фармакодинамика. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие тканей и обмен веществ. В низких дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает продукцию тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней, на протяжении этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает на протяжении 3–6 мес.

Фармакокинетика. После перорального приема левотироксин практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает усваиваемость левотироксина. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 5–6 ч после перорального приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование около 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата дезаминируется и декарбоксилируется, а также конъюгируется с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T½ — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T½ сокращается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

  • эутиреоидный зоб;
  • гипотиреоз;
  • после резекции щитовидной железы как заместительная терапия и для профилактики рецидива зоба;
  • рак щитовидной железы после оперативного лечения;
  • диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (как монотерапия, так и в комплексе с другими лекарственными средствами);
  • как диагностическое средство для проведения теста тиреоидной супрессии.

суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний.

Таблетку принимают целой внутрь утром натощак за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости (½ стакана воды).

Показания Рекомендуемые дозы L-Тироксина-Фармак,

мкг/сут
Лечение эутиреоидного зоба 75–200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба 75–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза у взрослых:
– начальная доза 25–50
– поддерживающая доза 100–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза у детей:
– начальная доза 12,5–50
– поддерживающая доза 100–150
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150–300
Диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии или монотерапии) 50–100
Проба тиреоидной супрессии За 4 нед до теста — 75 мкг/сут

За 3 нед до теста — 75 мкг/сут

За 2 нед до теста — 150–200 мкг/сут

За 1 нед до теста — 150–200 мкг/сут

Детям в возрасте до 1 года суточную дозу L-Тироксина-Фармак дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до образования взвеси непосредственно перед приемом препарата.

Новорожденным лечение следует начинать с более низких доз — 12,5 мкг/сут, постепенно повышая до поддерживающей дозы через каждые 2–4 нед.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией и с тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью с низких доз — 12,5 мкг/сут. Дозу повышают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют уровень тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови.

L-Тироксин-Фармак применяют на протяжении всей жизни при тиреотоксикозе, после хирургических вмешательств — струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексная терапия с тиреостатиками назначается после достижения эутиреоидного состояния.

При легкой форме эутиреоидного зоба длительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, назначают хирургическое лечение или терапию радиоактивным йодом.

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • нелеченый тиреотоксикоз, нелеченая надпочечниковая недостаточность, нелеченая гипофизарная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;
  • комплексная терапия с тиреостатиками в период беременности.

при соблюдении рекомендаций по применению и контроле клинических лабораторных показателей побочные реакции не наблюдались.

В случае передозирования препарата, особенно при быстром повышении дозы в начале терапии, отмечали симптомы, характерные для тиреотоксикоза: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, головная боль, мышечная слабость, спазмы, повышение температуры тела, лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль головного мозга, тремор, беспокойство, бессонница, повышенное потоотделение, уменьшение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врач может рекомендовать снижение суточной дозы препарата или перерыв в лечении на несколько дней. После исчезновения побочных эффектов лечение следует назначать с осторожностью.

При повышенной чувствительности к препарату могут развиваться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательной системы.

перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением пробы на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или вылечить следующие заболевания: коронарная болезнь сердца, стенокардия, артериосклероз, повышенное АД, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить аутоиммунный тиреоидит или вылечить это заболевание до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Следует избегать даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванных приемом препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. Поэтому при лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на аутоиммунный тиреоидит следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения.

Для женщин в постклимактерический период с гипотиреозом в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в плазме крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать функцию щитовидной железы.

Тиреоидные гормоны не способствуют уменьшению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к уменьшению массы тела у пациентов с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендованных доз возможно возникновение побочных явлений (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

После начала приема левотироксина или изменения препарата рекомендуется скорректировать дозу в соответствии с реакцией пациента на препарат, данными лабораторных анализов.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасываемости глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Препарат содержит сахар, поэтому следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сахарным диабетом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности или кормления грудью терапию препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, следует продолжать. В период беременности необходимо повышение дозы препарата в связи с повышенным уровнем тироксинсвязывающего глобулина. Очень высокие дозы левотироксина могут оказывать негативный эффект на внутриутробное развитие плода.

Количество тиреоидного гормона, который секретируется с грудным молоком при кормлении грудью (даже при применении препарата в высоких дозах), недостаточное для того, чтобы вызвать нарушения у ребенка. Прием в период беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказан, так как применение левотироксина может потребовать повышения доз тиреостатиков. Тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, вызывая развитие гипотиреоза у плода.

В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью, только в рекомендуемых дозах и под врачебным контролем.

Дети. Препарат применяют для лечения детей с рождения.

тиреоидные гормоны могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом и препаратами, которые содержат алюминий, железо, карбонат кальция, снижается концентрация левотироксина в плазме крови за счет торможения всасывания его в кишечнике. L-Тироксин-Фармак следует принимать за 4–5 ч до применения колистерамина, колестипола и не менее чем за 2 ч до применения препаратов, содержащих алюминий.

При одновременном применении с салицилатами, фуросемидом в высоких дозах (250 мг), дикумарином, клофибратом, фенитоином повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и тироксина.

Пропилтиоурацил, ГКС, блокаторы β-адренорецепторов, амиодарон и препараты, которые содержат йод, ингибируют периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3).

Вследствие высокого содержания йода амиодарон способствует развитию как тиреотоксикоза, так и гипотиреоза. Особенное внимание следует уделять случаям узлового зоба, который, возможно, может развиться вследствие недиагностированного аутоиммунного тиреоидита.

Серталин, хлорохин могут снижать действие левотироксина и повышать уровень ТТГ.

Барбитураты могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Женщинам, принимающим контрацептивы, содержащие эстрогены, а также женщинам постклимактерического возраста, принимающим гормонозаместительную терапию, могут потребоваться более высокие дозы левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут угнетать абсорбцию левотироксина натрия в кишечнике. Необходимо корректировать дозы препарата.

симптомы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенное потоотделение, снижение аппетита и массы тела, диарея. Известно несколько случаев внезапной смерти, вызванных нарушением работы сердца у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендованные дозы) левотироксином.

Лечение: снижение суточной дозы или перерыв в лечении на несколько дней, назначение блокаторов β-адренорецепторов. При значительной передозировке рекомендуется проведение плазмафереза. После исчезновения симптомов лечение продолжают, начиная с более низкой дозы.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 08.07.2020 г.