Лидоксан ментол 5мг/1мг N24 леденцы - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКСАН 

(LIDOKSAN)

Склад:

діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид;

1 льодяник містить хлоргексидину дигідрохлориду 5 мг та лідокаїну гідрохлориду 1 мг.

допоміжні речовини: аспартам (E 951), калію ацесульфам, лимонний ароматизатор 501050 АР0551, магнію стеарат, сорбіт (E 420).

Лікарська форма. Льодяники.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого або майже білого кольору з невеликими вкрапленнями з лимонним смаком.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при захворюваннях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лідокаїну гідрохлорид є периферійним місцевим анестетиком амідного типу. Він проявляє поверхневий аналгетичний ефект без затримки проведення нервових імпульсів в місці введення.

Як місцевий анестетик, лідокаїн має той самий механізм дії, що й інші препарати цієї групи: він блокує генерацію і проведення нервових імпульсів у чутливих, рухових і вегетативних нервових волокнах. Він безпосередньо впливає на мембрани клітин, інгібуючи надходження іонів натрію в нервові волокна через мембрани. У зв’язку з прогресуючим поширенням анестезувального ефекту зростає поріг електричного збудження в периферичних нервах, проведення нервового імпульсу сповільнюється, а відтворення потенціалу дії послаблюється, що, в кінцевому підсумку, призводить до повного блокування нервового імпульсу. В цілому, місцеві анестетики швидше блокують вегетативні нерви, дрібні немієлінізовані (відчуття болю) і дрібні мієлінізовані (відчуття болю, температура), ніж великі мієлінізовані волокна (відчуття дотику, тиску).

На молекулярному рівні лідокаїн специфічно блокує натрієві іонні канали в неактивному стані, що перешкоджає генеруванню потенціалу дії, запобігаючи проведенню нервового імпульсу при місцевому застосуванні лідокаїну поблизу нерва.

Вплив на периферичні нерви є важливим, якщо лідокаїн застосовується як місцевий анестетик. Співвідношення між ефективністю та токсичністю є сприятливим. Спричинені лідокаїном алергічні реакції спостерігаються дуже рідко.

Хлоргексидин є катіонним антисептиком, який чинить антибактеріальний вплив як на грампозитивні, так і на грамнегативні мікроорганізми (наприклад, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Він також чинить протимікозну дію відносно дерматофітів та грибів. Препарат діє як бактеріостатик в низьких концентраціях, а у високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.

Хлоргексидин несе потужний позитивний заряд — таким чином, він адсорбується на негативно заряджених ділянках бактеріальної клітинної стінки і на позаклітинних структурах. Абсорбція специфічна і локалізується на відповідних ділянках бактеріальної клітинної стінки, що містять фосфати.

Хлоргексидин зв’язується з цитоплазматичною мембраною бактерії. Він адсорбується на негативно зарядженій поверхні зубів, на розташованих в роті пластинах чи мембрані ротової порожнини. Невеликі кількості активних речовин потрапляють в шлунково-кишковий тракт зі слиною. Хлоргексидин не піддається всмоктуванню. Лідокаїн може всмоктуватися через слизову оболонку рота і глотки. Однак більша його частина руйнується, не досягаючи системного кровотоку.

Фармакокінетика.

Хлоргексидин

Абсорбція

Після місцевого або перорального застосування хлоргексидин погано абсорбується. Після місцевого застосування на уражену ділянку шкіри хлоргексидин абсорбується зовнішнім шаром шкіри, що спричиняє тривалий бактерицидний вплив на шкіру. Під час фармакокінетичних досліджень виявлено, що приблизно 30 % хлоргексидину залишається у ротовій порожнині після промивання, а далі поступово вивільняється у слину. Пацієнти проковтують близько 4 % хлоргексидину.

Розподіл

Після перорального застосування зв’язування хлоргексидину з білками плазми є недостатнім.

Метаболізм та виведення

Хлоргексидин не накопичується. Метаболізується тільки незначна частина. 10 % адсорбованої діючої речовини виводиться з сечею, а 90 % — з калом.

