ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ (CYCLOKAPRON-ZDOROVYE) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромеллозу, триацетин.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код ATС В02АА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота посредством сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. ТСmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), около 95% — в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминованное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата, почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные тромбозы в анамнезе, высокий риск тромбообразования, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечения; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений.

В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка крови в мочевыводящих путях.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения, и оценить функцию печени.

Пациентам, страдающим нарушениями зрения, необходимо прекратить лечение.

До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат Циклокапрон-Здоровье. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Циклокапрон-Здоровье, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предшествующими тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять Циклокапрон-Здоровье только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с диссеминированной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Циклокапрон-Здоровье данной категории пациентов.

Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек.

Относительно дозирования следует придерживаться нижеприведенных рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Назначать детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Циклокапрон-Здоровье данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости — антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.

Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки № 20 (10х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.