Лазолван 15 мг/2 мл N10 раствор - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

действующее вещество: амброксола гидрохлорид (ambroxol hydrochloride),1 ампула содержит амброксола гидрохлорида 15 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат (E 330) натрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Амброксола гидрохлорид, замещен бензиламином, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал долю серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует сурфактанта за счет непосредственного влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы в разных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях было продемонстрировано антиоксидантные эффекты амброксола.

При внутривенном применении биодоступность по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15 — 90 мг линейной зависимости от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Распределение. 

Примерно 85% (80 — 90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в СМЖ, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм. 

Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Выведение. 

Почти 90% выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. За высокой степенью связывания с белками, большой объем распределения и медленное перераспределение препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет примерно 22 часа.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

У пациентов с тяжелыми расстройствами со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20 — 40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, необходимо учитывать кумуляции метаболитов амброксола.

Дети. 

У новорожденных, которым повторно внутривенно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на пониженный клиренс.

До сих пор не установлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Лазолван и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Лабораторные анализы. 

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и ​​мокроте.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, такие как: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлорида и обратиться за медицинской помощью.

Если введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и чувство тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Лазолван, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Лазолван, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть почти не содержит натрия.

Лазолван, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, может ожидаться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Для внутривенной инфузии.

Дозировка. 

30 мг на 1 кг массы тела и на сутки, разделенные на 4 одиночные дозы.

Почечная и / или печеночной недостаточности.

При тяжелой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу нужно соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор нужно вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут.

Продолжительность лечения — 5 дней.

Содержание 1 — 6 ампул следует развести в 250 — 500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разведенный с помощью физиологического раствора или раствора Рингера, стабильный с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15 — 25 °C. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разведения связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

• очень часто ≥1 / 10;
• часто ≥ 1/100 —
• нечасто ≥ 1/1000 —
• редко ≥ 1/10 000 —
• очень редко
• неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности. 

Неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто — эритема. 

Редко — сыпь, крапивница. 

Неизвестно — серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле

Неизвестно — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто — ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Нечасто — нарушение мочеиспускания.

Нарушение общего и патологические явления в месте введения препарата:

Нечасто — повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза / риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».