Абакавир
(Abacavir)
Абакавир
(Abacavir)
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
 |
Абакавир |
Р-р д/приема внутрь 20 мг/мл: 100 мл, 200 мл или 240 мл фл. в компл. с адаптером и мерным шприцем
рег. №: ЛП-006462 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Абакавир
Раствор для приема внутрь прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного или почти бесцветного, с желтоватым оттенком, до желтого цвета, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| абакавира сульфат | 23.4 мг, |
| что соответствует содержанию абакавира | 20 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70% — 492 мг, пропиленгликоль — 50 мг, натрия сахарин — 0.3 мг, натрия цитрат — 10 мг, лимонная кислота — 7 мг, метилпарагидроксибензоат — 1.5 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.18 мг, ароматизатор клубничный — 2 мг, хлористоводородная кислота, разбавленная и/или раствор натрия гидроксида — до pH 4.1, вода — до 1 мл.
100 мл — флаконы в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
100 мл — флаконы (10) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
100 мл — флаконы (20) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
100 мл — флаконы (50) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
100 мл — флаконы (100) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
200 мл — флаконы в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
200 мл — флаконы (10) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
200 мл — флаконы (20) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
200 мл — флаконы (50) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
200 мл — флаконы (100) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные (для стационаров).
240 мл — флаконы в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
240 мл — флаконы (10) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
240 мл — флаконы (20) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
240 мл — флаконы (50) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
240 мл — флаконы (100) в комплекте с мерным шприцем, адаптером — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата
Абакавир
| Код МКБ-10 | Показание |
| B24 | Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко — многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.
о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени.
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Применение у детей
Особые указания
Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.
Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.
Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.
С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).
Лекарственное взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
X
