фармакодинамика. Хлоргексидин является катионным антисептиком класса бис-бигуанидов, оказывающим антибактериальное действие в отношении как грамположительных (например Micrococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Clostridium spp. , Corynebacterium spp.), так и грамотрицательных микроорганизмов (хотя и в меньшей степени), преимущественно вегетативных форм (при комнатной температуре он неактивен против спор бактерий). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).
Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд — и таким образом абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфическая и локализуется на специальных фосфатосодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышенной проницаемости.
Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, расположенных во рту, пластинах или слизистой оболочке полости рта; это позволяет препарату оставаться в ротовой полости в течение более длительного периода.
Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.
Лидокаина гидрохлорид является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он демонстрирует поверхностный анальгетический эффект.
Как местный анестетик лидокаин имеет тот же механизм действия, что и другие препараты этой группы; он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя трансмембранный ток ионов натрия в нервные волокна. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.
Влияние на периферические нервы важно, если лидокаин применяют как местный анестетик. Оценка соотношения между эффективностью и токсичностью является благоприятной. Вызванные лидокаином аллергические реакции наблюдаются очень редко.
Помимо блокады возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Наблюдается влияние на ЦНС, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. Лидокаин также представляет собой антиаритмический препарат Ib класса.
Фармакокинетика
Хлоргексидин. Абсорбция. После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. Во время фармакокинетических исследований выявлено, что около 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после промывания, и в дальнейшем постепенно выделяется в слюну.
Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками в слюне.
Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После приема внутрь 300 мг хлоргексидина глюконата около 90% дозы выводится с желчью и калом, а менее 10% — с мочой.
Лидокаин. Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от участка и пути применения. Он быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, слизистых оболочках и через поврежденную кожу.
У здоровых взрослых, которые применяют 2% р-р для промывания полости рта, лидокаин в плазме крови не выявляли. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет около 0,2 мкг/мл, но токсическая концентрация в плазме крови составляет 5 мкг/мл.
Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 мин и продолжается в течение 30–45 мин. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.
Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, легкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется путем первого прохождения через печень. Биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90% деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на ЦНС.
Лидокаин выделяется преимущественно почками в виде метаболитов, 10% выводится в неизмененном виде. Биологический T½ лидокаина составляет 1,5–2 ч у взрослых пациентов. Биологический T½ метаболитов лидокаина составляет 2–10 ч.
воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, такие как стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.
Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол, леденцы
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Рекомендуемая доза 6–10 леденцов в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать в ротовой полости каждые 2,5–4 ч.
Дети в возрасте 6–12 лет. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого человека, то есть 3–5 леденцов в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 ч.
Максимальная разовая доза составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.
Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.
Способ применения. Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат назначают для местного применения в полости рта и горле.
Нежелательно применение препарата во время или непосредственно после приема пищи.
Продолжительность лечения. Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол нельзя принимать в течение более 3–4 дней. Если на протяжении этого периода состояние пациента не улучшается или у него развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол не содержит сахара (сахарозы), поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей
Дозы. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; процедуру повторить 6–10 раз в сутки.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконата и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконата и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.
Дети в возрасте 6–12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя, процедуру повторить 3–5 раз в сутки.
При одном нажатии на насадку распылителя (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) высвобождается 0,17 мг хлоргексидина диглюконата и 0,04 мг лидокаина гидрохлорида.
Способ применения. Лекарственное средство предназначено для применения в области горла.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей предназначен для индивидуального применения.
Порядок использования флакона, который содержит препарат Лимон Спрей/Лидоксан Ментол спрей:
1. Перед использованием пациент должен повернуть трубку перпендикулярно флакону.
2. Пациент должен широко открыть рот, направить распылитель в горло и нажать на насадку распылителя. При этом пациент должен задержать дыхание.
После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз для предупреждения распыления препарата из насадки.
Если Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей не используется в течение некоторого времени, рекомендуется вымыть насадку флакона, для чего нужно выполнить следующие действия:
1. Перевернуть флакон крышкой вниз и нажать на насадку распылителя до полного опорожнения трубки (раствор больше не распыляется).
2. Снять трубку с флакона и поместить ее на несколько минут в посуду с теплой водой.
3. Извлечь трубку из воды и просушить.
4. Для блокировки насадки нужно установить трубку на флакон так, чтобы она была повернута вниз.
Продолжительность лечения. Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей нельзя использовать непрерывно в течение более 3–4 дней. Если на протяжении этого периода состояние пациента не улучшается или у него развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.
Лидоксан Лимон, леденцы
- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.
- Возраст до 6 лет.
Лидоксан Ментол, леденцы
- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.
- Возраст до 6 лет.
- Противопоказан детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку этот препарат содержит левоментол.
