САЛОФАЛЬК (SALOFALK) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода. Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Отмечена нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Гранулы/таблетки. Месалазин при пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего, являются факторами для определения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и месалазин высвобождается в зависимости от рН-среды благодаря покрытию эудражитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Суппозитории ректальные/суспензия для применения в клизмах. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишечника.

Фармакокинетика

Таблетки

Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в его дистальной части. Высвобождение меcалазина из кишечно-растворимых таблеток Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 3–4 ч. С_max в плазме крови достигается через 5 ч (илеоцекальный участок) и составляет при дозе 1500 мг месалазина в сутки при постоянных условиях 3,0±1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4±1,6 мкг/мл для метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК).

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит в результате действия бактерий в толстой кишке. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет 43 и 78% соответственно.

Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что таблетки Салофалька растворяются в подвздошной кишке примерно через 3–4 ч и через 4–5 ч — в нисходящей ободочной кишке. Среднее время нахождения в желудке составляет около 3 ч. Примерно через 7 ч таблетки достигают ободочной кишки.

В дальнейшем исследовании на добровольцах время дуоденоилеального транзита составляло около 3 ч, тогда как C_max 5-АСК в просвете подвздошной кишки достигалась через 7–8 ч после приема таблеток с пищей. Около 75% дозы месалазина достигает толстой кишки в неизмененном виде.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.

При длительной терапии таблетками Салофалька с применением суточной дозы 1500 мг месалазина (при постоянных условиях) общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК составляла около 55% (величина через 24 ч после последнего введения). Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 5%. T_½ — 0,7–2,4 ч (в среднем 1,4±0,6 ч) при дозе месалазина 500 мг трижды в сутки.

Гранулы Салофальк

Поглощение. Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, продолжается около 2–3 ч, C_max в плазме крови достигается через 4–5 ч. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального применения составляет около 15–25%.

Прием пищи замедляет поглощение на 1–2 ч.

Распределение. Благодаря размерам гранул — около 1 мм — их попадание из желудка в тонкую кишку происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение около 3 ч, восходящей ободочной кишки — в течение около 4 ч. Общий период нахождения в толстой кишке составляет около 20 ч.

Установлено, что около 80% принятой перорально дозы всасывается в ободочной, сигмовидной и прямой кишке.

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-Aц-5-АСК.

Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий толстой кишки. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Выведение. Для дозы месалазина 500 мг 3 раза в сутки общее выделение месалазина и N-Aц-5-АСК почками составляло около 25%. Часть экскреции неметаболизированного месалазина составляла ½ в этом исследовании составлял 4,4 ч.

Суспензия ректальная

Поглощение. Максимальное поглощение месалазина происходит в проксимальной части кишечника, минимальное — в дистальной части.

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как системно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстой кишке. Связывание месалазина и N-AЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Распределение. Сцинтиграфическое исследование у пациентов с острым язвенным колитом легкой и средней степени тяжести показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 нед применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишке и в меньшей степени — в ободочной кишке.

Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, лекарственной формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

В исследовании на пациентах с язвенным колитом в стадии ремиссии С_max в плазме крови составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-АЦ-5-АСК 1,62 мкг/мл через около 11–12 ч при постоянных условиях. Скорость элиминации составляла около 13% (значение через 45 ч), причем большее количество (около 85%) выводилось в форме метаболита N-АЦ-5-АСК.

Концентрация в плазме крови 5-АСК и N-АЦ-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстой кишки при приеме препарата Салофальк 4 г/60 мл составляла 0,5–2,8 и 0,9–4,1 мкг/мл соответственно.

Суппозитории ректальные

Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в дистальной его части.

C_max в плазме крови 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях C_max 5-АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения.

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстой кишке. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Распределение. В сцинтиграфических исследованиях с меченными технецием суппозиториями Салофалька установлено, что пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, наступает через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в форме суппозитория Салофалька около 11% (в течение 72 ч) и после терапии в течение нескольких недель по 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька около 13% введенной дозы 5-АСК выводилось с мочой. Около 10% введенной дозы выводилось с желчью.

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.

лечение при обострениях и профилактика рецидивов язвенного колита (поддержка ремиссии язвенного колита).

Суппозитории ректальные. Лечение при обострениях язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстой кишки).

таблетки Салофальк 250 мг

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Для терапии хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) можно применять как таблетки Салофальк 250 мг, так и Салофальк 500 мг.

В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае для лечения взрослых рекомендуются следующие суточные дозы:

Дети до 6 лет. Таблетки Салофалька 250 мг нельзя применять детям до 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Дети в возрасте от 6 лет. При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30–50 мг месалазина/кг/сут, в 3 приема. Максимальная доза — 75 мг месалазина/кг/сут. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначается индивидуально, начиная с 15–30 мг месалазина/кг/сут, в 2–3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг — обычную дозу для взрослых.

Для лечения детей в возрасте от 6 лет рекомендуются следующие суточные дозы:

Таблетки Салофальк 500 мг. Если рекомендуемая доза превышает 1,5 г месалазина в сутки, обычно применяют таблетки Салофалька 500 мг.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае рекомендуются следующие суточные дозы:

Дети до 6 лет. Таблетки Салофальк 500 мг нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети в возрасте от 6 лет. При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, назначают 30–50 мг месалазина/кг/сут, в 3 приема. Максимальная доза 75 мг месалазина/кг/сут. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (неспецифический язвенный колит) препарат назначается индивидуально, начиная с 15–30 мг месалазина/кг/сут, в 2–3 приема. Общая суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Вообще детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг — обычную дозу для взрослых.

В зависимости от клинических потребностей и массы тела (до 40 кг) ребенка следует принять решение, какой вид таблеток следует применять — Салофальк 250 мг или Салофальк 500 мг.

Таблетки Салофальк по 250, 500 мг

Общие рекомендации. Таблетки Салофалька следует принимать утром, в обед и вечером за 1 час до еды. Таблетки глотать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Как при острых состояниях при воспалении, так и при длительном применении для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Салофалька следует принимать регулярно и постоянно.

Длительность применения определяет врач.

Обычно обострение при язвенном колите и болезни Крона снижается через 8–12 нед.

Для профилактики рецидивов язвенного колита дозу можно снизить до 1,5 г месалазина в сутки (взрослые и дети с массой тела ≥40 кг) и до 0,75 мг месалазина в сутки (дети).

В редких случаях у больных, подвергшихся резекции кишечника/хирургическому вмешательству в подвздошно-ободочном участке с удалением подвздошно-ободочного клапана, таблетки Салофалька выводились нерастворенные с калом в результате слишком быстрого прохождения через кишечник.

Гранулы Салофальк 500 мг, 1000 мг в пакетиках «Гран-Стикс»

Взрослые и пожилые пациенты. Лечение обострений язвенного колита. Принимают 1 раз в сутки 3 пакетика Салофалька 500 мг или 3 пакетика Салофалька 1000 мг (что эквивалентно 1,5–3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической необходимостью.

Для удобства можно разделить предназначенную суточную дозу на 3 приема (по 1 пакетику Салофалька гранулы по 500 мг 3 раза в сутки или по 1 пакетику Салофалька гранулы по 1000 мг 3 раза в сутки).

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии): по 1 пакетику Салофалька, 500 мг 3 раза в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.

Для пациентов, которые находятся в группе повышенного риска рецидива по медицинским причинам или из-за трудностей, связанных с соблюдением режима применения трех ежедневных доз, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Дети до 6 лет: гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети в возрасте от 6 лет. В зависимости от тяжести заболевания в период обострения следует назначать 30–50 мг месалазина/кг массы тела 1 раз в сутки, преимущественно утром, или разделить на 3 приема. Максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует назначать 15–30 мг месалазина/кг/сут в несколько приемов.

Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика «Гран-Стикс» 500 или 1000 мг следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита снижается в течение 8–12 нед; для большинства пациентов дозу можно снизить до поддерживающей.

Длительность применения определяет врач.

Гранулы Салофальк по 1,5 г, 3,0 г в пакетиках «Гран-Стикс»

Взрослые и лица пожилого возраста. Лечение обострений язвенного колита: принимают 1 раз в сутки 1 пакетик Салофалька 3,0 г, 1–2 пакетика Салофалька 1,5 г (эквивалентно 1,5–3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической необходимостью.

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии): по 1 пакетику Салофалька, 1,5 г 1 раз в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.

Для пациентов, относящихся к группе повышенного риска рецидива, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Дети до 6 лет. Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети в возрасте от 6 лет. В зависимости от тяжести заболевания в период обострения следует назначать 30–50 мг месалазина/кг массы тела 1 раз в сутки, преимущественно утром, или разделить на 3 приема. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует назначать 15–30 мг месалазина/кг/сут в несколько приемов.

Как правило, рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика «Гран-Стикс» следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита снижается в течение 8–12 нед; для большинства пациентов дозу можно снизить до поддерживающей.

Салофальк, суппозитории ректальные по 250, 500 мг. Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.

Взрослые. Лечение обострений язвенного колита: в зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитория Салофалька 250 мг или 1 суппозиторий Салофалька 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Профилактика рецидивов язвенного колита: 1 суппозиторий Салофалька 250 мг 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети. Нет достаточных данных о применении этого препарата у детей.

Общие инструкции по дозировке. Когда суппозитории Салофалька предназначены для применения 3 раза в сутки, их вводят в прямую кишку утром, днем и вечером.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Обычно обострение язвенного колита снижается в течение 8–12 нед.

