Лоперамид 2 мг №10 капсулы — ООО «Здоровье народу» - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: loperamide;

1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Капсули.

Тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою – жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули — порошок білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника. ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу» Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що пригнічують перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіатними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е_2α, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, чинить антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації.

Період напіввиведення Лопераміду гідрохлориду у людини в середньому дорівнює 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних преретворень лопреаміду. Зв’язування з протеїнами плазми становить 95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Лоперамід можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (“туриста”). При наявності цього показання період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

Протипоказання.

Лопераміду гідрохлорид протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Лоперамід не призначати пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

Лоперамід не застосовувати для первинної терапії пацієнтів з:

• гострою дизентерією, що характерізується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;

• гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

• бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter;

• порушенями функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, тому що це може призвести до відносного передозування.

Необхідно негайно припинити прийом Лопераміду, якщо розвивиається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність, а також дивертикульоз, мегаколон, токсичний мегаколон, ентероколіт, викликанний мікроорганізмами роду Salmonella.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливістю слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Лопераміду гідрохлорид при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лоперамідом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Лопераміду гідрохлорид слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід або метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Особливі застереження.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про те, що Лоперамід має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його у період вагітності, особливо протягом I триместра, слід переконатись, що очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Даних про проникнення лопераміду у материнське молоко недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом лопераміду при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Лоперамід не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Діти. Препарат протипоказан у формі капсул дітям віком до 6 років.

Спосіб застосування та дози.

Лоперамід не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Дорослим і дітям віком від 6 років.

Гостра діарея:

початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея:

початкова доза для дорослих – 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей – 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючий дозі 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 капсул (16 мг); для дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спстерігається клінічного поліпшення, прийом Лопераміду гідрохлориду слід припинити.

Застосування для лікування хворих літнього віку.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

Застсоування при порушеннях функції нирок.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам поріфбно призначати Лопераміду гідрохлорид з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. Розділ “Належні заходи безпеки при застосуванні”).

Передозування.

Симптоми.

Може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симтомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв’язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування.

Як антидот використовують налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1-3 годин), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має пребувати під ретельним наглядом не менше 48 годин, а також проводять симптоматичну терапію (промивання шлунка, призначення активованого вугілля).

Побічні ефекти.

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, і у яких, які приймали плацебо: запор.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які найбільше повідомляється у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: сухість у роті, метеоризм, спазми і коліки у животі.

Побічні ефекти у пацієнтів з хронічною діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які найбільше повідомлялося, що вони часто виникають у хворих, які приймали лопераміду гідрохлорид, і у хворих, які приймали плацебо: запор та запаморочення.

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які найбільше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо, порівняно з пацієнтами, які приймали лопераміду гідрохлорид: запаморочення, нудота, блювання, головний біль, відчуття здуття, біль у шлунку, спазми і коліки у животі.

Постмаркетинговий досвід.

Спостерігались наступні побічні ефекти, про які надійшли повідомлення:

З боку травнево-кишкового тракту: паралітична кишкова непрохідність, диспепсія, токсичний мегаколон.

З боку центральної нервової системи: сонливість, судоми, втомлюваність, втрата свідомості, пригнічення свідомості, тремор.

Інші: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції, затримка сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночано з м-холінолітичними засобами (атропін).

Лікарські препарати, що мають пригнічувальні дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом Лопераміду гвдрохлоридом дітям.

Одночасне призначення лопераміду гідрохлориду (в дозі 16 мг) разом із інгібіторами

Р-глікопротеїнів (хінідін, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; № 10(10х1), №20(10х2) в блістерах в коробку.

Категорія відпуску. Без рецепта.