Клевазол крем 20 г N1 — Инструкция по применению

Состав

действующие вещества: clindamycin, miconazole;

1 г крема содержит клиндамицина фосфата в пересчете на клиндамицин 20 мг, миконазола нитрата в пересчете на миконазол 20 мг

вспомогательные вещества: феноксиэтанол и етилгексилглицерин в пересчете на феноксиэтанол, пропиленгликоль, изопропилмиристат, спирт цетостеариловый, полиэтиленгликоля (макрогол) цетостеариловый эфир, гидроксипропилкрохмаля фосфат, полоксамер, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Крем вагинальный.

Основные физико-химические свойства: крем белого или почти белого цвета. По внешнему виду должно быть однородным.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Комбинации производных имидазола. Код АТX G01А F20.

Фармакодинамика

Клиндамицина фосфат является сложным эфиром клиндамицина или 7 (S) -хлоролинкомицина, полусинтетический антибиотик. Этот антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс инициации белковой цепи. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро подвергается гидролизу с образованием клиндамицина, который характеризуется антибактериальной активностью.

Клиндамицин in vitro проявляет активность против микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз, включая Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis и анаэробы (виды Peptostreptococcus и Bacteroides).

Миконазола нитрат — местный противогрибковый и антибактериальный препарат широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Candida albicans, Candida glabrata и другие виды Cаndida), а также на другие патогенные грибы (Malassezia furtur, Aspergilus niger, Penicillium crustaceum). Миконазола нитрат оказывает антибактериальное действие, более выраженное в отношении грамположительных бактерий.

Фармакокинетика

После интравагинального применения 1 раз в сутки 100 мг клиндамицина фосфата в концентрации, эквивалентной 20 мг клиндамицина в 1 г крема, максимальная концентрация в сыворотке крови клиндамицина достигает в среднем 20 нг/мл (интервал — от 3 до 93 нг/мл). Почти 3% (от 0,1 до 7,0%) дозы абсорбируется системно. По другим данным исследований системного всасывание клиндамицина (на основе AUC) при интравагинальном введении здоровым пациенткам-добровольцам 1 суппозитория с клиндамицином фосфатом 1 раз в сутки, по сравнению с аналогичным дозой клиндамицина в виде вагинального крема, системное всасывание при применении крема было примерно в 7 раз ниже , чем после введения суппозитория: средние значения для вагинального крема AUC и C макс составляли 0,4 мкг • ч/мл (в пределах от 0,13 до 1,16 мкг • ч/мл) и 0,02 мкг/мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг/мл) соответственно. После введения во влагалище 100 мг клиндамицина фосфата (20 мг/г) количество клиндамицина, который всасывается, составляет 4%. При интравагинальном применении миконазола нитрат абсорбируется в незначительном количестве (примерно 1,4% дозы). Миконазола нитрат не определяется в плазме крови при интравагинальном введении. Экскреция миконазола при системном применении с мочой в виде метаболитов.

Показания

Смешанные (бактериальные и грибковые) вульвовагинальные инфекции, вторичные и суперинфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями и грибами.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к клиндамицин фосфату или линкомицину, миконазол нитрату или к любому компоненту препарата;
  • препарат противопоказан пациентам с регионарным энтеритом, язвенным колитом и пациентам, имеющим в анамнезе колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Показано существование перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином. В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клиндамицина и средств, блокирующих нервно-мышечную проводимость, из-за возможности усиления и пролонгирования миоплегии.

Отмечено взаимодействие миконазола с изоформами СYР2С9 и СYР3А4 системы цитохрома Р450. Миконазол потенцирует действие пероральных атикоагулянтив (например варфарин) и других препаратов, которые подвергаются биотрансформации ферментами СYР2С9 (например, пероральные гипогликемические препараты и фенитоин) и СYР3А4 (например, ингибиторы редуктазы НМG-СоА — симвастатин, ловастатин; блокаторы кальциевых каналов — дигидропиридин, верапамил) . Поэтому терапию препаратами с миконазолом необходимо проводить под контролем врача. При одновременном применении с антикоагулянтами необходимо осуществлять мониторинг протромбинового индекса.

При лечении препаратом не следует применять одновременно другие вагинальные лекарственные средства.

Применение Клевазола® уменьшает надежность механической контрацепции средств, которые содержат латекс: презервативы, вагинальные диафрагмы.

Особенности применения

Перед началом применения препарата может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis и гонококки.

Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит. Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, и тяжесть может колебаться от слабой до угрожающей для жизни. Поэтому необходимо учитывать такую ​​возможность у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. После отмены препарата симптомы умеренного расстройства могут уменьшаться.

В случае псевдомембранозной диареи препарат следует отменить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациенткам с воспалительным заболеванием кишечника, в частности болезнью Крона.

Не рекомендуется применять препарат Клевазол® одновременно с другими изделиями, предназначенными для интравагинального введения (такими как тампоны, средства для спринцевания).

Следует избегать попадания препарата в глаза и в полость рта.

Во время лечения не рекомендуется спринцевание, пользование тампонами, а также мылом с кислой рН, которые могут снижать эффективность препарата. Пациенток следует предупредить о том, что во время лечения следует воздерживаться от половых контактов.

Крем содержит ингредиенты, которые могут повреждать изделия из латекса или резины, такие как презервативы или вагинальные противозачаточные диафрагмы. Поэтому эти изделия не следует применять во время приема препарата.

Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения, поскольку их противозачаточное эффективность и защитные свойства от болезней, передающихся половым путем, могут быть снижены.

При появлении выраженного раздражения слизистой оболочки влагалища или при ощущении острой боли пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Спирт цетостеариловый может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

При развитии аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата.

Нарушение способа применения препарата может привести к резистентности микроорганизмов и их усиленного роста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Данные отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью

Клевазол® крем для интравагинального введения противопоказан в течение I триместра беременности.

Нет хорошо контролируемых исследований по применению препарата беременным женщинам.

Неизвестно, проникает миконазол и клиндамицин в грудное молоко после применения вагинального крема Клевазол®. Однако сообщалось о наличии клиндамицина в грудном молоке после перорального или парентерального применения. Тем не менее, следует тщательно оценить соотношение пользы-риска, назначая интравагинально крем Клевазол® в период кормления грудью.

При интравагинальном применении крема Клевазол® в доклинических исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

По данным клинических исследований применения одного из компонентов препарата — клиндамицина фосфата — в форме вагинального крема женщинам в течение II триместра беременности приводило к увеличению частоты врожденных аномалий.

По данным FDA миконазола нитрат относится к категории С по потенциалу тератогенности. Доказано отсутствие его эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия при внутривенном применении у животных при доклинических исследованиях.

Наряду с этим клинические исследования по применению миконазола при беременности отсутствуют.

Учитывая данные доклинических исследований Клевазол® крема и данные клинических исследований компонентов препарата, крем Клевазол® можно применять в течение II и III триместров беременности под наблюдением врача в случаях, когда по заключению врача потенциальные преимущества от лечения превышают возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет один полный аппликатор (5 г крема, соответствует 100 мг миконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Крем вводить интравагинально, преимущественно перед сном в течение 7 дней подряд.

Инструкция по применению аппликатора:

1. Снять Бушоны из тубы с кремом и навинтить пластиковый аппликатор на тубу. Выдавить крем в аппликатор до полного его заполнения. Отсоединить аппликатор и закрыть тубу Бушоны.

2. Лежа на спине, осторожно ввести аппликатор как можно глубже во влагалище.

3. Медленно нажимая на поршень, выдавить из аппликатора крем.

4. Вытянуть пустой аппликатор из влагалища и выбросить его.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка

Препарат при интравагинальном применении не может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызвать системные побочные эффекты. При случайном приеме внутрь возможно возникновение эффектов, сравнимых с терапевтическими концентрациями клиндамицина в случае системного применения, то есть препарат может абсорбироваться в количествах, достаточных для того, чтобы вызвать системные эффекты. В случае передозировки следует употреблять общих симптоматических и поддерживающих мероприятий в случае необходимости.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, аллергические реакции, включая крапивницу, анафилактоидные реакции.

Общие нарушения со стороны организма в целом: генерализованная боль, лихорадка.

В месте введения: изжога, зуд, боль в месте введения, локализованный отек (вагинит).

Со стороны половой системы и молочных желез: вульвовагинальное раздражение, нарушение менструального цикла, маточное кровотечение, выделения из влагалища, эндометриоз, боли в тазу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: локализованная боль в нижней части живота, спастические боли в животе, генерализованная боль в животе, запах изо рта, изжога, вздутие живота, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, сыпь, зуд (не в месте введения препарата), макулопапулезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевого тракта, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине.

Со стороны инфекций и инвазий: вагинальные инфекции, бактериальные инфекции. 

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дисгевзия.

Клевазол ® крем для интравагинального применения имеет незначительную абсорбцию, поэтому вероятность возникновения системных реакций крайне низка.

При системном применении одного из компонентов препарата клиндамицина описаны нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипертиреоидизм.

Со стороны респираторных органов: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: временная нейтропения (лейкопения), агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема подобная синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Беременность, послеродовой и перинатальный состояние: патологические роды.

Результаты лабораторных исследований: микробиологический тест вне нормы.

Срок годности

2 года.

Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 г в тубах; 1 туба и 3 аппликаторы в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «ФИТОФАРМ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 84500, Донецкая обл., Г. Бахмут, ул. Сибирцева, 2

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.