ЦЕТЛО® (CETLO)

ЦЕТЛО® (CETLO)

фармакодинамика. Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство с Н1-рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но скорость абсорбции снижается, Сmах достигается позже. Css в крови наступает после 2 дней приема препарата. Сmах в плазме крови достигается через 50 мин и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг/сут. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после однократного приема дозы, а в 95% — через 0,5-1 ч. Биодоступность достигает 100%.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Vd — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема внутрь дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению других процессов метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится 12,9% дозы.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводился при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила

симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема пищи; таблетку следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина, согласно таблице, приведенной ниже.

Для применения этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина пациента в мл/мин, который определяют по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:

(140 — возраст (годы)) × масса тела (кг)/72 × креатинин плазмы крови (мг/дл) × 0,85 (для женщин)

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек Клиренсе креатинина, мл/мин Доза и количество приемов
Нормальная функция почек ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз на добу
Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени 5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения. Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (длительность проявления симптомов заболевания составляет

В случае устойчивого аллергического ринита (длительность проявления симптомов заболевания составляет >4 дней в неделю или более 4 нед) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.

повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивая медикаментозная сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин повышает риск задержки мочи.

Следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому в случае необходимости применения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами во время лечения.

Дети. Препарат в виде таблеток не следует применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. У этой категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме.

исследования левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами не проводились. Исследование рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном применении с цетиризином.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Нет данных по усилению эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не является эффективным.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 02.10.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *