ОФЛОКСИН (OFLOXIN)

ОФЛОКСИН (OFLOXIN)

Фармакодинамика. Офлоксацин — синтетическое фторхинолоновое противомикробное средство широкого спектра действия.

При концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (MIC), или при более высоких концентрациях он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы — фермента, необходимого для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae spр. (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter spр., Klebsiella spр., Proteus spр., Providencia spр., Salmonella spр., Serratia spр., Shigella spр., Yersinia spр.), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы , резистентные к метициллину; Corynebacterium spр., Listeria monocytogenes.

Офлоксацин также проявляет активность против Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Офлоксацин неактивен против всех стрептококков.

Большинство анаэробных микроорганизмов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.

Офлоксацин неактивен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и легко абсорбируется. Его биодоступность составляет 96–100%. После перорального применения дозы 400 мг Cmax в плазме крови 3–4 мкг/мл достигается через 1–2 ч. Офлоксацин хорошо проникает в ткани. Он хорошо распределяется в жидкостях организма, включая СМЖ; относительно высокие концентрации определяются в желчи. Объем распределения находится в пределах 1,5 –2,5 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%.

Офлоксацин в ограниченном количестве метаболизируется до деметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Деметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.

Т½ офлоксацина из плазмы крови составляет 5–8 ч. При почечной недостаточности Т½ удлиняется в зависимости от степени тяжести заболевания до 15–60 ч. Офлоксацин выделяется преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации; 75–80% дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 24–48 ч, а менее 5% — в форме метаболитов. 4–8% дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например вызванной циррозом).

Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, а общий клиренс — 214 мл/мин независимо от дозы. Путем гемодиализа выводится только небольшое количество (15–25%), биологический Т½ во время гемодиализа составляет примерно 8–12 ч. Во время перитонеального диализа биологический Т½ составляет приблизительно 22 ч.

Офлоксацин оказывает значительный постантибиотический эффект.

Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко.

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

  • острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;
  • острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • сепсис.

дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек. Суточная доза составляет 200–400 мг каждые 12 ч при средней продолжительности лечения 7–10 дней. Также можно принимать полную суточную дозу каждые 24 ч. Максимальная суточная доза — 800 мг.

При лечении цистита может быть достаточным применение офлоксацина на протяжении 3 дней.

Однако лечение простатита может длиться несколько недель.

Пациенты с нарушением функции почек

Клиренс креатинина >50 мл/мин — не требуется снижения дозы; клиренс креатинина 10–50 мл/мин — рекомендуемую индивидуальную дозу следует принимать 1 раз в сутки; клиренс креатинина

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени

Не следует превышать суточную дозу — 400 мг.

Пациенты в возрасте старше 60 лет

Пациентам с нормальной функцией почек снижения дозы не требуется.

Препарат принимают за 30–60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Антацидные средства, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, следует принимать не позже чем за 2 ч до и не ранее чем через 2 ч после применения офлоксацина.

повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов, эпилепсия, заболевания ЦНС со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов головного мозга и мозговых оболочек), тендиниты в анамнезе, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

со стороны нервной системы и психики: возбуждение, головокружение, головная боль, нарушение сна/бессонница, беспокойство; психотические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, тремор, судороги, нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса, обоняния, зрения); нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, светобоязнь, эпилептические приступы, экстрапирамидные нарушения или другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулиты, тахикардия, потеря сознания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбиоз, псевдомембранозный колит, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), боль в животе, потеря аппетита, колебания уровня глюкозы в крови, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны мочевыделительной системы: редкоповышение уровня мочевины и креатинина, в отдельных случаяхОПН, острый интерстициальный нефрит, задержка мочи, нарушения функции почек.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ), билирубина, холестатическая желтуха, гепатит вплоть до тяжелого течения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит (особенно у пациентов пожилого возраста), разрыв сухожилий. Необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию сухожилия, организовать консультацию ортопеда. Возможны также артралгия, миалгия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, отек Квинке, отек языка и/или гортани с возможной асфиксией, анафилактический шок, аллергический пневмонит.

Местные реакции: боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаяхтромбофлебит.

Со стороны лабораторных анализов: повышение уровня ТГ, ХС.

Другие: слабость, лихорадка, вагинит.

во время лечения Офлоксином не следует употреблять алкогольные напитки.

В период лечения офлоксацином необходимо избегать влияния солнца или других источников ультрафиолетового облучения.

У пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети. Препарат не показан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При лечении офлоксацином замедляется реакция и снижается бдительность у лиц, занимающихся деятельностью, требующей высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

антацидные средства, препараты, содержащие Mg, Al, Fe и Zn, снижают абсорбцию офлоксацина. Одновременное применение Офлоксина и НПВП може повышать риск возникновения судорог.

Сочетанное введение офлоксацина с теофиллином в отдельных случаях может привести к снижению выведения теофиллина, которое не имеет клинического значения.

Одновременное применение офлоксацина с теофиллином безусловно приводит к снижению клиренса теофиллина, которое, однако, обычно не имеет клинического значения.

При сочетанном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови.

У пациентов, принимающих противодиабетические средства, необходимо проводить частый мониторинг параметров компенсации в связи с возможной гипер- или гипогликемией при применении офлоксацина.

симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.

Лечение включает стандартные мероприятия, а именно: важно провести промывание желудка и обеспечить достаточную гидратацию. Офлаксицин выводится из организма путем гемодиализа или перитонеального диализа лишь в ограниченном количестве.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С.

Дата добавления: 08.07.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *