Ригевидон №21 таблетки — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
РИГЕВІДОН
(RIGEVIDON)
Склад:
діючі речовини: левоноргестрел, етинілестрадіол;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: левоноргестрелу 0,15 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кармелоза, повідон К-30, поліетиленгліколь (макрогол 6000), коповідон, титану діоксид (Е 171), кальцію карбонат, сахароза.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 6 мм.
Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування.
Код АТХ G03A A07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Контрацептивний ефект таблеток Ригевідон заснований на взаємодії різних механізмів, найважливішими з яких є гальмування овуляції і зміна цервікальної секреції.
Фармакокінетика.
Левоноргестрел.
Всмоктування: при внутрішньому застосуванні левоноргестрел всмоктується швидко та повністю з кишково-шлункового тракту. Біологічна доступність практично 100 % через відсутність первинного метаболізму.
Розподіл: більша частина левоноргестрелу зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами і глобуліном, що зв’язує статеві гормони.
Метаболізм: в основному полягає у відщепленні ∆ 4-3-оксо-групи та гідроксилюванні в положеннях 2 α, 1b і 16b, після чого відбувається кон’югація. Більшість метаболітів, які циркулюють у крові, є сульфатами 3α, 5b-тетрагідро-левоноргестрелу. Екскреція препарату відбувається в основному у формі глюкуронідів. Деяка кількість первинного левоноргестрелу також циркулює у формі 17b-сульфату. Метаболічний кліренс відзначається індивідуальною мінливістю, яка може частково пояснити значні відмінності в концентрації левоноргестрелу, які спостерігаються у пацієнток.
Виведення: період напіввиведення левоноргестрелу показує індивідуальну мінливість і приблизно складає 36 годин в у мовах рівноважної концентрації препарату в плазмі крові. Левоноргестрел виділяється з сечею (40-68 %) і калом (16-48 %) у формі метаболітів (сульфатних і глюкуронідних кон’югатів).
Етинілестрадіол.
Всмоктування: етинілестрадіол всмоктується швидко і практично повністю, максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1,5 години. Після пресистемної кон’югації і первинного метаболізму абсолютна біодоступність складає 60 %. Площа під кривою та Сmax можуть з часом незначно підвищуватися.
Розподіл: етинілестрадіол на 98 % зв’язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами.
Метаболізм: етинілестрадіол розщеплюється шляхом пресистемної кон’югації. Проходить через стінку кишечнику (перша фаза метаболізму) та потрапляє у печінку, де відбувається кон’югація (друга фаза метаболізму). Найважливіші метаболіти першої фази метаболізму 2-OH-етинілестрадіол і 2-метоксиетинілестрадіол. Як етинілестрадіол, так і метаболіти першої фази виділяються у вигляді кон’югатів (сульфати і глюкуроніди) в жовч і потрапляють у печінково-кишковий обіг.
Виведення: етинілестрадіол виводиться з плазми крові з періодом напіввиведення, який в середньому складає 29 годин (26-33 годин); кліренс плазми крові варіюється в діапазоні
10-30 л/год. Виведення кон’югатів етинілестрадіолу і його метаболітів відбувається з сечою і калом у співвідношенні 1:1.
Клінічні характеристики.
Показання.
Пероральна контрацепція.
Протипоказання.
Комбіновані пероральні контрацептиви (КПК) не рекомендується застосовувати при наявності захворювань і патологічних станів, вказаних нижче. При розвитку таких захворювань при застосуванні КПК вперше прийом препарату слід негайно припинити:
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
— відома чи підозрювана вагітність;
— наявність або посилання в анамнезі на артеріальні або венозні тромбоемболічні захворювання (наприклад: тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда) в поєднанні з факторами ризика або без них (див. розділ «Особливості застосування»);
— наявність серйозних і множинних факторів ризику артеріального або венозного тромбозу (див. розділ «Особливості застосування»);
— наявність в анамнезі провісників тромбозу (наприклад, минуще порушення мозкового кровообігу або стенокардія);
— серцево-судинні захворювання (наприклад, хвороба серця, патологія клапанів серця, аритмії);
— тяжка артеріальна гіпертензія;
— цукровий діабет з проявами мікро- або макроангіопатіями;
— офтальмологічні розлади судинного походження;
— діагностовані або під підозрою гормонозалежні злоякісні пухлини статевих органів і молочних залоз;
— хвороби печінки в тяжкій формі наявні або в анамнезі, до тих пір, доки показники функцій печінки не повернуться у межі норми;
— наявність або вказівка в анамнезі на пухлини печінки (доброякісні або злоякісні);
— піхвова кровотеча невідомої етіології;
— мігрень в анамнезі з вогнищевою неврологічною симптоматикою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодії між КПК та іншими лікарськими препаратами можуть призвести до погіршення ефективності контрацептивного засобу та/або до проривної кровотечі та/або до неефективності даного методу контрацепції, тому перед застосуванням слід завжди вивчати інформацію по застосуванню супутнього лікарського засобу.
Лікарські засоби, які можуть вплинути на ефект КПК.
Лікарські взаємодії, які призводять до підвищення кліренсу статевих гормонів, можуть бути причиною проривної кровотечі та неефективності контрацептивного захисту. Даний ефект виявлено у гідантоїнів (наприклад, фенітоїну), барбітуратів, примідону, карбамазепіну і рифампіцину. Інші активні речовини, які можуть знижувати ефективність КПК, є окскарбазепін, топірамат і гризеофульвін.
