фармакодинамика. Десмопрессин — структурный аналог природного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и ее реабсорбцию. Уменьшает объем выделяющейся мочи и одновременно увеличивает ее осмолярность, снижает осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению никтурии. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10–20 мкг десмопрессина длится 8–12 ч.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата после интраназального введения составляет 3–5%. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 15–30 мин после применения, Cmax достигается через 1 ч и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2–0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через ГЭБ. Т½ после интраназального введения в среднем составляет 2–3 ч. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторного недостатка или отсутствия антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепно-мозговой травмы.

Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

препарат применяют интраназально. Перед применением следует очистить нос.

Уропрес, капли. В 1 капле содержится 5 мкг лекарственного вещества.

Уропрес, спрей. 1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза. Доза подбирается индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10–20 мкг (2–4 капли для препарата в форме капель или 2–4 нажатия для препарата в форме спрея) 1–2 раза в сутки. Для детей в возрасте от 1 года доза составляет 10 мкг (2 капли для препарата в форме капель или 2 нажатия для препарата в форме спрея) 1–2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение необходимо прекратить и дозу откорректировать.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета. Для оценки концентрационной способности почек используют следующие дозы: для взрослых — 40 мкг (8 капель для препарата в форме капель или 8 нажатий для препарата в форме спрея), для детей в возрасте до 1 года — 10 мкг (2 капли для препарата в форме капель или 2 нажатия для препарата в форме спрея), для детей в возрасте старше 1 года — 20 мкг (4 капли для препарата в форме капель или 4 нажатия для препарата в форме спрея).

Экспресс-тест используется для дифференциальной диагностики между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения сниженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Тест также используется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 ч после применения препарата потребление жидкости должно быть ограничено. Детям в возрасте до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или АГ объем потребляемой жидкости следует уменьшить вдвое.

До начала теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина берут 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 ч). Мочу, полученную в течение первого часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмоляльность. Для определения концентрационной способности почек наивысшее достигнутое значение осмоляльности сравнивают со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800–1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмоляльность мочи возрастает значительно, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

  • повышенная чувствительность к десмопрессину или любому из компонентов препарата;
  • первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом;
  • тяжелые формы болезни Виллебранда (тип IIб), снижение активности фактора VIII до 5% и наличие антител к фактору VIII;
  • сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков;
  • умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина
  • гипонатриемия;
  • синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

чрезмерное потребление жидкости может привести к гипергидратации, которая проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела, гипонатриемия, в тяжелых случаях — возникновение судорог, иногда с нарушением сознания, вплоть до длительной потери сознания. Это чаще всего отмечается у детей в возрасте до 1 года и у пациентов пожилого возраста, в зависимости от их общего состояния.

Могут появиться следующие симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, а в некоторых случаях — устойчивая АГ; приливы; у пациентов с ИБС возможно появление приступов стенокардии;

со стороны нервной системы: головная боль, отек головного мозга, нарушения сознания, судороги, связанные с гипонатриемией;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле;

  • со стороны пищеварительного тракта: тошнота/рвота, боль в животе;

другие: повышение потоотделения.

Также возможны аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (например зуд, высыпания на коже, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия).

В очень редких случаях возможны эмоциональные расстройства у детей.

При снижении дозы все эти побочные эффекты, за исключением аллергических реакций, исчезают.

лечение следует начинать с самых низких доз, дозу повышать постепенно, с осторожностью.

Уропрес, капли назальные, назначают только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять Уропрес, капли назальные, при измененной слизистой оболочке: рубцы, отек или другие нарушения.

При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л, особенно за 1 ч до приема и в течение 8 ч после применения препарата.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; у пациентов с риском повышения внутричерепного давления, а также с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с особой осторожностью у больных муковисцидозом.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами, как увеличение массы тела, головная боль, тошнота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека головного мозга, судорог и комы.

Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать потребление жидкости. Следует предупредить пациентов о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе во время занятий плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.

Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при условии поддержания рекомендованной стартовой дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, которые увеличивают секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить путем мониторинга массы тела пациента, концентрации натрия в плазме крови или осмоляльности.

Повышение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще — с гипергидратацией.

Лечение десмопрессином необходимо прервать в случае развития острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинические исследования применения назальной формы десмопрессина в период беременности или кормления грудью не выявили признаков неблагоприятных последствий для матери или ребенка. Уропрес можно применять в период беременности для заместительной терапии дефицита антидиуретического гормона.

Только небольшое количество препарата проникает в грудное молоко. Результаты анализа молока матерей, которые кормили грудью детей и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться ребенку, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез.

Дети. Применять у детей под присмотром взрослых с целью контроля дозы препарата.

Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года проводят исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

при одновременном применении с окситоцином следует принять во внимание повышение антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.

Клофибрат, индометацин и карбамазепин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, в то время как глибенкламид и соли лития могут снизить его.

Хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НПВП могут усиливать антидиуретический эффект и повысить риск задержки жидкости.

Если все вышеуказанные препараты применяют одновременно, следует контролировать АД, уровень натрия в плазме крови и диурез.

симптомы: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, легкая АГ, тахикардия, приливы, а в тяжелых случаях — гипергидратация и судороги. Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение. В случае передозировки следует снизить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами либо отменить применение препарата. Наличие отека головного мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют интенсивной терапии.

Специфического антидота нет. Если имеются показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

в защищенном от света месте при температуре 2–8 °C. Срок хранения после вскрытия флакона — 50 сут.

Дата добавления: 08.07.2020 г.