Состав
действующее вещество: sulfadimethoxinе;
1 таблетка содержит сульфадиметоксина 500 мг;
вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа.
Антимикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды длительного действия. Сульфадиметоксин. Код АТХ J01E D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика.
После приема внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) – 8−12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1−2 г в 1 день и 0,5−1 г в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов в большинстве случаев метаболизм происходит путем микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН (никотинамид-аденин-динуклеотид-фосфат). Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т1/2) – 16 часов.
Клинические характеристики.
