Пентоксифилин-Дарница 0.2 №20 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: pentoxifylline;

1 таблетка содержит пентоксифиллина 200 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и чертой.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ C04A D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным веществом метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и наполнение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Лекарственное средство незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) достигается через 1 час после применения. Лекарственному средству присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Основной фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ;

• Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения)

• Кровоизлияния в сетчатку глаза (если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить)

• Кровоизлияние в мозг;

• Геморрагический диатез

• Острый инфаркт миокарда

• Язва желудка и / или кишечные язвы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ (ингибиторы АПФ, нитраты), что может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. При одновременном применении с адренергическими лекарственными средствами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.

Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы.

Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных противодиабетических веществ. Из-за риска гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетической терапии.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. Пациентам, которые одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Антациды: для пациентов с желудочно-кишечными побочными эффектами антациды можно назначать с пентоксифиллином. В сравнительном исследовании биодоступности антациды не меняли абсорбцию пентоксифиллина.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив (ацетилсалициловой кислоты ( АСУ) / лизина ацетилсалицилату (ЛАС), тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих лекарственных средств на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют пентоксифиллин и ципрофлоксацин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:

• С тяжелыми сердечными аритмиями;

• С инфарктом миокарда

• С артериальной гипотонией;

• С выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при применении лекарственного средства возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

• С почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);

• С тяжелой печеночной недостаточностью

• С высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;

• С язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)

• Одновременно лечатся пентоксифилином и антивитаминами К (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

• Одновременно лечатся пентоксифилином и гипогликемическими средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении пентоксифиллина могут возникнуть побочные реакции (головокружение, нечеткость зрения), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременным женщинам, его не следует назначать в период беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечение пентоксифиллином следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство следует назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (6 таблеток).

В случае возникновения артериальной гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки согласно индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с артериальной гипотонией, а также у пациентов с риском резкого снижения артериального давления (например, с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до наступления терапевтического эффекта.

Лекарственное средство в таблетках может быть назначен как дополнение к парентерального введения или как поддерживающая терапия после его введения.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Дети

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта препарат не показан для применения у детей.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. В дальнейшем возможны повышение температуры, лихорадка, возбуждение, приливы, потеря сознания, аритмия, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота «кофейной гущей» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, прием активированного угля). Специфический антидот неизвестен.

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: боль в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, ощущение давления в желудке, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда, нарушение вкуса, слюнотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, тревожность, беспокойство, нарушение сна, судороги, асептический менингит (при применении высоких доз), тремор, парестезии, возбуждение, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, одышка, кровоизлияние (например, в кожу, слизистые оболочки, желудок, кишечник).

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения / нейтропения, панцитопения, что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок, зуд, гиперемия кожи, крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, гиперемия кожи лица (приливы) и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей, сыпь (в т. Ч. Везикульозни).

Общие расстройства: недомогание, увеличение и болезненность желез в горле и на шее, ларингит, заложенность носа, уменьшение / увеличение массы тела, лихорадка, гипертермичный синдром, гипогликемия, повышенная потливость.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.