УРСОМАКС (URSOMAX)

УРСОМАКС (URSOMAX)

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

УРСОМАКС

(URSOMAX)

Состав:

действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты (в перерасчете на 100% сухое вещество) 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, номер 0, корпус и крышка белого цвета. Содержимое капсулы — гранулы или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые в случае билиарной патологии. Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые в случае заболеваний печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты присутствует в желчи человека.

В случае перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, угнетая его всасывание в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным представлениям считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобным детергентам, токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение у детей

Муковисцидоз

Доступна информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом.

Имеются данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, в случае старта терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато непосредственно после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки — путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60–80%. После всасывания желчная кислота подвергается в печени практически полной конъюгации с аминокислотами — глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. Одновременно наблюдается относительное уменьшение других липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает повреждение паренхимы печени у ряда видов животных. У человека всасывается только незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, происходит детоксикация, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

Клинические характеристики.

Показания.

Для растворения рентгенонегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к какому-либо веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных путей.

Непроходимость желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Капсулы Урсомакса 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее всасыванию и эффективности. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их следует принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 2 часа после приема капсул Урсомакса 250 мг.

Капсулы Урсомакса 250 мг могут усилить всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих лечение циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсомакса 250 мг могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Известно, что сочетанное применение урсодезоксехолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме.

Клиническое значение данного взаимодействия, а также значение в отношении других статинов, неизвестно.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) а плазме крови и площадь под кривой (AUC) для антагониста кальция — нифедипина. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом сочетанного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, дают возможность предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся доказанным субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные контрацептивы, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и таким образом способствовать формированию камней в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, применяемой для их растворения.

Особенности применения.

Капсулы Урсомакса 250 мг необходимо принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза и гамма-глутамилтрансфераза) каждые 4 недели, а в дальнейшем — каждые 3 месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с первичным билиарным циррозом, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положениях пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6–10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь нельзя визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсомакса 250 мг принимать нельзя.

Женщины, которые принимают Урсомакс 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ возможно крайне редкое усиление симптомов в начале заболевания, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсомакса 250 мг в капсулах необходимо снизить до одной капсулы Урсомакса 250 мг в сутки; потом дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не показано влияние урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные относительно применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Капсулы Урсомакса не следует принимать во время беременности, за исключением неотложной потребности. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, что они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, получающим урсодезоксихолевую кислоту 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует применять эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать формирование камней в желчном пузыре. Перед началом лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящими грудью матерями, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Возрастных ограничений для применения Урсомакса нет. Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомакса, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты — суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней.

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела

Таблица 1

Масса тела Количество капсул

до 60 кг

61–80 кг

81–100 кг

свыше 100 кг

2

3

4

5

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Препарат необходимо принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6–24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию нецелесообразно.

Эффективность лечения необходимо проверять каждые 6 месяцев при помощи ультразвукового или рентгенологического обследования. Дополнительными исследованиями необходимо проверять, не произошла ли кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.

1 капсула Урсомакса 250 мг один раз в день c небольшим количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомакса 250 мг принимают в течение 10–14 дней. Продолжительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомакса 250 мг необходимо принимать, разделяя суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Таблица 2

Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Капсулы
первые 3 месяца далее
утро день вечер вечер (1 раз в день)
47–62 12–16 1 1 1 3
63–78 13–16

1

1

2

4

79–93 13–16

1

2

2

5

94–109

14–16

2

2

2

6

свыше 110

 

2

2

3

7

Капсулы необходимо глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо придерживаться регулярности приема.

Применение капсул Урсомакса 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомакса 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение у детей.

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сутки и разделяется на 2–3 приема, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Таблица 3

Масса тела (кг)

Суточная доза (мг/кг)

Урсомакс, капсулы, по 250 мг

Утро

День

Вечер

20–29

17–25

1

 

1

30–39

19–25

1

1

1

40–49

20–25

1

1

2

50–59

21–25

1

2

2

60–69

22–25

2

2

2

70–79

22–25

2

2

3

80–89

22–25

2

3

3

90–99

23–25

3

3

3

100–109

23–25

3

3

4

110

 

3

4

4

Дети.

Для растворения холестериновых желчных камней, лечение билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсомакса у детей, но капсулы не применяют у детей с массой тела менее 47 кг. Если масса тела ребенка менее 47 кг и/или у ребенка есть трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применяют у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка.

В случаях передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку всасывание урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая ее часть экскретируется с калом.

В случае появления диареи дозу следует уменьшить, а при постоянной диарее терапию следует прекратить.

Потребность в специфических мероприятиях отсутствует, и последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции.

Нарушения пищеварительного тракта: сообщалось о случаях пастообразных испражнений или диареи во время лечения урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Расстройства гепатобилиарной системы.

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

Во время терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Очень редко возможны аллергические реакции, которые включают сыпь, крапивницу.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 1, 5 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места производственной деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *