фармакодинамика. Антифибринолитический препарат. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Время достижения Сmax при приеме внутрь в дозе 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Сmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет 1/10 плазменной) проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т½ в конечной фазе 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — клубочковой фильтрации), около 95% — в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты N-ацетилированные и дезаминированные производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек.
Относительно дозирования следует придерживаться нижеприведенных рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет 50 мл/мин.
Таблица 1
| Показания | Разовая доза | Количество приемов в сутки | Продолжительность лечения | Примечания |
|---|---|---|---|---|
| Местный фибринолиз | 1–1,5 г | 2–3 раза | 3–15 дней | |
| Простатэктомия | 1 г | 3–4 раза | До исчезновения макроскопической гематурии | Для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском ее возникновения применять до или после операции в виде инъекций, после чего назначать в форме таблеток |
| Меноррагия | 1 г | 3 раза | До 4 дней | При длительном менструальном кровотечении дозу повышать, но не выше максимальной дозы (4 г/сут).
Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения |
| Носовое кровотечение | 1 г | 3 разы | 7 дней | Применяют при периодических носовых кровотечениях |
| Конизация шейки матки | 1,5 г | 3 раза | До 12 дней | |
| Посттравматическая гифема | 1 г | 3 раза | 3–15 дней | |
| Наследственный ангионевротический отек | 1–1,5 г | 2–3 раза | В зависимости от течения заболевания | |
| Экстракция зубов у пациентов с гемофилией | 25 мг/кг | Каждые 8 ч | 3–10 дней | Применять за 1 день до операции и продолжать в течение 2–8 дней после нее |
Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.
Дети. Назначать детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью. Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы крови.
Таблица 2
| Креатинин плазмы крови | Дозирование |
|---|---|
| 120–249 мкмоль/л | 15 мг/кг 2 раза в сутки |
| 250–500 мкмоль/л | 15 мг/кг 1 раз в сутки |
- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).
- Макроскопическая гематурия.
- Острые тромбоэмболические заболевания.
- Острый венозный или артериальный тромбоз.
- Тромбофлебит.
- Артериальные или венозные тромбозы в анамнезе.
- Высокий риск тромбообразования.
- Инфаркт миокарда.
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Судороги в анамнезе.
- Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении.
- Нарушение восприятия цветов.
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.
Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) необходимо снижать дозу и количество введений.
В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустка крови в мочевыводящих путях.
Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, поля зрения, и оценить функцию печени.
Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить прием препарата.
До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат Виданол. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Виданол, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.
Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять Виданол только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.
Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие ДВС крови.
Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.
Клинического опыта применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией нет.
Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.
Транексамовая кислота была определена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении в рекомендованных низких дозах транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовой кислоты.
Применение в период беременности и кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрином, дезоксиэпинефрином, метармином, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.
симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости — антикоагулянтная терапия.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 08.07.2020 г.
