ЭФИЗОЛ (EFISOL) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

фармакодинамика. Эфизол — комбинированный препарат с хорошо выраженным местным антисептическим, антибактериальным и противогрибковым действием. Применяется при воспалении горла. Проявляет в основном бактериостатическое (по некоторым данным — бактерицидное) действие в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе штаммов, устойчивых к антибиотикам. Эфизол наиболее эффективен при щелочном значении pH (как среда в полости рта). Деквалиния хлорид является местным антисептиком группы квинолинов. Он представляет собой бисчетвертичный квинолин с антисептическим и бактериостатическим действием.

Деквалиния хлорид оказывает:

• антисептическое действие, преимущественно местное;
• антибактериальное действие — главным образом относительно грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, преимущественно в отношении гноеродных возбудителей и штаммов, устойчивых к антибиотикам (пиогенные стрептококки, Borrelia и др.);
• противогрибковое действие — главным образом против Candida albicans, некоторых видов Trychophyton и эпидермофитов. Не выявляет активности против Mycobacterium. Антибактериальное действие, обусловленное денатурацией белков и ферментов возбудителей путем растворения и деполимеризации, а также гликолизом и инактивацией дегидрогеназ, — действие обратимое, однако длительный контакт с возбудителем инактивирует их необратимо, что приводит к нарушению синтеза белков на уровне рибосом, цитолизу клеточной мембраны. Поверхностно-активное катионное действие лежит в основе бактериостатической активности препарата, которая более выраженно проявляется в отношении грамположительных, чем грамотрицательных микроорганизмов.

Аскорбиновая кислота, входящая в состав Эфизола, действует на внутриклеточные процессы окисления и восстановления; увеличивает синтез специфических антибактериальных антитоксинов и улучшает функции ретикулоэндотелия, уменьшает проницаемость клеточных мембран, улучшает состояние капилляров сосудистой стенки и ограничивает экссудативные, воспалительные и аллергические реакции.

Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно, при длительном приеме (более 15–20 сут). Устойчивость развивается быстрее относительно микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину и сульфонамиду, в меньшей степени — относительно грамположительных микроорганизмов и грибов.

Фармакокинетика. Эфизол оказывает местное антисептическое действие в полости рта. Быстро абсорбируется в ЖКТ. Распределяется посредством диффузии через печень, легкие, почки. Выведение длительное (с мочой и калом).

местное антисептическое лечение воспалительных процессов ротовой полости и горла, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (катаральный, язвенный, фиброзный гингивит, афтозный стоматит, кандидоз (молочница), фарингит, тонзиллит, ларингит и глоссит);

в комплексном лечении более тяжелых инфекций горла в сочетании с антибиотиками и сульфаниламидами;

профилактика инфекций до и после оперативных вмешательств в полости рта и горла.

взрослым и детям в возрасте старше 4 лет назначают по 1 таблетке для рассасывания через каждые 2–3 ч (не более 8–10 таблеток в сутки). Таблетки не разжевывают. После приема Эфизола пациенту не рекомендуется есть и пить в течение 30 мин.

Лечение рекомендуется продолжать еще в течение 1–2 сут после исчезновения симптомов заболевания. Общая длительность лечения не должна превышать 5–7 сут (возникает опасность нарушения развития нормальной бактериальной флоры в полости рта и горле).

Дети. Препарат в данной лекарственной форме не применяют у детей в возрасте до 4 лет из-за риска аспирации.

гиперчувствительность к действующим веществам или какому-либо из вспомогательных веществ. Тромбоз, склонность к тромбозу, тромбофлебит, тяжелые заболевания почек, сахарный диабет, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Аллергия на четвертичные аммониевые соединения (например бензалкония хлорид).

препарат обычно хорошо переносится, сообщений о серьезных побочных действиях не было. Однако возможны следующие нежелательные медикаментозные реакции, связанные с деквалиния хлоридом:

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, ощущение жжения и раздражения в горле, сухость в полости рта, дисбактериоз полости рта (при длительном применении в высоких дозах);

другое: очень редко возможны аллергические реакции;

местные реакции: в редких случаях, а именно при злоупотреблении, возможно возникновение язвы и некроза.

Возможны следующие побочные реакции, связанные с аскорбиновой кислотой:

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивницу; иногда — анафилактический шок при наличии сенсибилизации;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзема;

со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ;

со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, ощущение жара, повышенная утомляемость;

при длительном применении в высоких дозах (более 1 г аскорбиновой кислоты в сутки) возможны: повреждения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов; дисбактериоз полости рта; раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, рвота, диарея, повреждение гломерулярного аппарата почек. Кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность, нарушение обмена цинка, меди.

в связи с отсутствием в составе препарата анальгезирующего компонента его нецелесообразно применять при воспалительных процессах, сопровождающихся сильной болью в горле. При наличии основных клинических симптомов генерализации инфекции необходимо обратиться к врачу, который назначит системное антибактериальное лечение. При появлении любых побочных эффектов прием лекарственного средства следует прекратить. Одновременное применение с другими препаратами для местного лечения нужно проводить с осторожностью, под контролем врача.

Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечной дискинезии, энтерите и ахилии.

С осторожностью применяют у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ.

При приеме аскорбиновой кислоты более 1 г/сут и длительном применении, что превышает более чем в 3 раза рекомендуемую суточную дозу и длительность лечения препаратом Эфизол, необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г, поскольку существует риск образования кальций-оксалатных камней при применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах у больных, склонных к образованию камней в почках. У больных с галактоземией препарат следует применять с осторожностью. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах, более 1 г, может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в рекомендуемых дозах.

Не следует назначать высокие дозы препарата больным с повышенной свертываемостью крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат применяют с осторожностью, под контролем врача, строго соблюдая рекомендуемые дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на выполнение работ, требующих повышенного внимания (управление транспортными средствами и работа с другими механизмами).

антибактериальная активность деквалиния хлорида снижается при одновременном применении детергентов, например зубной пасты.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, а также способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учесть при одновременном лечении антацидами, содержащими алюминий.

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина.

Длительный прием высоких доз аскорбиновой кислоты лицами, которые лечатся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Высокие дозы аскорбиновой кислоты снижают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают выделение мексилетина почками.

Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении снижают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

При одновременном приеме с полистиролсульфонатом натрия (средством для лечения гиперкалиемии) вероятно развитие тяжелых некротических поражений кожи и слизистых оболочек, особенно — ЖКТ.

усиление проявлений побочных реакций. Аскорбиновая кислота хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина C в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислоты при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.

Применение препарата в высоких дозах может привести к рвоте, тошноте или диарее, которые исчезают после его отмены. Лечение симптоматическое.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.