Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цианокобаламин, как метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза.

Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластиновой активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает способность тканей к регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается, и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет приблизительно 1 час. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (Т½) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0-7 % почками, 70-100 % – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.