Лідокаїн

Абсорбція

Ступінь системної абсорбції лідокаїну залежить від ділянки та шляху застосування. Він швидко абсорбується із травного тракту, слизових оболонок та через пошкоджену шкіру, однак перед попаданням у системний кровотік більша його частина розкладається. Абсорбція зі слизових оболонок після місцевого застосування залежить від перфузії та загальної дози. Через 30 хвилин після застосування менше ніж 17 % від дози може виводитись в незміненому стані із травного тракту та менше ніж 1,5 % — з інших тканин.

Анестезувальна дія лідокаїну після місцевого застосування проявляється через дві–п’ять хвилин та триває від 30 до 45 хвилин. Анестезія є поверхневою та не поширюється на підслизові структури.

Розподіл

Лідокаїн добре розподіляється у тканинах (нирках, легенях, печінці, серці, жировій тканині). Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар’єр та плаценту та виділяється в грудне молоко людини.

Метаболізм та виведення

Лідокаїн метаболізується шляхом першого проходження через печінку. Він деалкілується у печінці. Перші два метаболіти є фармакологічно активними. У деяких пацієнтів ці два метаболіти чинять токсичний вплив на центральну нервову систему. Він виводиться головним чином нирками у формі метаболітів, 10 % — у вигляді незміненої субстанції. Біологічний період напіввиведення лідокаїну становить 1,5­–2 години у дорослих пацієнтів та 3 години у новонароджених. Біологічний період напіввиведення метаболітів лідокаїну становить 2–10 годин.

Біологічний період напіввиведення пролонгований при застійній серцевій недостатності, захворюваннях печінки та інфаркті міокарда.

Клінічні характеристики.

Показання.

Запальні та інфекційні захворювання порожнини рота та глотки, які супроводжуються болем при ковтанні та подразненням.

Протипоказання.

—       Підвищена чутливість до діючих речовин (хлоргексидину або лідокаїну) чи до будь-якої з допоміжних речовин препарату або до місцевих анестетиків амідного типу.

—       Дитячий вік до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лідокаїн є інгібітором ферменту CYP1A2 та меншою мірою — ізоферментів 2D6 та 3A4, але взаємодії із субстратами цих ферментів при застосуванні препарату у рекомендованих дозах є клінічно незначущими.

Пацієнтам не слід приймати Лідоксан Лимон одночасно з інгібіторами холінестерази (наприклад, неостигміном, дистигміном, піридостигміном) або з іншими лікарськими засобами для лікування тяжкої міастенії.

На фоні лікування Лідоксаном Лимоном пацієнтам не слід застосовувати інші місцеві антисептики для одночасної дезінфекції горла. Це не стосується інших лікарських засобів, що містять хлоргексидин/лідокаїн, через вміст однакового діючого інгредієнта. При одночасному застосуванні спрею та льодяників пацієнтам не слід перевищувати добову дозу. Також спрей та льодяники не слід застосовувати дітям одночасно.

Хлоргексидин несумісний з аніоноактивними речовинами (наприклад, натрію лаурилсульфатом) та деякими іншими речовинами (наприклад, альгінатами, трагакантом), які часто містяться у зубних пастах. Таким чином, інтервал між чищенням зубів і прийомом льодяників Лідоксан Лимон повинен становити не менше 30 хвилин.

Особливості застосування.

При бактеріальних інфекціях, що супроводжуються підвищенням температури тіла, хлоргексидин/лідокаїн використовують як додатковий лікарський засіб після консультації з лікарем.

Слід бути обережним, призначаючи препарат пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, а також пацієнтам, які одночасно приймають аналоги лідокаїну (антиаритмічні засоби класу І), через можливе збільшення ризику посилення побічної дії лідокаїну.

Пацієнтам, схильним до реакцій гіперчутливості, Лідоксан Лимон слід застосовувати з обережністю.

Пацієнтам не слід застосовувати цей лікарський засіб більше 3–4 днів. Його рекомендується використовувати лише для зменшення болю і подразнення глотки, спричинених запаленням. Якщо за цей час стан пацієнта не покращується, слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Після застосування пацієнту не слід приймати їжу або напої та чистити зуби.

Цей лікарський засіб містить сорбіт (E 420). Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Також Лідоксан Лимон містить аспартам (E 951), що є джерелом фенілаланіну. Це може являти небезпеку для людей з фенілкетонурією.

Лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (спирту), що менше, ніж 100 мг на льодяник.