ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛІМЕНДА
(LIMENDA)
Склад:
діючі речовини: metronidazole; miconazole;
1 супозиторій містить 750 мг метронідазолу та 200 мг міконазолу нітрату;
допоміжні речовини: вітепсол S55.
Лікарська форма. Cупозиторії вагінальні.
Основні фізико-хімічні властивості: жовтувато-білі торпедоподібні супозиторії.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Комбінації похідних імідазолу. Код АТХ G01A F20.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ліменда – комбінований протимікробний препарат, дія якого обумовлена метронідазолом та міконазолом, що входять до його складу.
Міконазол забезпечує протигрибкову дію, а метронідазол зумовлює антибактеріальний та антитрихомонадний ефект препарату. Міконазолу нітрат має широкий спектр дії та особливо ефективний проти патогенних грибів, включаючи C. albicans. Крім того, міконазолу нітрат ефективно діє проти грампозитивних бактерій. Метронідазол є антибактеріальним та антипротозойним засобом. Він ефективний проти Gardnerella vaginalis та анаеробних бактерій, включаючи анаеробні стрептококи та Trichomonas vaginalis.
Фармакокінетика.
Абсорбція міконазолу нітрату через стінки піхви є незначною (приблизно 1,4 % дози). Біодоступність метронідазолу при введенні вагінально становить 20 % порівняно з його біодоступністю при пероральному введенні. Міконазолу нітрат не виявляється у плазмі крові при вагінальному введенні супозиторіїв Ліменда. Рівноважна концентрація метронідазолу у плазмі крові становить 1,6-7,2 мг/мл. Метронідазол метаболізується у печінці. Гідроксиметаболіт є активною речовиною. Період напіввиведення метронідазолу становить 6-11 годин. Приблизно 20 % дози виводиться з сечею у незміненому стані.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для місцевого лікування вагінального кандидозу, бактеріального та трихомонадного вагінітів та вагінітів, викликаних змішаними інфекціями.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якої з діючих речовин препарату або до їх похідних, порфірія, епілепсія, тяжкі порушення функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Через абсорбцію метронідазолу можуть спостерігатися реакції взаємодії препарату при одночасному застосуванні з деякими речовинами та лікарськими засобами:
Алкоголь: взаємодія метронідазолу з алкоголем може викликати реакцію, аналогічну взаємодії з дисульфірамом.
Пероральні антикоагулянти: може посилюватися антикоагулянтна дія.
Фенітоїн: може збільшитись концентрація фенітоїну у крові, концентрація метронідазолу у крові може зменшитись.
Фенобарбітал: зменшення концентрації метронідазолу у крові.
Дисульфірам: можуть спостерігатися ефекти з боку центральної нервової системи (психотичні реакції).
Циметидин: може збільшитись концентрація у крові метронідазолу та зростати ризик невротичних симптомів.
Літій: може спостерігатися підвищення токсичного впливу літію.
Астемізол та терфенадин: метронідазол та міконазол уповільнюють метаболізм цих препаратів та збільшують їх концентрацію у плазмі крові.
Також спостерігався вплив на концентрацію у крові ферментів печінки, глюкози (метод гексокінази), теофіліну та прокаїнаміду.
Аценокумарол, анісиндіон, дикумарол, феніндіон, фенпрокумон, варфарин: підвищують ризик розвитку кровотечі.
Аміодарон: підвищений ризик кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серця).
Фторурацил: підвищення рівнів фторурацилу в крові та посилення токсичності. Карбамазепін: підвищення концентрації карбамазепіну в крові.
Циклоспорин: посилення токсичності циклоспорину.
Метронідазол може підвищувати рівні бусульфану у плазмі, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану. Необхідно частіше контролювати рівні протромбіну та МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів. Рекомендується коригування дози перорального антикоагулянту під час застосування метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.
Через абсорбцію міконазолу нітрату можуть спостерігатися реакції взаємодії препарату при одночасному застосуванні з деякими речовинами та лікарськими засобами.
