Протафан НМ 100 МЕ/мл 10 мл №1 суспензия для инъекции — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПРОТАФАН® НМ
(PROTAPHANE® НМ)
Склад:
діюча речовина: інсулін людський (рДНК);
1мл суспензії для ін’єкцій містить 100 МО (3,5 мг) інсуліну людського біосинтетичного (кристали ізофан-інсуліну), виробленого за технологією рДНК в Saccharomyces cerevisiae;
1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО;
1 МО (Міжнародна Одиниця) дорівнює 0,035 мг безводного людського інсуліну;
допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, метакрезол, фенол, натрію гідрофосфат дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, протаміну сульфат, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Cуспензія для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору, в якій при відстоюванні утворюється білий осад і безбарвна або майже безбарвна рідина над осадом; осад легко ресуспендується при легкому струшуванні.
Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Інсулін та аналоги середньої тривалості дії. Код АТХ А10А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає в сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.
Протафан® НМ є інсуліном пролонгованої дії.
У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:
початок дії – протягом 1,5 години;
максимальний ефект – від 4 до 12 годин;
тривалість дії – приблизно 24 години.
Фармакокінетика.
Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії препарату інсуліну обумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад від дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як у одного, так і в різних хворих.
Абсорбція. Пік концентрації в плазмі настає протягом 2-18 годин після підшкірної ін’єкції.
Розподіл. Значного зв’язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.
Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи інсуліндеградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, на яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.
Елімінація. Тривалість кінцевого періоду напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. От чому тривалість кінцевого періоду напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такій) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 5-10 годин.
Доклінічні данні з безпеки
Доклінічними дослідженнями (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну здатність) також не було виявлено будь-якої небезпеки введення препарату Протафан® НМ людині.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування цукрового діабету.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або до будь-якого інгредієнта препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози.
Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні
Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.
Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні
Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, гормон росту і даназол.
b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.
Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.
Алкоголь може посилювати або зменшувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.
