Состав

действующее вещество: цефоперазон;

1 флакон содержит 1 г цефоперазона в виде цефоперазона натриевой соли стерильной.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефоперазон. Код АТХ J01D D12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия, предназначенный для парентерального применения.

Бактерицидное действие цефоперазона обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефоперазон активен in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность к действию многих β-лактамаз.

Ниже обозначены микроорганизмы, чувствительные к цефоперазону.

Грампозитивные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы B), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы

Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше Proteus rettgeri), род Providencіа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы

Грампозитивные и грамнегативные кокки (включая род Peptococcus, Peptostreptoccus та Velionella); грампозитивные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus); грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика.

В крови, желчи и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата. 

Ниже в таблице 1 приведены концентрации препарата в сыворотке крови взрослых здоровых лиц после 15-минутного внутривенного введения 1, 2, 3 или 4 г препарата или разового внутримышечного введения 1 или 2 г препарата.

Таблица 1

Концентрации цефоперазона в сыворотке крови

Средние концентрации в сыворотке крови (мкг/мл)

Доза,

способ введения

0*

30 минут

1 час

2 часа

4 часа

8 часов

12 часов

1 г внутривенно

153

114

73

38

16

4

0,5

2 г внутривенно

252

153

114

70

32

8

2

3 г внутривенно

340

210

142

89

41

9

2

4 г внутривенно

506

325

251

161

71

19

6

1 г внутримышечно

32**

52

65

57

33

7

1

2 г внутримышечно

40**

69

93

97

58

14

4

* Время, прошедшее после введения препарата.

** Результаты, полученные через 15 минут после введения препарата.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 часам, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 минут до 6000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2200 мкг/мл достигаются через 15 минут после внутривенного введения 2 г цефоперазона. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1000 мкг/мл.

Повторное введение цефоперазона не приводит к кумуляции препарата у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови такие же, как и у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза.

Клинические характеристики.