Пентотрен 0.5 мг/мл 200 мл раствор - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл пентоксифиллина 0,5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; натрия лактата раствор вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Показания

• Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением;

• трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения);

• облитерирующий эндартериит;

• ангионейропатии (болезнь Рейно);

• нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза);

• нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов или любой из вспомогательных веществ препарата массивное кровотечение (риск усиления кровотечения) обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения) если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;

• острый период инфаркта миокарда язва желудка и/или кишечные язвы геморрагический диатез период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Есть информация о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические/анафилактоидные реакции лечение следует немедленно прекратить.

В случае применения препарата пентоксифиллин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:

• с тяжелыми сердечными аритмиями;

• с инфарктом миокарда;

• с артериальной гипотонией;

• с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;

• с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

• с тяжелой печеночной недостаточностью;

• с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови;

• с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентами, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

• для которых снижение артериального давления составляет высокий риск (например пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь к мозгу);

• одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К;

• одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами;

• одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

• одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Не влияет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому назначать пентоксифиллин при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Взрослым рекомендуется следующая схема лечения:

Инфузия 100-600 мг пентоксифиллина 1-2 раза в сутки. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут.

Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение.

После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата пентоксифиллин.

Дети

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, тошнота, приливы.

Лечение симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

Побочные реакции

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания артериального давления, ощущение сжатия за грудиной.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, гипофибриногенемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, атония кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: обострение холецистита, холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.

Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, тревожность, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки, скотома.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных показателей: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Другие: известно о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела, озноба.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 200 мл во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтическая фирма« Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.