ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АКСОтИлін
(AXOTILIN)
Склад:
діюча речовина: 1 ампула (4 мл) містить 500 (1000) мг цитиколіну (у вигляді цитиколіну натрію);
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або натрію гідроксид для коригування рН, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби.
Код АТХ N06B X06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та нейрорецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану нейронів цитиколін виявляє протинабрякові властивості, які сприяють реабсорбції набряку мозку.
Цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшуючи утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.
Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Цитиколін достовірно збільшує показники функціонального одужання у пацієнтів з гострим порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням росту ішемічного ураження головного мозку за даними нейровізуалізації.
У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, когнітивних та неврологічних розладів, пов’язаних з ішемією головного мозку.
Фармакокінетика.
Цитиколін добре абсорбується після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Рівень холіну у плазмі крові значно збільшується після введення вищезазначеними шляхами. Препарат метаболізується в кишечнику, печінці до холіну та цитидину.
Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Тільки невелика кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через дихальні шляхи. Виведення препарату з сечею та через дихальні шляхи має дві фази: перша фаза – швидке виведення (із сечею – протягом перших 36 годин, через дихальні шляхи – протягом перших 15 годин), друга фаза – повільне виведення.
Клінічні характеристики.
Показання.
— Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та ускладнення і наслідки порушень мозкового кровообігу.
— Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.
— Неврологічні розлади (когнітивні, сенситивні, моторні), спричинені хронічною церебральною патологією дегенеративного та судинного походження.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не слід застосовувати препарат одночасно з препаратами, що містять меклофеноксат. Підсилює ефект леводопи.
Особливості застосування.
У випадку персистувальної внутрішньочерепної кровотечі рекомендується вводити препарат у вигляді дуже повільної внутрішньовенної інфузії (30 крапель за хвилину) та не перевищувати добову дозу 1000 мг.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам.
Застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода або дитини.
Дані про проникнення цитиколіну в грудне молоко відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення, внутрішньовенно призначати у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції (протягом 3–5 хвилин, залежно від призначеної дози) або внутрішньовенно краплинно (40–60 крапель на хвилину).
Рекомендована доза для дорослих – 500–2000 мг на добу, залежно від тяжкості стану пацієнта: перші 2 тижні по 500–1000 мг 2 рази на добу внутрішньовенно, потім – по 500–1000 мг 2 рази на добу внутрішньом’язово. Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається у разі застосування препарату у перші 24 години.
Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів.
Для пацієнтів літнього віку коригувати дозу не потрібно.
Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.
Цей розчин призначений для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після відкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.
При необхідності лікування продовжують препаратом у формі розчину для перорального застосування.
Дози препарату, термін лікування залежать від тяжкості ураження мозку та встановлюються лікарем індивідуально.
Діти.
Немає достатніх даних щодо застосування препарату дітям.
Передозування.
Не описано.
Побічні реакції.
Нервова система: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.
Серцево-судинної система: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
Дихальна система: задишка.
Травний тракт: нудота, блювання, діарея.
Шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, в т. ч. гіперемія, алергічні висипання, екзантема, пурпура, кропив’янка, свербіж.
Загальні реакції: озноб, набряк, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, зміни у місці введення.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Несумісність.
Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 4 мл в ампулах; по 5 ампул у касеті; по 1 або 2 касети в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
аксотилин
(AXOTILIN)
Состав:
действующее вещество: 1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корригирования рН, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06B X06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми способами. Препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – в течение первых 36 часов, через дыхательные пути – в течение первых 15 часов), вторая фаза – медленное выведение.
Клинические характеристики.
Показания.
— Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
— Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
— Неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные хронической церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.
Особенности применения.
В случае персистирующего внутричерепного кровотечения рекомендуется вводить препарат в виде очень медленной внутривенной инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам.
Применять препарат в период беременности и кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат применять для внутривенного или внутримышечного введения, внутривенно назначать в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от дозы) или внутривенно капельно (40–60 капель в минуту).
Рекомендуемая доза для взрослых – 500–2000 мг в сутки, в зависимости от тяжести состояния больного: первые 2 недели по 500–1000 мг 2 раза в сутки, затем – по 500–1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 часа.
Рекомендуемый курс лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.
Данный раствор предназначен для разового применения. Раствор необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.
При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для приема внутрь.
Дозы препарата, срок лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально.
Дети.
Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.
Передозировка.
Не описана.
Побочные реакции.
Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.
Кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т. ч. гиперемия, аллергические высыпания, сыпь, пурпура, крапивница, зуд.
Общие реакции: озноб, отек, повышение температуры тела, повышенная потливость, ангионевротический отек, анафилактический шок, изменения в месте введения.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Несовместимость.
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка.
По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