Лидоксан Лимон Спрей
- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.
- Возраст до 6 лет.
- Алкогольная зависимость
.
Лидоксан Ментол Спрей
- Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или любому из вспомогательных веществ препарата или местным анестетикам амидного типа.
- Возраст до 6 лет.
- Алкогольная зависимость
.
- Противопоказан детям с судорогами мышц в анамнезе (включая фебрильные судороги), поскольку этот препарат содержит левоментол.
нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно — метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: часто — кожные реакции гиперчувствительности; редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; очень редко — крапивница; неизвестно — реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.
Со стороны психики: неизвестно — беспокойство, возбуждение, эйфория.
Со стороны нервной системы: неизвестно — сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.
Со стороны органа зрения: неизвестно — нарушение зрения, включая нечеткость зрения или диплопию.
Со стороны органа слуха и лабиринта: неизвестно — звон в ушах (тиннитус).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — диспноэ, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, БА.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе; неизвестно — трудности с глотанием, язвы в полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — контактный дерматит; неизвестно — лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно — подергивания мышц или тремор.
Нарушение общего характера: неизвестно — астения, преходящее нарушение вкуса или жжение языка, ощущение горячего или холодного.
При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное окрашивание зубов в коричневый цвет. Однако это окрашивание можно устранить. Не получено сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства для лечения заболеваний глотки.
при бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют как дополнительный препарат после консультации с врачом.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного повышения риска усиления побочного действия лидокаина.
Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, препарат в форме леденцов или спрея следует применять с осторожностью.
Пациентам не следует применять этот препарат более 3–4 дней. Его рекомендуется использовать только до уменьшения выраженности боли и раздражения глотки, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы.
Лидоксан Лимон/Лидоксан Ментол в форме леденцов содержит сорбит (E420). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Также Лидоксан Лимон в форме леденцов содержит аспартам (E951), являющийся источником фенилаланина. Это может представлять опасность для лиц с фенилкетонурией.
Лидоксан Лимон в форме леденцов содержит небольшое количество этанола (спирта), которое меньше 100 мг на леденец.
Лидоксан Лимон Спрей содержит 29,7% об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя — 0,085 мл) содержит 0,02 г этилового спирта и 0,017 г пропиленгликоля. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 104,46 мг этилового спирта (что эквивалентно 2,64 мл пива или 1,10 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте 6–12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 62,68 мг этилового спирта (что составляет 1,58 мл пива или 0,66 мл вина на дозу). После первого применения использовать флакон не более 6 мес, но не более указанного на упаковке срока годности.
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Лидоксан Лимон Спрей может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголем.
Лидоксан Ментол Спрей содержит 41,6%об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя — 0,15–0,20 мл) содержит 0,0504–0,0672 г этилового спирта. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (1 мл р-ра или 5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 336 мг этилового спирта (что эквивалентно 8,5 мл пива или 3,5 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте 6–12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 201 мг этилового спирта (что равняется 5,1 мл пива или 2,1 мл вина на дозу). После первого применения использовать флакон не более 3 мес, но не более указанного на упаковке срока годности.
Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей вреден для лиц с алкоголизмом.
Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью, детям и лицам группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.
Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Лимон Спрей/Лидоксан Ментол Спрей не содержит сахарозы, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Сведений о негативном влиянии препарата в период беременности и кормления грудью не поступало. Однако специальные исследования в этой категории пациентов не проводились. Перед применением препарата врач должен оценить соотношение польза/риск для пациентки.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Каких-либо исследований о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось.
лидокаин является ингибитором фермента CYP 1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендуемых дозах клинически незначимы.
Пациентам не следует принимать Лидоксан в форме леденцов или спрея одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или с другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.
На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.
Хлоргексидин несовместим с анионактивными веществами (например натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например альгинатами, трагакантом), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лидоксан Лимон должен составлять не менее 30 мин.
хлоргексидин абсорбируется в пищеварительном тракте в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет только 35%. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения чрезмерных доз (более 20 леденцов в сутки) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля за глотательным рефлексом) — в таком случае следует немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Первыми реакциями передозировки являются повреждения со стороны ЦНС.
Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:
— со стороны ЦНС: головная боль, галлюцинации, вертиго, вялость, сонливость, беспокойство, шум в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, аритмия сердца (остановка синусного узла, тахиаритмия), остановка сердца.
Кроме того, известны отдельные случаи передозировки хлоргексидином с появлением следующих симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансферазы в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушения зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 ч).
Лечение при системной интоксикации. При возникновении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Следует вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо принять анионоактивные вещества, например алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержки дыхания и кровообращения, а также во избежание обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 05.08.2020 г.