Аценокумарол, анісиндіон, дикумарол, феніндіон, фенпрокумон, варфарин: підвищення ризику кровотечі.
Астемізол, цизаприд і терфенадин: міконазол уповільнює метаболізм цих ліків та підвищує їх концентрації у плазмі крові.
Циклоспорин: підвищення ризику токсичності циклоспорину (ниркова дисфункція, холестаз, парестезія).
Фентаніл: посилення або пролонгація дії опіоїдів (пригнічення центральної нервової системи, пригнічення дихання).
Фенітоїн і фосфенітоїн: підвищення ризику токсичності фенітоїну (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор).
Карбамазепін: зниження метаболізму карбамазепіну.
Глімепірид: посилення гіпоглікемічної дії.
Оксибутинін: підвищення концентрації оксибутиніну у плазмі та посилення його впливу (сухість у роті, запор, головний біль).
Оксикодон: підвищення концентрації оксикодону у плазмі та зниження його кліренсу.
Пімозид: підвищений ризик кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, піруетна шлуночкова тахікардія, зупинка серця).
Толтеродин: підвищення біодоступності толтеродину в осіб з дефіцитом активності цитохрому Р450 2D6.
Триметрексат: посилення токсичності триметрексату (пригнічення кісткового мозку, дисфункція нирок і печінки, виразки шлунково-кишкового тракту).
Особливості застосування.
Слід попередити пацієнта про те, що не можна вживати алкоголь протягом терапії та упродовж 2 діб після завершення курсу лікування через можливість виникнення реакцій з боку центральної нервової системи, аналогічних дії дисульфіраму.
Високі дози препарату та тривалий термін застосування можуть спричиняти периферичну нейропатію та судоми.
Основа супозиторія може небажаним чином взаємодіяти з гумою чи латексом, з яких виготовляються контрацептивні діафрагми та презервативи, тому їх одночасне використання з супозиторіями не рекомендується.
Статеві партнери пацієнтів, хворих на трихомонадний вагініт, також мають пройти курс лікування.
При нирковій недостатності дозу метронідазолу необхідно зменшити.
При тяжкій печінковій недостатності може бути змінений кліренс метронідазолу. Метронідазол може посилювати симптоми енцефалопатії у зв’язку з його підвищеним рівнем у плазмі крові. Таким чином, метронідазол необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою енцефалопатією. Добову дозу для таких пацієнтів слід зменшити до 1/3.
Для пацієнток літнього віку (понад 65 років): такі ж рекомендації, як і для решти пацієнтів.
Препарат не рекомендовано застосовувати незайманим дівчатам.
Не слід ковтати супозиторії або застосовувати препарат будь-яким іншим шляхом, крім вагінального.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування у І триместрі вагітності протипоказано. Після І триместру вагітності препарат Ліменда можна застосовувати тільки зваживши співвідношення ризик/користь, за призначенням лікаря та під його наглядом.
Під час застосування препарату слід припинити годування груддю, оскільки метронідазол проникає у грудне молоко. Годування груддю можна відновити через 1-2 доби після закінчення лікування.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Порівняно з системним застосуванням, при вагінальному введенні абсорбція метронідазолу значно нижча. Можливе виникнення запаморочення, атаксії, психоемоційних розладів. При наявності таких симптомів не рекомендовано керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
По 1 супозиторію вагінальному слід вводити глибоко у піхву на ніч протягом 7 днів.
При рецидивах захворювання або вагінітах, резистентних до іншого лікування, препарат Ліменда слід застосовувати протягом 14 днів.
Супозиторії вагінальні слід вводити глибоко у піхву за допомогою одноразових напальчників, які знаходяться в упаковці.
Для пацієнток похилого віку (понад 65 років) корекція режиму дозування не потрібна.
Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям.
Передозування.
Немає даних щодо передозування метронідазолу при вагінальному введенні у людей. При введенні у піхву метронідазол може всмоктуватися у кількості, достатній для того, щоб спричинити системні ефекти.
