ЦЕТЛО® ПЛЮС (CETLO PLUS) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами его компонентов.

Декстрометорфан — это неопиоидное противокашлевое средство. Действует на центр кашля в продолговатом мозге путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям из дыхательных путей, но не угнетает дыхательный центр в продолговатом мозге. Противокашлевое действие декстрометорфана эквивалентно действию кодеина. Он не оказывает анальгезирующего или наркотического действия в обычных дозировках. Оказывает слабое седативное действие. В терапевтических дозах декстрометорфан не угнетает цилиарную активность (активность реснитчатого эпителия).

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к Н₁-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Декстрометорфан. Декстрометорфан хорошо всасывается в ЖКТ. Начало действия наблюдается через 15-30 мин после перорального приема. Продолжительность его действия составляет примерно 3-6 ч. Метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой в виде исходного соединения и деметилированных метаболитов, включая декстрорфан, который обладает противокашлевым активностью.

Левоцетиризин. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от его дозы и не меняется с приемом пищи, но С_mах препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после однократного приема дозы, а в 95% — через 0,5-1 ч. C_mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы. C_ss в крови достигается после 2 дней приема препарата. C_mах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновения левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Vd — 0,4 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования прежде всего происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, считают, что взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятна.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т_½ препарата из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Т_½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится 12,9% дозы препарата.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила

кратковременное симптоматическое лечение заболеваний органов дыхания и заложенности носа, сопровождающиеся сухим кашлем и связанные с аллергией.

препарат применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1 таблетка 1 раз в сутки. Принимать таблетку не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения определяет врач.

Пациенты пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Больным с нормальной функцией почек и печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы необходимо оценить клиренс креатинина пациента в мл/мин, который определяют по содержанию креатинина в плазме крови (мг/дл) с помощью формулы:

(140 — возраст (годы)) × масса тела (кг)/72 × креатинин плазмы крови (мг/дл) × (0,85 для женщин)

Коррекция дозы для больных с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу препарата необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

повышенная чувствительность к декстрометорфану, левоцетиризина или других производных пиперазина и другим компонентам препарата тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: повышенный аппетит.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения и изменения в месте введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

не превышать рекомендуемую дозу препарата.

Препарат применять с осторожностью детям с атопическим дерматитом (в связи с высвобождением гистамина), пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При наличии у пациентов факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), следует учитывать, что левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Применение декстрометорфана одновременно с алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС, может усилить их угнетающее действие на ЦНС и повысить токсичность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

декстрометорфан.

При одновременном применении декстрометорфана, входящий в состав препарата, с другими лекарственными средствами возможны такие взаимодействия: с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами — усиление эффекта последних; одновременное применение с приведенными лекарственными средствами противопоказано; с амиодароном, хинидином — повышение концентраций декстрометорфана в плазме крови.

Левоцетиризин.

Исследований по взаимодействию левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводилось.

Результаты исследования рацемической соединения цетиризина свидетельствуют, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Во время исследования многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до сочетанного применения цетиризина.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения этих лекарственных средств.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.

симптомы. Передозировка левоцетиризина может вызвать у взрослых сонливость, а у детей — начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью.

Передозировка декстрометорфана может вызвать тошноту, рвоту, угнетение ЦНС, головокружение, дизартрию, миоклонус, нистагм, сонливость, тремор, возбуждение, спутанность сознания, психоз, угнетение дыхания.

Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Вскоре после передозировки может быть эффективным промывание желудка и применение сорбентов. Специфического антидота к левоцетиризину нет. Как антидот к декстрометорфану для детей можно применять налоксон, а также инфузионную терапию.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.