Колдрекс Хотрем (Coldrex Hotrem) N10 Лимон порошок - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота, фенилэфрина гидрохлорид;

1 пакетик содержит парацетамола 750 мг, аскорбиновой кислоты 60 мг (покрытой 1,5 мг этилцеллюлозы), фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия сахарин, ароматизаторы лимонные, хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок бледно-желтого цвета с характерным запахом лимона.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Обладает способностью подавлять синтез простагландинов вследствие торможения циклооксигеназы арахидоновой кислоты в центральной нервной системе (ЦНС). Следствием этого является снижение чувствительности ЦНС к действию кининов и серотонина, что приводит к снижению чувствительности к боли. Кроме того, уменьшение концентрации простагландинов в гипоталамусе имеет жаропонижающий эффект. Парацетамол не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Фенилэфрина гидрохлорид относится к симпатомиметиков аминов, главным образом непосредственно влияет на адренорецепторы, преимущественно действуя на α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению гиперемии слизистой оболочки носа.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — жизненно необходимый витамин, недостаток которого может возникнуть в начале острых вирусных инфекций.

Седативный эффект действующих веществ препарата не установлена.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и равномерно распределяется по всем жидкостях организма. Скорость всасывания уменьшается при применении парацетамола во время еды. В терапевтических дозах парацетамол связывается с белками плазмы незначительно. Препарат метаболизируется в печени и почти полностью выводится с мочой преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатных конъюгатов.

Потенциально гепатотоксический промежуточный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI), образующийся в незначительном количестве (~ 5%), после конъюгации с глутатионом выводится с цистеином или меркаптуровой кислотой. При применении больших доз парацетамола запасы глутатиона в печени истощаются, что приводит к накоплению токсичных метаболитов в печени. Это может привести к поражению гепатоцитов, их гибели и острой печеночной недостаточности.

В неизмененном виде выводится менее 5% дозы парацетамола.

Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения парацетамола у лиц с компенсированной печеночной недостаточностью такой же, как у здоровых лиц. В случае тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения парацетамола может быть увеличен. Клинические значение увеличения времени полувыведения парацетамола у пациентов с болезнью печени неизвестны. При этом не наблюдалось накопление, гепатотоксичность или нарушения конъюгации с глутатионом.

Пациенты с нарушением функции почек. Более 90% терапевтической дозы парацетамола обычно выводится с мочой в виде метаболитов в течение 24 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью способность к выводу полярных метаболитов ограничена, что может приводить к их накоплению. Пациентам с хронической почечной недостаточностью рекомендуется увеличить интервал между приемами парацетамола.

Аскорбиновая кислота (витамин С) быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и доставляется ко всем тканям тела, 25% связывается с белками плазмы крови. Избыток аскорбиновой кислоты, превышающее потребности организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид легко и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Проходит первичный метаболизм МАО в кишечнике и печени, биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 часа. Период полувыведения составляет от 2 до 3 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде сульфатов.

Показания

Краткосрочное облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа, включая головную боль, лихорадку, заложенность носа, синуситы и боль, связанная с ними, боль в горле, боль в теле.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;

• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

• врожденная гипербилирубинемия;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения);

• тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения;

• острый панкреатит;

• гипертрофия предстательной железы;

• сахарный диабет;

• феохромоцитома;

• артериальная гипертензия;

• тяжелые формы: атеросклероза, ишемической болезни сердца, нарушение сна.

Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения, с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или другими антигипертензивными лекарственными средствами и симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. При непродолжительном применении в соответствии с рекомендованного режима указаны взаимодействия не имеют клинического значения. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) — повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечных гликозидов — приводит к нарушению сердцебиения или инфаркта миокарда. Фенилэфрин с другими симпатомиметиками повышает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (включая дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергид) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Абсорбция витамина С снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз у лиц, которые лечатся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.

Особенности применения

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного применения с другими препаратами для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или летальному исходу. Риск передозировки выше у пациентов с нециротичним алкогольным заболеванием печени.

