Спиронолактон-Дарница 100 мг N30 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка содержит: спиронолактона 100 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндричнои формы с фаской и риской, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Калийсберегающие диуретики. Код АТС С03D A01.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата — спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона, что влияет на дистальных канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержки воды и ионов Na + и способствует Содержание ионов K +, что НЕ только повышает выведение ионов Na + и Cl- и снижает выведение ионов K + с мочой, но и снижает выведение ионов H +. В результате этого мочегонному эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (примерно 90%). Спиронолактон подвергается Быстро метаболизма. Его активно метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Невзирая на те, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения его активных метаболитов тривалиши (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, С мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникает через плаценту и в грудное молоко.

После применение 100 мг спиронолактона Ежедневно в течение 15 дней здоровым добровольцам, показатели часов в Достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax), максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и период полувыведения (t1/2) спиронолактона составляли 2,6 часа, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренона ЭТИ показатели сложилось соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки одиничнои дози спиронолактона достигает Пика через 7 часов и сохраняется как минимум в течение 24 часов.

Показания

• Первичный гиперальдостеронизм;

• застойная сердечная недостаточность — при неэффективности или непереносимости других диуретики или в случае необходимости Повышение их эфективность;

• эссенциальная артериальная гипертензия, головные образом при гипокалиемии — обычно с другими антигипертензивними препаратами;

• цирроз печени, что сопровождается набряками и/или асцитом;

• отек, обусловленные нефротическим синдромом;

• гипокалиемия — при невозможности! Применение Другой терапии;

• профилактика гипокалиемии у пациентов, которые получаются сердечные гликозиды — в случаях, когда другие методы терапии рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

• острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации

• гиперкалиемия, гипонатриемия;

• болезнь Аддисона;

• одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия — из-за возможности развития гиперкалиемии;

• беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами может вызывать:

• с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) — чрезмерное снижение артериального давления при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;

• с аммония хлоридом, холестирамином — повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремический метаболического ацидоза

• с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновая рецепторов, антихолинестеразными средствами, такролимусом, циклоспорином — увеличение риска развития гиперкалиемии одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии

• с другими диуретиками — усиление диуретического эффекта;

• с нестероидными противовоспалительными средствами — повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином — усиливается его метаболизм в печени;

• с ГКС, АКТГ (АКТГ) — усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции кали

• с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном — ослабление действия спиронолактона

• с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами — усиление действия спиронолактона;

• с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом — ортостатической гипотензии;

• с терфенадином — увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;

• с карбамазепином — увеличение риска развития гипонатриемии;

• с дигоксином — повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;

• с препаратами лития — повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти препараты;

• с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечных гликозидов — ослабление действия последних;

• с трипторелина, бусерелином, гонадорелин — усиление действия последних.

Особенности применения

Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, которая может привести к развитию нарушений сердечного ритма и оборотного гиперхлоремический метаболического ацидоза. Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечения следует прекратить.

Препарат следует применять с осторожностью больным, у которых имеются заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.

Терапия спиронолактон может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).

Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии. 

Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

В начальный период лечения, продолжительность которого индивидуальная, противопоказано управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь взрослым и детям.

Суточную дозу принимают в 1 или 2 приема после еды. Суточная доза за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.

Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях она может достигать нескольких лет, при этом необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Взрослым

Первичный гиперальдостеронизм.

При подготовке к операции препарат применять в дозе 100 — 400 мг в сутки.

В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, определяется индивидуально.

В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустим снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При необходимости применения меньших доз препарата следует применять таблетки Спиронолактон-Дарница в соответствующей дозировке. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.

Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом

Препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки в 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.

В случае назначения более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальная, в зависимости от достигнутого эффекта.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na + /K + в моче более 1, препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 100 мг /сут. Если это соотношение меньше 1, препарат применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза — 400 мг/сут.

Гипокалиемия

Препарат применять в дозе 25-100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзамиснои терапии.

Детям

Препарат применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Пациентам пожилого возраста

Препарат рекомендуется применять в низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у этой категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм препарата и его выведение.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применением диуретиков, которые выводят калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях — проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация. 

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (в случае использования высоких доз — 450 мг в сутки) , доброкачественные опухоли молочных желез.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса — Джонсона.

Общие: астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.