Лютеина 200 мг N30 таблетки вагинальные - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: прогестерон;

1 таблетка содержит прогестерона микронизированного 200 мг; 

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кислота лимонная, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: 

вагинальные таблетки по 200 мг: круглые таблетки без оболочки, двояковыпуклые, белого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код АТХ G03D A04.

Фармакодинамика

Прогестерон в препарате Лютеина, вагинальные таблетки, является синтетически полученным, идентичным естественному гормону желтого тела яичника.

Механизм действия.

В физиологических условиях прогестерон образуется в лютеинизованых зернистых клетках желтого тела яичника, в синцитии ворсинок плаценты примерно от 14-18 недели беременности, в пучковой и сетчатой ​​слоях коры надпочечников, а также в центральной нервной системе. Предшественником прогестерона является холестерин, синтезированный из ацетил-КоА, а также то, что происходит с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП). 

Во внутренней оболочке митохондрий холестерин под действием липопротеидов высокой плотности превращается в прегненолон, который является непосредственным предшественником прогестерона. Желтое тело яичника продуцирует прогестерон во второй фазе полового цикла в количестве, увеличивается от около 5 до 55 мг в сутки в 20-22 дни цикла и уменьшается до 27 дня цикла. 

Выделение прогестерона желтым телом происходит пульсационно. В организме женщин прогестерон действует через специфические рецепторы, которые размещаются в матке, грудных железах, центральной нервной системе и гипофизе.

Результат фармакодинамического действия.

Важнейшими эффектами воздействия прогестерона на репродуктивные органы являются: сделать возможным овуляции путем усиления протеолиза стенки граафова пузырька; секреторное изменение эндометрия, что делает возможной имплантации оплодотворенной яйцеклетки; торможения чрезмерной гипертрофии эндометрия под воздействием эстрогенов циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища. 

Прогестерон действует синергически с эстрогенами на грудную железу, стимулируя рост пузырьков железы и эпителия протоков, а также участвуя в экспрессии рецепторов, необходимых для лактации. Прогестерон является гормоном, необходимым для содержания беременности в течение всего ее срока: он тормозит иммунологическую реакцию матки на антигены плода, является субстратом для образования глюкокортикоидов и минералокортикоидов плода. Прогестерон тормозит самовольную сократительную активность беременной матки, а также необходимо для запуска механизмов, инициирующих роды.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После вагинального применения 100 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови через примерно 6 часов после применения и концентрация достигает в среднем 10,9 + .4,2 мг / мл. После вагинального применения 200 мг прогестерона гормон достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2-6 часов. Средняя концентрация прогестерона в крови после вагинального применения 200 мг составляет около 9 мг / мл и остается на этом уровне даже до 24 часов.

Распределение.

Примерно 96-99% прогестерона связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами и глобулинами, связывающими кортикостероиды. После вагинального применения прогестерон непосредственно транспортируется к слизистой оболочке матки. Концентрация прогестерона в эндометрии после вагинального применения больше, чем после введения. С эндометрия прогестерон в зависимости от потребности организма постепенно поступает в систему кровообращения.

Метаболизм.

Прогестерон метаболизируется прежде всего печенью, главным образом к прегнандиолам и прегнанолонам. Прегнандиола и прегнанолона в печени конъюгируются к производным глюкуронидов и сульфатов.

Выведение. 

Период полувыведения в фазе элиминации прогестерона, который применяется вагинально, составляет примерно 13 часов. Прогестерон выводится почками. Небольшое количество неизмененного прогестерона удаляется с желчью.

Фармакокинетические/фармакодинамические зависимости. 

Доказано, что концентрация прогестерона в плазме крови между 12-15 мг / мл, что соответствует ранней лютеиновой фазе, достаточное для осуществления секреторного изменения эндометрия и сохранения беременности.

Показания

Вагинальные таблетки по 200 мг. Рекомендуется в программах ЭКО. 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. 

• Подозреваемая или подтвержденная неоплазия молочной железы или половых органов. 

• Неопределенные кровотечения из половых путей, замершая беременность, внематочная беременность.

• Тяжелые нарушения функции или заболевания печени. 

• Тяжелая почечная недостаточность. 

• Тромбоэмболические нарушения или тяжелый тромбофлебит в активной фазе или в анамнезе. 

• Порфирия, активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии, а также эти состояния в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие активность изоферментов цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин или растительные препараты, содержащие зверобой), могут повышать скорость выведения прогестерона и, следовательно, ослаблять его терапевтическое действие. 

В свою очередь, кетоконазол и другие ингибиторы активности изоферментов цитохрома Р450 могут замедлять выведение прогестерона, чем усиливают его действие. В связи с тем, что прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, пациенткам, больным диабетом, принимающих прогестерон, может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов. Доказано, что прогестерон может замедлять метаболизм циклоспорина, тем самым увеличивать его концентрацию в крови даже до уровня, который может быть токсичным.

