cелегилин (L(-(-N)-фенилизопропил)-N-метил-N-пропинил-амина гидрохлорид) — противопаркинсоническое средство, избирательный ингибитор МАО-В, который ингибирует распад допамина в головном мозге. Он также ингибирует обратный захват допамина пресинаптическими допаминовыми рецепторами. Эти действия потенцируют эффекты допаминергических структур мозга и пролонгируют эффект экзогенного или эндогенного допамина. Применение Юмекса для лечения больных, которые раньше не получали лечения может отсрочить развитие инвалидности, а также начало лечения леводопой. Юмекс потенцирует и пролонгирует действие леводопы при лечении паркинсонизма. Добавление Юмекса к терапии леводопой (с или без ингибитора декарбоксилазы) помогает смягчить суточные колебания двигательной активности и ухудшение состояния больного, связанное с окончанием действия дозы. Юмекс не следует применять для лечения больных с экстрапирамидными синдромами, не сопровождающимися дефицитом допамина (идиопатический тремор, хорея Гентигтона).

Юмекс быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Биодоступность препарата низкая, в среднем 10% неизмененного селегилина поступает в системный кровоток (высокие индивидуальные вариации). Селегилин является липофильным веществом со слабощелочной реакцией, которое быстро проникает в ткани, в том числе в головной мозг. В терапевтических концентрациях 75–85% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, до N-десметилселегилина, L-метамфетамина и L-амфетамина. Средний период полувыведения метаболитов составляет 2 ч для N-деcметилселегилина, 17,7 ч — для L-амфетамина и 20,5 ч — для L-метамфетамина. Общий клиренс селегилина составляет около 500 л/ч. Метаболиты селегилина выводятся в основном мочой (примерно 73% выделяется с мочой в течение 72 ч), около 15% — с калом.

болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; применяется как средство монотерапии на ранней стадии болезни Паркинсона для отсрочки назначения леводопы (в сочетании с периферическим ингибитором декарбоксилазы или без него), а также применяется в качестве вспомогательного средства при терапии леводопой (в сочетании с ингибитором декарбоксилазы или без него).

в дозе 5–10 мг/сут как при монотерапии, так и в сочетании с леводопой или комбинацией леводопа/ингибитор декарбоксилазы.

Если суточная доза составляет 10 мг, ее принимают 1 раз утром или в 2 приема (утром и в середине дня).

Если Юмекс назначают одновременно с леводопой, доза леводопы может быть снижена в среднем на 30%.

повышенная чувствительность к препарату, одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков и петидина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

при монотерапии в отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь), тошнота, сухость во рту, ортостатическая (постуральная) гипотензия, незначительное и преходящее расстройство сна, головокружение, изменение настроения, незначительное повышение активности печеночных ферментов, редко — задержка мочи, головная боль.

При применении Юмекса в комбинации с леводопой возможно увеличение выраженности побочных эффектов последней — возбуждения, гиперкинеза, аномальных движений, тревожного возбуждения, спутанности сознания, галлюцинаций, постуральной гипотензии, аритмий.

поскольку добавление селегилина к лечению леводопой может вызывать усиление выраженности ее побочных эффектов, доза леводопы при добавлении селегилина в среднем может быть снижена на 30%.

Юмекс не следует применять в дозе, превышающей рекомендованную, поскольку повышается риск развития АГ.

При лечении селегилином может ухудшаться состояние пациентов с пептической язвой в анамнезе, лабильной АГ, аритмией, тяжелой стенокардией, психозами.

симпатомиметики — при лечении селегилином следует избегать применения симпатомиметиков из-за опасности повышения АД.

Петидин: установлена несовместимость между неселективными ингибиторами МАО и петидином. Несмотря на то что механизм данного взаимодействия до сих пор не изучен, совместное применение селективного ингибитора МАО-В, Юмекса и петидина противопоказано.

Ингибиторы обратного захвата серотонина: Юмекс не следует применять совместно с флуоксетином, так как могут развиваться возбуждение, АГ, атаксия, судороги, галлюцинации и маниакальный психоз. Флуоксетин не следует назначать ранее чем через 14 дней после отмены селегилина. Так как флуоксетин имеет очень длительный период полувыведения, после отмены флуоксетина и перед назначением селегилина должно пройти не менее 5 нед. Подобные явления описаны у больных, получавших селегилин и два других ингибитора обратного захвата серотонина, сертралин и пароксетин. Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать комбинации селегилина с флуоксетином, сертралином или пароксетином.

Трициклические антидепрессанты: описаны случаи тяжелых нейротоксических реакций со стороны ЦНС (головокружение, тремор, припадки), в некоторых случаях сопровождающиеся артериальной гипо- или гипертензией, диафорезом у больных, применявших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина. Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать совместного назначения селегилина с трициклическими антидепрессантами.

Ингибиторы МАО: совместное применение Юмекса и ингибиторов МАО может вызвать значительное снижение АД.

Взаимодействия с пищей: в отличие от неселективных ингибиторов МАО селегилин является специфическим ингибитором МАО-В. При приеме пищи, содержащей тирамин, во время лечения селегилином в рекомендуемой дозе не описано гипертензивного действия (так называемого сырного эффекта), поэтому больные, получающие селегилин, могут не придерживаться строгой диеты. Несмотря на то что тирамининдуцированные гипертензивные реакции маловероятны при совместном применении селегилина и моклобемида, при использовании этой комбинации рекомендуется придерживаться ограничений в диете (избегать пищи с высоким содержанием тирамина, такой как зрелый сыр и дрожжевые продукты).

не имеет специфической клинической картины. Симптомы сходны с теми, которые наблюдаются при передозировке неселективных ингибиторов МАО. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С.

Дата добавления: 08.07.2020 г.