ТРАНЕКСАМ (TRANEXAM) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет ¹/₁₀ плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Выявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_½ в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационный период на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, но не выше максимальной дозы (8 таблеток в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гифема: 2 таблетки 3 раза в сутки.

Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина в плазме крови.

повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

при применении препарата могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко — тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.

при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) снижают дозу и количество введений. Сообщалось о подобной мочекаменной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется провести офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска относительно венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибирующими коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.

Транексамовая кислота выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При использовании рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности и кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибирующие коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, приводят к развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применяют транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или увеличение выраженности других побочных реакций.

Лечение симптоматическое.

при температуре не выше 30 °С.