Введение больших доз прогестерона может временно привести к увеличению выведения из организма натрия и хлора.

Особенности применения

До начала лечения следует провести гинекологическое обследование и пальпацию молочных желез. Пациентки, которые в прошлом страдали депрессией, должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызвать усиление депрессии.

Прогестерон может приводить к задержке в организме жидкости, поэтому пациентки с болезнями, симптомы которых могут усилиться вследствие задержки жидкости (такими как эпилепсия, мигрень, астма, нарушение функций сердца или почек), требуют внимательного наблюдения. Прогестерон следует осторожно применять пациенткам с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

Использование половых стероидов может также увеличить риск поражения сосудов сетчатки.

Прогестерон может приводить к снижению чувствительности к инсулину, поэтому пациенток, больных диабетом или с диагностированной инсулинорезистентностью следует внимательно контролировать. Большие дозы прогестерона следует применять с осторожностью пациенткам с тенденцией к появлению тромбов. Следует информировать пациенток о необходимости сообщать врачу о замеченных изменения в молочных железах.

Препарат Лютеина не проявляет противозачаточного действия. В случае приема прогестерона в связи с другими показаниями, которые не связаны с репродуктивной функцией, следует одновременно применять противозачаточные препараты (или методы контрацепции).

В случае маточных кровотечений не следует назначать препарат без уточнения их причины. В случае появления аменореи следует убедиться, что беременности нет.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

Тромбоэмболические осложнения и метаболические нарушения нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата в случае наступления:

• зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки;

• тромбоемболичних венозных тромботических осложнений, независимо от участка поражения;

• сильных головных болях.

В случае тромбофлебитического анамнеза пациентка должна находиться под строгим наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Специальных исследований влияния прогестерона на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили, но так как при применении прогестерона в редких случаях возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации и внимания, об этом необходимо предупреждать водителя или оператора, который работает с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лютеину можно применять в I триместре беременности. Нет достаточного количества клинических данных по применению прогестерона во II и III триместрах беременности.

Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть информирована пациентка.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Дозы Лютеины в каждом отдельном случае следует устанавливать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Для более удобного применения пациентками и регулирования дозового режима существуют такие дозировки Лютеины, вагинальных таблеток 50 мг, 100 мг, 200 мг. Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище с помощью аппликатора, который вкладывается в упаковку.

При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет: 200 мг в течение 10 дней (обычно с 17 по 26 день цикла).

При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг с 13 по 14 дня цикла. С 15 по 20 день цикла доза прогестерона составляет 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26-х суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается, постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимум 600 мг прогестерона в сутки, разделенных на три приема. В этом дозу следует соблюдать до 60-го дня.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8 часов).

В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей из-за  лютеиновой недостаточности: 200-400 мг в сутки (100-200 мг на один прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.

Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22 по 36 неделю беременности.

В программах ЭКО: применять по 150 * — 200 мг прогестерона 2 раза в сутки вагинально. Лечение продолжают до 77 дня после трансфера (перемещения) зародыша. Завершение терапии должно происходить путем постепенного снижения дозы препарата.

* Применять в соответствующей дозировке.

Дети

Не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Частыми симптомами передозировки прогестерона являются: сонливость, головокружение, депрессия. После отмены препарата эти симптомы исчезают сами собой. В некоторых случаях может быть необходимо прекращение приема препарата и введение соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.

Побочные реакции

При применении Лютеины, содержащий прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты наблюдались спорадически.

Отмечались нарушения со стороны нижеуказанных систем и органов.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации и внимания, чувство страха, депрессивные состояния, головная боль и головокружение, бессонница.

Со стороны репродуктивной системы: реакции, которые касаются влагалища (раздражение, зуд, выделения), синдром гиперстимуляции яичников, спазмы мышц матки (при проведении ЭКО), вульвовагинальный дискомфорт, влагалищное жжение, вульвовагинальная сухость, вагинальное кровотечение (при проведении ЭКО), вагинальный микоз, боль, чувствительность и набухание молочных желез.

Со стороны желудочно — кишечного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, диарея, запор, рвота.

Другие расстройства: повышенная утомляемость, инфекции мочевыделительной системы, периферический отек, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь.

Срок годности

36 месяцев. 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Вагинальные таблетки по 200 мг: 3 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором с пометкой «вагинальный аппликатор 200»; 

2 блистера № 10 в картонной коробке вместе с аппликатором пометкой «вагинальный аппликатор 200».

Вагинальные таблетки по 200 мг: 3 блистера № 10 в картонной коробке без аппликатора; 

2 блистера № 10 в картонной коробке без аппликатора.

Категория отпуска

По рецепту. 

Производитель

АО «Адамед Фарма», Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.