фармакодинамика. Трамадол — анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезирующего действия трамадола гидрохлорида, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа.

Открывает К+ и Са++-каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и усилением антиноцицептивной системы организма. Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевое действие. При применении в терапевтических дозах трамадола гидрохлорид не угнетает дыхание и не влияет на моторику кишечника.

Фармакокинетика. При приеме внутрь в ЖКТ абсорбируется более 90% трамадола. Cmax в плазме крови достигается через 4,8 ч. Абсолютная биодоступность — 68%. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. 0,1% препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T½ — 6 ч. Трамадола гидрохлорид и его метаболиты выделяются почками (25–35%) в неизмененном виде. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение T½ у пациентов в возрасте старше 75 лет.

острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды, злокачественные образования, травмы, невралгия). Проведение болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

дозу и длительность лечения устанавливает врач индивидуально, исходя из интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают внутрь (с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи) по 1 капсуле (50 мг). При сильной боли одноразовая доза может составить 2 капсулы (100 мг).

Суточная доза не должна превышать 8 капсул (400 мг).

Препарат нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Больным с умеренным нарушением функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста дозы подбирают индивидуально.

При умеренной печеночной недостаточности рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приемами.

При умеренной почечной недостаточности целесообразно увеличить интервал между приемами. Для пациентов с клиренсом креатинина

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

со стороны нервной системы: часто — возможно усиленное потоотделения, головная боль, головокружение; редко — слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушение сна, кошмарные сновидения, эйфория, галлюцинации, тревожность, эмоциональная лабильность, депрессия, амнезия, парестезии, сонливость, эпилептиформные приступы, тремор, угнетение дыхания, нарушение координации и речи, синкопе, спутанность сознания, тревожность.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, вкуса, мидриаз.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, изменение аппетита, запор, метеоризм, боль в эпигастрии, диарея; в отдельных случаях отмечалось повышение уровней печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; снижение АД вплоть до коллапса (ортостатический коллапс); редко — брадикардия, повышение АД.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, екзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, ухудшение течения БА, бронхоспазм.

Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — спазм мышц, непроизвольное сокращение мышц, мышечная слабость.

Другие: нарушение менструального цикла, усталость.

Изредка Трамадол может вызвать медикаментозную зависимость у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, а также при длительном применении высоких доз препарата. Резкая отмена после длительного применения препарата может вызвать синдром отмены (проявления, подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, галлюцинации, спутанность сознания, деперсонализация, паранойя, шум в ушах, расстройства со стороны пищеварительной системы).

во время лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении Трамадола могут развиться привыкание и лекарственная зависимость.

Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени, больным со склонностью к судорогам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный синдром. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность ЦНС, из-за риска дальнейшего угнетения дыхания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер, поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется. Если есть показания для проведения обезболивающей терапии опиатами во время беременности, следует ограничиться одноразовым применением.

Небольшое количество Трамадола проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. При одноразовом применении кормление грудью можно не прерывать.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей в возрасте до 14 лет.

при одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые угнетают ЦНС, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.

Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики увеличивают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, прекращая анальгезию после применения опиодных анальгетиков. При применении вместе с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, фуразолидоном, прокарбазином и нейролептиками есть риск развития судорог.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

При одновременном применении Трамадола и варфарина повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны свертывающей системы крови. Трамадол может вызвать приступы и/или развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при применении вместе с серотонинергическими препаратами.

Кетоконазол и эритромицин могут нарушать метаболизм трамадола. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

Ондансетрон повышает потребность трамадола у больных с послеоперационной болью.

симптомы: рвота, миоз, циркуляторные нарушения, угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра до полной остановки дыхания.

Лечение направлено на обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, при судорогах — бензодиазепин. Трамадол слабо выводится с помощью диализа, поэтому отдельного применения гемодиализа или гемофильтрации недостаточно.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 08.07.2020 г.