Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги).

Код АТХ В0ЗВ А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения (Т1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7–10 % почками, около 50 % – с каловыми массами; при сниженной функции почек – 0–7 % почками, 70–100 % – с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Клинические характеристики.