Случаи печеночной дисфункции/недостаточности было зарегистрировано у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например у пациентов, которые серьезно страдают от недоедания, анорексии, имеют низкий индекс массы тела или страдают от хронической алкогольной зависимости, сепсиса.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом лицам, принимающим варфарин; болезнью Рейно (что может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод или стресс), гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением функции печени и почек.

Препарат содержит фенилэфрин, что может привести приступы стенокардии.

Один пакетик (1 доза) содержит 2,9 г сахарозы. Это нужно учитывать больным сахарным диабетом.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит цукразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат. Это лекарственное средство не следует применять пациентам, которые принимают другие симпатомиметики (например противоотечные препараты, средства для подавления аппетита и амфетамина психостимуляторы). С осторожностью применяют у пациентов, принимающих дигоксин, сердечные гликозиды или алкалоиды спорыньи (например эрготамин, метисергид).

Пациентам следует обратиться к врачу, если в течение более 5 дней симптомы не исчезают, ухудшаются или если симптомы сопровождаются высокой температурой, кожным высыпаниям или постоянной головной болью.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В случае развития некоторых побочных эффектов, например головокружение, препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не использовать в период беременности.

Парацетамол и фенилэфрин могут выделяться в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь. Высыпать содержимое 1 пакетика в чашку и залить горячей водой (но не кипятком). Перемешивать до полного растворения. В случае необходимости добавить холодную воду.

Взрослым и детям старше 12 лет по 1 пакетику. Содержимое 1 пакетика следует принимать каждые 4 — 6 часов, в зависимости от необходимости. Минимальный интервал между приемами препарата — 4 часа. Максимальная суточная доза — 5 пакетиков. Не использовать более 5 дней без консультации врача.

Превышать рекомендованных доз. Следует принимать низкую дозу, необходимую для достижения эффективности, в течение короткого периода.

Дети

Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Передозировка, как правило, обусловлено парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярное злоупотребление алкоголем, при глутатионовой кахексии (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, недоедания, кахексия) при приеме 5 г или более парацетамола возможно поражение печени у пациентов с факторами риска.

Симптомы поражения печени наблюдаются через 12 — 48 часов после передозировки и могут достигать пика через 4 — 6 дней. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли парацетамола более 150 мг/кг массы тела.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурия, протеинурия и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение: при передозировке парацетамола необходимо предоставить скорую медицинскую помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Нужно промыть желудок, назначить прием активированного угля (в пределах 1 часа после передозировки) и проводить симптоматическую терапию. Применение антидотов парацетамола — N-ацетилцистеина и метионина перорально — может дать положительный эффект в течение 24 часов после передозировки.

Передозировка, обусловленное действием фенилэфрина может привести к появлению эффектов, аналогичных приведенным в разделе «Побочные реакции». К другим симптомам можно отнести раздражительность, беспокойство, гипертензию и, возможно, рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях возможны спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Однако количество препарата, что может привести к развитию серьезной токсичности фенилэфрина, является большей, чем количество, необходимое для развития токсического влияния парацетамола на печень.

Лечение: при передозировке необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторов, таких как фентоламин, при тяжелой гипертензии.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в животе. Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к категории таких, вызванные тяжелым поражением печени в результате передозировки парацетамола.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, аллергический дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, нервозность, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны органа зрения: мидриаз, острая глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушения зрения и аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, гиперсаливация, снижение аппетита, изжога, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (дозозависимый эффект), печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. Гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, синяки или кровотечения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятно, у больных гипертрофией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, тахикардия, одышка, боли в сердце.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.

Другие: общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушение обмена цинка и меди.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 г порошка в пакетике; по 10 пакетиков в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

СмитКляйн Бичем С.А., Испания/SmithKline Beecham S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. где Айавир, км. 2.500, Алкала де Энарес 28806 (Мадрид), Испания/Ctra. de Ajalvir, Кm. 2.500, Alcala de Henares 28806 (Madrid), Spain.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.