Якщо випадково у травну систему потрапить велика кількість препарату, у разі необхідності слід застосувати відповідний метод промивання шлунка. Лікування треба проводити у випадках, коли у травну систему потрапило 12 г метронідазолу. Специфічного антидоту не існує, рекомендується симптоматичне лікування. При передозуванні метронідазолу спостерігаються такі симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, свербіж, металевий присмак у роті, атаксія, вертиго, парестезія, конвульсії, лейкопенія, потемніння сечі.
При передозуванні міконазолу нітрату спостерігаються такі симптоми: нудота, блювання, запалення горла та ротової порожнини, анорексія, головний біль, діарея.
Побічні реакції.
Частота виникнення системних побічних реакцій є незначною через дуже низький рівень метронідазолу у плазмі при вагінальному застосуванні препарату (2-12 % порівняно з пероральним застосуванням). Міконазолу нітрат може спричиняти подразнення піхви (печіння, свербіж), як і всі інші протигрибкові засоби з вмістом похідних імідазолу, що вводяться вагінально (2-6 %). Ці скарги швидко зникають при продовженні лікування. У разі виникнення тяжкого подразнення лікування необхідно припинити.
Побічні реакції, що були зареєстровані при системному застосуванні активних речовин препарату, перелічені нижче.
З боку крові та лімфатичної системи
Частота невідома: лейкопенія.
З боку крові та імунної системи
Частота невідома: реакції підвищеної чутливості.
Психічні розлади
Нечасті: депресія.
Рідкісні: психічні розлади.
З боку крові та нервової системи
Рідкісні: атаксія, судоми, запаморочення, головний біль.
Частота невідома: стомлюваність або слабкість, периферична нейропатія через активну і/або тривалу терапію метронідазолом.
З боку крові та шлунково-кишкового тракту
Частота невідома: зміни смаку, металевий присмак, нудота, блювання, запор, сухість у роті, діарея, відсутність апетиту, біль або спазми в животі.
Порушення загального стану та стан місця введення
Дуже часті: вагінальні виділення.
Часті: вагініт, вульвовагінальне подразнення, дискомфорт органів малого таза.
Нечасті: відчуття спраги.
Поодинокі: відчуття жару у піхві, свербіж, подразнення, висипка.
Частота невідома: місцеве подразнення та підвищена чутливість, контактний дерматит.
Також можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як:
запалення слизової оболонки ротової порожнини, стоматит, глосит, панкреатит, припливи; висипи, які можуть супроводжуватися пропасницею; кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; пустульозний висип; енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості) та підгострий мозочковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату, асептичний менінгіт; психотичні розлади, сплутаність свідомості, галюцинації; диплопія, міопія, розпливчасте зображення, зниження гостроти зору, зміни сприйняття кольорів, оптична нейропатія/неврит; агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія; підвищення рівнів печінкових ферментів (ACT, АЛТ, лужна фосфатаза), холестатичний або змішаний гепатит та гепатоцелюлярне ураження печінки, іноді з жовтяницею; повідомлялося про випадки печінкової недостатності, що потребувала трансплантації печінки у пацієнтів, які лікувалися метронідазолом та іншими антибіотиками; підвищення температури тіла.
Ці побічні ефекти спостерігаються рідко, оскільки концентрація метронідазолу в крові є значно нижчою при введенні через піхву.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
7 супозиторіїв вагінальних у блістері; 1 блістер у комплекті з 7 напальчниками одноразового використання або 2 блістери у комплекті з 14 напальчниками одноразового використання у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Зентіва Саглик Урунлері Сан. ве Тідж. А.Ш./
Zentiva Saglik Urunleri San. ve Tic. A.S.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Кючюккариштиран Махаллеші, Меркез Сокак, № 223/А 39780 Буюккариштиран/Люлебургаз-Киркларелі, Туреччина/
Kucukkaristiran Mahallesi, Merkez Sokak, No: 223/A 39780 Buyukkaristiran/Luleburgaz-Kirklareli, Turkey.
Заявник.
РОТАФАРМ ІЛАЧЛАРІ ЛТД. ШТІ., Туреччина/
ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.
