КОРВИТИН® (CORVITIN®)

КОРВИТИН® (CORVITIN®)

фармакодинамика. Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, ЦОГ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и др. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Корвитин обладает также антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, снижает выработку цитотоксического супероксиданиона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов.

Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает регионарное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.

Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, снижает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев. Терапевтическая эффективность препарата Корвитин обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 мин после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин подвергается конъюгации на 70% в течение 25–30 мин. Тmax общего и свободного кверцетина — 0,25 ч, Тmax свободного изорамнетина — 0,27 ч.

Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 ч, свободного изорамнетина — 0,18 ч, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 ч соответственно). При этом Кel кверцетина и его метаболитов демонстрирует обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составил 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax отмечен у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитин выводится с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

Сmax, нг/мл Тmax, ч AUC0—t AUC0—∞ AUC0—t,% Кel Т½, ч
3870,9 0,25 4136,8 4595,9 90,87 5,23 6,92
  • комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
  • комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
  • комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга;
  • лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.●

приготовление р-ра

Р-р готовят в два этапа:

1-й этап — для первичного разведения препарата 0,9% р-р натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2-й этап — полученный р-р перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% р-ром натрия хлорида, общий объем готового р-ра — 50–100 мл.

Не смешивать с другими р-рами и препаратами! Не применять шприцы и системы для в/в введения, которые использовались до этого для других лекарственных средств.

Корвитин следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск снижения стабильности приготовленного р-ра.

Схемы применения Корвитина в комплексной терапии

Показания 1-е сутки 2-e–3-и сутки 4–5-е сутки 6–10-е

сутки включительно

Острый инфаркт миокарда (объем р-ра на 1 введение — 50 мл; вводить в течение 15–20 мин) 1-е введение — 0,5 г после госпитализации,

2-е введение — 0,5 г через 2 ч,

3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения

По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч 0,5 г 1 раз в сутки
Декомпенсация ХСН (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин) 1-е введение — 1 г после госпитализации,

2-е введение — 0,5 г через 12 ч

По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч 0,5 г 1 раз в сутки
Острый ишемический инсульт (объем р-ра на 1 введение — 50–100 мл; вводить в течение 15–20 мин) 1-е введение — 0,5 г после госпитализации,

2-е введение — 0,5 г через 2 ч,

3-е введение — 0,5 г через 12 ч после последнего введения

По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч 0,5 г 1 раз в сутки 0,5 г 1 раз в сутки
Реперфузионный синдром при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (объем р-ра на 1 введение — 100 мл; вводить в течение 15–20 мин) 1-е введение — 0,5 г за 10 мин до снятия зажима с аорты,

2-е введение — 0,5 г через 12 ч

По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч По 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч
  • индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;
  • выраженная артериальная гипотензия.

при быстром в/в введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции со стороны:

— нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;

— иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, в том числе уртикарную, зуд, анафилактический шок;

— сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

— другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

вводить в/в капельно. Препарат применяют в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств!

Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Информации относительно способности Корвитина влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не поступало.

Дети. Опыта применения препарата у детей нет.

в комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата с:

  • препаратами аскорбиновой кислоты происходит суммация эффектов;
  • НПВП усиливает противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного эффекта;
  • дигоксином — повышается Cmax в сыворотке крови и AUC дигоксина;
  • циклоспорином — повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
  • паклитакселом — влияние на метаболизм последнего;
  • верапамилом — повышается биодоступность последнего;
  • тамоксифеном — повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

случаи передозировки Корвитина не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Р-р препарата сохраняет стабильность при 25 °С при разведении в 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида — 12 ч, в 100 мл — 6 ч.

Дата добавления: 08.07.2020 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *