Ригевидон №63 таблетки — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РИГЕВІДОН
(RIGEVIDON)
Склад:
діючі речовини: левоноргестрел, етинілестрадіол;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: левоноргестрелу 0,15 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кармелоза, повідон К-30, поліетиленгліколь (макрогол 6000), коповідон, титану діоксид (Е 171), кальцію карбонат, сахароза.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 6 мм.
Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування.
Код АТХ G03A A07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Контрацептивний ефект таблеток Ригевідон заснований на взаємодії різних механізмів, найважливішими з яких є гальмування овуляції і зміна цервікальної секреції.
Фармакокінетика.
Левоноргестрел.
Всмоктування: при внутрішньому застосуванні левоноргестрел всмоктується швидко та повністю з кишково-шлункового тракту. Біологічна доступність практично 100 % через відсутність первинного метаболізму.
Розподіл: більша частина левоноргестрелу зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і глобуліном, що зв’язує статеві гормони.
Метаболізм: в основному полягає у відщепленні ∆ 4-3-оксо-групи та гідроксилюванні в положеннях 2 α, 1b і 16b, після чого відбувається кон’югація. Більшість метаболітів, які циркулюють у крові, є сульфатами 3α, 5b-тетрагідро-левоноргестрелу. Екскреція препарату відбувається в основному у формі глюкуронідів. Деяка кількість первинного левоноргестрелу також циркулює у формі 17b-сульфату. Метаболічний кліренс відзначається індивідуальною мінливістю, яка може частково пояснити значні відмінності в концентрації левоноргестрелу, які спостерігаються у пацієнток.
Виведення: період напіввиведення левоноргестрелу показує індивідуальну мінливість і приблизно складає 36 годин в у мовах рівноважної концентрації препарату в плазмі крові. Левоноргестрел виділяється з сечею (40-68 %) і калом (16-48 %) у формі метаболітів (сульфатних і глюкуронідних кон’югатів).
Етинілестрадіол.
Всмоктування: етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1,5 години. Після пресистемної кон’югації і первинного метаболізму абсолютна біодоступність складає 60 %. Площа під кривою та Сmax можуть з часом незначно підвищуватися.
Розподіл: етинілестрадіол на 98 % зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами.
Метаболізм: етинілестрадіол розщеплюється шляхом пресистемної кон’югації. Проходить через стінку кишечнику (перша фаза метаболізму) та потрапляє у печінку, де відбувається кон’югація (друга фаза метаболізму). Найважливіші метаболіти першої фази метаболізму 2-OH-етинілестрадіол і 2-метоксиетинілестрадіол. Як етинілестрадіол, так і метаболіти першої фази виділяються у вигляді кон’югатів (сульфати і глюкуроніди) в жовч і потрапляють у печінково-кишковий обіг.
Виведення: етинілестрадіол виводиться з плазми крові з періодом напіввиведення, який в середньому складає 29 годин (26-33 годин); кліренс плазми крові варіюється в діапазоні
10-30 л/год. Виведення кон’югатів етинілестрадіолу і його метаболітів відбувається з сечою і калом у співвідношенні 1:1.
Клінічні характеристики.
Показання.
Пероральна контрацепція.
Протипоказання.
Комбіновані пероральні контрацептиви (КПК) не рекомендується застосовувати при наявності захворювань і патологічних станів, вказаних нижче. При розвитку таких захворювань при застосуванні КПК вперше прийом препарату слід негайно припинити:
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
— відома чи підозрювана вагітність;
— наявність або посилання в анамнезі на артеріальні або венозні тромбоемболічні захворювання (наприклад: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда) в поєднанні з факторами ризика або без них (див. розділ «Особливості застосування»);
— наявність серйозних і множинних факторів ризику артеріального або венозного тромбозу (див. розділ «Особливості застосування»);
— наявність в анамнезі провісників тромбозу (наприклад, минуще порушення мозкового кровообігу або стенокардія);
— серцево-судинні захворювання (наприклад, хвороба серця, патологія клапанів серця, аритмії);
— тяжка артеріальна гіпертензія;
— цукровий діабет з проявами мікро- або макроангіопатіями;
— офтальмологічні розлади судинного походження;
— діагностовані або під підозрою гормонозалежні злоякісні пухлини статевих органів і молочних залоз;
— хвороби печінки в тяжкій формі наявні або в анамнезі, до тих пір, док
