Состав

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит: азитромицин (в пересчете на азитромицина дигидрат) 250 мг (0,25 г) или 500 мг (0,5 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;

оболочка капсулы содержит: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), титана диоксид (Е 171), бриллиантовый голубой (Е 133) – только в Азитромицин-КР 0,5 г, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

0,25 г – твердые желатиновые капсулы белого цвета;

0,5 г – твердые желатиновые капсулы синего цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01F A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия: активный в отношении ряда как грамположительных (стафилококков), так и грамотрицательных (кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы) микроорганизмов, а также микоплазм, легионелл, бактероидов.

Сравнительно с эритромицином препарат более эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более стойкий в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма, действует более длительное время и лучше переносится. В большей степени обеспечивает бактерицидный эффект. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, угнетая пептидтранслоказу на стадии трансляции. Является эффективным средством при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями.

Фармакокинетика.

Азитромицин устойчив в кислой среде, липофильный, быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема препарата внутрь биодоступность составляет около 37 %. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3–5 дней) курсы лечения. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. Максимальная концентрация (Сmax) (0,4 мг/л) достигается через 2–3 часа при приеме внутрь 500 мг препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры и мембраны клеток. Концентрация препарата в тканях в 10–15 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24–34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. Прием пищи изменяет его фармакокинетику. Около 35 % препарата метаболизируется в печени. Выводится из плазмы крови в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–24 часа (в интервале 8–24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24–72 часа). Из организма выводится в неизмененном виде с желчью (около 60 %) и мочой (около 5 %).

Клинические характеристики.