Длительность применения определяет врач.

Салофальк, суппозитории ректальные 1000 мг. Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.

Взрослые. Лечение обострений язвенного колита: 1 суппозиторий Салофалька 1000 мг вводят в прямую кишку 1–2 раза в сутки.

Дети. Нет достаточных данных о применении этого препарата у детей.

Общие инструкции. Супозитории Салофалька 1000 мг применяются желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофалька.

Салофальк, суспензия ректальная для применения в клизмах

Взрослые. Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержимое одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером, перед сном.

Лучший результат достигается, если перед введением клизмы Салофалька проводится очищение кишечника.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении клизм Салофлька. Длительность применения определяет врач.

Инструкция по введению суспензии

Подготовка:

1. Встряхнуть клизму в течение 30 с.

2. Снять защитный колпачок с аппликатора.

3. Держать клизму за боковые поверхности.

Правильное положение при введении клизмы: пациент должен лечь на левый бок и вытянуть левую ногу, согнув правую. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.

Введение клизмы

1. Ввести кончик аппликатора подальше в прямую кишку.

2. Немного поднять клизму вверх дном и медленно сжать.

3. Как только клизма опустеет, медленно вывести кончик аппликатора из прямой кишки.

4. Пациенту следует продолжать лежать не менее 30 мин, чтобы содержание клизмы распространилось по прямой кишке.

5. По возможности, жидкость клизмы должна оказывать свой эффект в течение всей ночи.

Дети. Нет достаточного опыта применения этого препарата у детей

гиперчувствительность к месалазину, любому из компонентов препарата или салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Салофальк в форме гранул нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства; с тяжелым нарушением функции печени или почек.

таблетки

Гранулы

Суспензия ректальная

*См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Фотосенсибилизация. Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с ранее существующими кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Также возможны усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительная диарея, увеличение выраженности симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить воспалением кишечника.

перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (тестовые полоски, осадок) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем 2–3 раза с интервалами 4 нед.

Если результаты исследований соответствуют норме, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес. В случае появления других дополнительных симптомов необходимо срочно сделать анализы.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Необходимо с осторожностью применять препарат Салофальк больным с нарушением функции почек. Нужно с осторожностью применять клизмы Салофалька при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести. Следует регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины в крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образование камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный прием жидкости во время лечения.

Гранулы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе с БА, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больные с реакциями гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и сыпь, к препаратам, которые содержат сульфасалазин, должны находиться под наблюдением с самого начала лечебного курса препаратом Салофальк. Если же возникают реакции острой непереносимости, терапию следует немедленно прекратить.

Нет нужды снижать дозы для пациентов пожилого возраста.

Таблетки. Одна кишечно-растворимая таблетка Салофалька содержит 2,1 ммоль (49 мг) натрия. Это следует иметь в виду пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия (низкосолевая диета).

Гранулы. Каждое саше препарата Салофальк с гранулами 500 мг/1000 мг/1500 мг/3000 мг содержит 1 мг/2 мг/3 мг/6 мг аспартама. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией.

Нет нужды снижать дозы для пациентов пожилого возраста.

Гранулы препарата Салофальк содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы/изомальтазы не следует применять этот препарат.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном саше, то есть препарат практически не содержит натрия.

Суспензия ректальная для применения в клизмах. Поскольку клизмы Салофалька 4 г/60 мл содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов (бронхоспазм) у чувствительных пациентов, в частности у больных БА или в аллергией в анамнезе.

Поскольку препарат содержит натрия бензоат, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых оболочек.

Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения Салофалька у беременных нет. Однако сведения о применении препарата у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. В единственном случае после длительного применения в период беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Салофальк необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск.

N-Ац-5-АСК и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт применения препарата у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие как диарея. Следовательно, Салофальк можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 6 лет ввиду отсутствия опыта применения препарата в данной возрастной группе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не выявлено. Если во время лечения возникает головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами

специальных исследований по изучению взаимодействий не проводилось.

Во время комплексного лечения Салофальком и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, которая вероятно свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопурина следует откорректировать.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянтный эффект антикоагулянтов кумаринового типа (включая варфарин).

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может усиливать нежелательное действие ГКС на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

При одновременном применении гранул Салофалька с лактулозой или подобными препаратами, снижающими рН кала, возможно снижение высвобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, вызванного бактериальным метаболизмом.

на сегодня о случаях интоксикации не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например суицид высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В случае необходимости следует применять в/в инфузию электролитов (принудительный диурез).

таблетки. При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Гранулы в пакетиках «Гран-Стикс». Не требуют специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Суспензия ректальная для применения в клизмах. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Суппозитории ректальные. В оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.