ЦЕТИРИЗИН-ТЕВА (CETIRIZIN-TEVA)

ЦЕТИРИЗИН-ТЕВА (CETIRIZIN-TEVA)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕТИРИЗИН-ТЕВА

Состав:

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай Y-1–7000 (титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось сродства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у пациентов с астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Фармакокинетика.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Около 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности аналогичный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита (таких симптомов как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальных симптомов, связанных с конъюнктивитом. Зуд и крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цетиризина или к другим компонентам препарата, а также к гидроксизину и к любым производным пиперазина в анамнезе.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновения любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какой-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не было доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не было доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина.

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Особенности применения.

При приеме в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять этот препарат при одновременном употреблении алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией и у которых могут возникать судороги.

Прием антигистаминных препаратов может влиять на результаты кожных тестов на определение аллергии, поэтому перед их проведением нужно выдержать период вывода таких препаратов из организма (3 суток).

Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам со склонностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Зуд и/или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться возобновления лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, цетиризин следует применять с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало ни одного клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые управляют автотранспортом, задействованы на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не должны превышать рекомендованные дозы и должны учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания при выполнении потенциально опасных работ.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь, запивая 1 стаканом жидкости. Прием пищи не влияет на объем всасывания цетиризина, хотя несколько замедляет этот процесс.

Взрослые и дети старше 6 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг, если ее достаточно для контроля симптомов.

Курс лечения определяется врачом, зависит от течения и продолжительности заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости снижать дозу для пациентов пожилого возраста при отсутствии у них нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек (умеренной и тяжелой степени).

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице 1 и откорректировать дозу согласно приведенной информации. Чтобы воспользоваться таблицей 1, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить по креатинину сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

КК = [140 — возраст (в годах)] × масса тела (кг) / 72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл) (× 0,85 для женщин).

Таблица 1

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка и частота
Нормальная функция ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения 50–79 10 мг 1 раз в сутки
Умеренная стадия 30–49 5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая стадия 5 мг 1 раз в 2 дня
Терминальная стадия болезни почек — пациенты, которым проводят диализ Противопоказано

Детям с нарушением функции почек дозы корректируется индивидуально, в зависимости от значения КК пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек.

Рекомендуется корректировать дозу (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, главным образом связанны с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышавшей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение.

Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.

Побочные реакции.

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Клинические исследования

Существуют данные о безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях с целью сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно).

Подытожив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий при применении цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

Таблица 2

Побочное действие

(терминология побочный действий ВОЗ)

Цетиризин 10 мг

(n = 3260)

Плацебо

(n = 3061)

Организм в целом — общие нарушения

Утомляемость

1,63% 0,95%
Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головокружение

Головная боль

1,10%

7,42%

0,98%

8,07%

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в желудке

Сухость во рту

Тошнота

0,98%

2,09%

1,07%

1,08%

0,82%

1,14%

Со стороны психики

Сонливость

9,63% 5,00%
Со стороны дыхательных путей

Фарингит

1,29% 1,34%

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не оказывает отрицательного влияния на ежедневную деятельность у здоровых исследуемых.

Таблица 3

Нежелательные реакции с частотой возникновения 1% и более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований

Побочное действие

(терминология побочный действий ВОЗ)

Цетиризин

(n = 1656)

Плацебо

(n = 1294)

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

1,0% 0,6%
Со стороны психики

Сонливость

1,8% 1,4%
Со стороны дыхательных путей

Ринит

1,4% 1,1%
Организм в целом — общие нарушения

Утомляемость

1,0% 0,3%

Наблюдение после вывода препарата на рынок

Кроме побочных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и приведенные выше, после вывода препарата на рынок сообщали о побочных действиях, приведены ниже.

Побочные действия, о которых сообщали после вывода препарата на рынок, приведенные в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частоты.

Данные о частоте возникновения определены следующим образом: нечасто (≥ 1/1000 и

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: ажитация.

Редко: агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: отек.

Лабораторные исследования

Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после отмены цетиризина.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не предусмотрены. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 или по 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *