ЭМЛА (EMLA®) - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

крем Эмла содержит лидокаин и прилокаин — местные анестетики амидного типа. За счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы происходит обезболивание кожи. Степень анестезии зависит от времени аппликации и дозы.

Неповрежденная кожа. При нанесении крема Эмла на неповрежденную кожу на 1–2 ч анестезия длится около 2 ч после снятия окклюзионной наклейки. Отличий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при нанесении на неповрежденную кожу между пациентами молодого и пожилого возраста не выявлено.

За счет влияния крема на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение участка кожи. Подобные реакции развиваются быстрее (уже через 30–60 мин после нанесения крема) у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим нейродермитом), что свидетельствует о более быстром проникновении крема через измененную кожу.

Репродуктивная токсичность

Лидокаин. В исследованиях влияния на эмбриональное/фетальное развитие, в рамках которого крысам и кроликам лекарственное средство применяли в период органогенеза, не наблюдалось тератогенных эффектов. Токсическое воздействие на эмбрион отмечалось у кроликов при применении лекарственного средства в токсических для материнского организма дозах. Для потомства крыс, которое подвергалось воздействию токсических для материнского организма доз на поздних стадиях беременности и в период кормления грудью, характерным было снижение показателя постнатальной выживаемости.

Прилокаин. Исследования репродуктивной токсичности прилокаина не завершены.

В исследовании комбинации, в рамках которого прилокаин и лидокаин применяли у беременных крыс в период органогенеза, не выявлено влияния на эмбриональное/фетальное развитие. Однако данных о системном воздействии и клиническом значении последнего недостаточно.

Генотоксичность и канцерогенность

Лидокаин. Исследования генотоксичности лидокаина дали отрицательные результаты. Канцерогенность лидокаина не изучали. Метаболит лидокаина 2,6-ксилидин обладает генотоксическим потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенности 2,6-ксилидина у крыс in utero, постнатально и в течение жизни было зарегистрировано образование опухолей в носовой полости, гиподерме и печени. Клиническое значение развития опухолей при кратковременном/нерегулярном применении лидокаина неизвестно.

Прилокаин. Исследования генотоксичности прилокаина дали отрицательные результаты. Канцерогенность прилокаина не изучали. Метаболит прилокаина ортотолуидин обладает генотоксическим потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенности ортотолуидина у крыс, мышей и хомяков было зарегистрировано образование опухолей в различных органах. Клиническое значение развития опухолей при кратковременном/нерегулярном применении прилокаина неизвестно.

Препарат Эмла одинаково эффективен независимо от цвета/пигментации кожи (типы кожи I–VI).

Препарат Эмла может быть применен перед подкожной или внутримышечной вакцинацией. Относительно внутрикожной вакцинации живой вакциной, например БЦЖ, см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Слизистая оболочка половых органов. Анестезирующий эффект слизистой оболочки проявляется раньше, поскольку абсорбция происходит быстрее, чем в случаях нанесения на неповрежденную кожу.

У женщин после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов через 5–10 мин достигается обезболивающий эффект, достаточный для проведения манипуляций с применением аргонового лазера. Продолжительность анестезии составляет 15–20 мин (с учетом индивидуальных особенностей — 5–45 мин).

Трофические язвы нижних конечностей. После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей длительность обезболивающего эффекта составляет около 4 ч. Крем не оказывает отрицательного влияния на процесс заживления ран и бактериальную флору.

Системная абсорбция зависит от количества крема, продолжительности аппликации, толщины кожи (которая варьирует на разных участках тела) и других особенностей кожи.

Неповрежденная кожа. У взрослых после нанесения 60 г крема Эмла на неповрежденную кожу бедра площадью 400 см² (1,5 г на 10 см²) за 3 ч системная абсорбция составляла 3% для лидокаина и 5% для прилокаина. Абсорбция происходит медленно. При указанной выше дозе С_max в плазме крови лидокаина (в среднем — 0,12 мкг/мл) и прилокаина (в среднем — 0,07 мкг/мл) достигалась приблизительно через 4 ч после аппликации. Риск развития токсических симптомов существует лишь при уровне 5–10 мкг/мл.

Трофические язвы нижних конечностей. После нанесения на трофические язвы 5–10 г крема Эмла с экспозицией 30 мин C_max лидокаина и прилокаина в плазме крови достигались приблизительно через 1–2,5 ч (концентрация лидокаина в пределах 0,05–0,84 мкг/мл, прилокаина — 0,02–0,08 мкг/мл).

После повторного нанесения крема Эмла на трофические язвы сколько-нибудь значимого накопления лидокаина, прилокаина или их метаболитов в плазме крови не отмечали (крем Эмла наносили по 2–10 г на 30–60 мин на участок площадью в пределах 62 см² 15 раз в месяц по 3–7 сеансов в неделю).

Слизистая оболочка половых органов. С_max в плазме крови достигается приблизительно через 35 мин после нанесения 10 г крема Эмла на слизистую оболочку влагалища с экспозицией 10 мин (в среднем концентрация лидокаина составляла 0,18 мкг/мл; прилокаина — 0,15 мкг/мл).

поверхностная анестезия кожи при проведении пункций, катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательств.

Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механическом очищении), например для удаления фибрина, гноя и некротических тканей.

Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов.

взрослые

Трофические язвы нижних конечностей. При хирургической обработке (механическом очищении) трофических язв нанести 1–2 г крема на 10 см² поверхности. Крем наносят толстым слоем на поверхность язвы, не более 10 г крема на одну процедуру. Прикрыть поверхность язвы окклюзионной наклейкой. Продолжительность аппликации крема 30 мин.

Открытая туба предназначена для одноразового использования, после каждой процедуры неиспользованный крем выбрасывают.

При обработке язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Хирургическую обработку раневой поверхности следует начинать не позже 10 мин после удаления крема.

При лечении трофических язв нижних конечностей крем Эмла применяют до 15 раз в течение 1–2 мес без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.

Поверхностная анестезия половых органов

Кожа половых органов. Применение перед инъекцией местных анестетиков:

• мужчины: 1 г на 10 см². Толстый слой крема наносят на кожу. Продолжительность аппликации — 15 мин;
• женщины: 1–2 г на 10 см². Толстый слой крема наносят на кожу. Продолжительность аппликации — 60 мин.

Слизистая оболочка половых органов. Для удаления кондилом или перед инъекцией местных анестетиков: 5–10 г крема в зависимости от площади лечения наносят на всю поверхность, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной наклейки не требуется. Продолжительность аппликации — 5–10 мин. Хирургическую процедуру следует начинать сразу после удаления крема.

Дети

При проведении инъекций, удалении контагиозных моллюсков и других незначительных поверхностных хирургических манипуляциях: 1 г на 10 см² поверхности, толстым слоем крем наносят на поверхность кожи и прикрывают окклюзионной наклейкой. Доза не должна превышать 1 г на 10 см², ее следует корригировать в зависимости от площади нанесения.

Детям при атопическом дерматите необходимо уменьшить продолжительность аппликации до 30 мин.

Рекомендации относительно способа применения. Запаянную мембрану тубы проколоть шипом, находящимся в верхней внешней части крышки. Выдавить необходимое количество крема и нанести на место проведения процедуры. При обезболивании кожи применяют окклюзионные наклейки, входящие в комплект с кремом (12 шт. размером 6х7 см).

нарушение целостности кожи в месте нанесения крема (активный опоясывающий герпес, атопический дерматит или раны).

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому вспомогательному веществу (например бупивакаин, этидокаин, мепивакаин).

Крем Эмла не применяют у недоношенных грудных детей (родившихся раньше полных 37 нед беременности).

истинные побочные реакции, вызванные применением местных анестетиков, возникают с частотой 1/1000 пациентов.

Сообщалось об отдельных случаях местных реакций на участке нанесения крема, таких как геморрагические высыпания или петехии, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или бородавками. При случайном попадании препарата в глаза может возникнуть раздражение роговицы.

пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, врожденной или идиопатической метгемоглобинемией более склонны к развитию препаратзависимой метгемоглобинемии.

Крем Эмла следует с осторожностью применять на коже в области глаз, поскольку препарат раздражает их слизистую оболочку. Кроме того, потеря защитных рефлексов вследствие попадания на роговицу анестетика может привести к раздражению и повреждению роговицы. При попадании крема Эмла в глаза их следует немедленно промыть водой или физиологическим р-ром (натрия хлорида) и защищать до восстановления чувствительности роговицы.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с местной инфекцией в области применения, при травме в месте применения и при острых заболеваниях, у ослабленных больных, пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

Если во время применения препарата возникает ощущение жжения или покраснение кожи, ее необходимо промыть водой и прекратить применение, пока не исчезнет покраснение.

Эффективность применения крема у новорожденных при взятии крови из пятки не установлена.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте младше 3 мес исследовали лишь при применении разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто отмечают временное повышение уровня метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч. Тем не менее этот факт, вероятно, не имеет клинического значения.

Крем Эмла нельзя наносить на поврежденную барабанную перепонку и не следует применять в ситуациях, когда препарат может проникнуть в полость среднего уха.

Крем Эмла не следует наносить на открытые раны.

Препарат не следует наносить на слизистую оболочку половых органов у детей в связи с недостаточностью данных относительно абсорбции.

При концентрации, превышающей 0,5–2,0%, лидокаин и прилокаин проявляют бактерицидные и противовирусные свойства. Поэтому в случае применения препарата при проведении вакцинации (внутрикожное введение живой вакцины, например БЦЖ) необходимо тщательное наблюдение. Не следует применять крем Эмла у детей в возрасте от 0 до 12 мес, получающих сопутствующую терапию препаратами, индуцирующими метгемоглобинемию, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения.

Необходимо вести наблюдение пациентов, получающих антиаритмические препараты, относящиеся к классу III (например амиодарон), учитывать результаты ЭКГ у таких пациентов, поскольку лидокаин и антиаритмические препараты класса III могут оказывать аддитивное действие.

Период беременности и кормления грудью. Данные относительно лечения кремом Эмла беременных недостаточны. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться эмбриональными тканями.

Сообщений о нарушении репродуктивного процесса, например повышении частоты пороков развития, прямого или косвенного влияния на плод, не было. Однако, применяя препарат в период беременности, необходимо анализировать соотношение польза/риск.

Лидокаин и, вероятно, прилокаин, проникают в грудное молоко, но в таком малом количестве, что влияние терапевтических доз препарата на ребенка маловероятно.

Дети. Крем Эмла не следует применять у недоношенных детей грудного возраста (родившимся раньше 37 полных недель беременности).

Схему применения препарата у детей в зависимости от возраста см. в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Эмла может повышать образование метгемоглобина у пациентов, получающих лечение метгемоглобининдуцирующими препаратами (например сульфонамидами). При применении крема Эмла в высоких дозах у больных, получающих местные анестетики или препараты, структурно подобные местным анестетикам, например токаинид, необходимо учитывать риск системных аддитивных эффектов.

Абсорбция лидокаина через кожу обычно низкая, однако необходимо с осторожностью применять лидокаин у больных, которые принимают антиаритмические препараты І класса (токаинид, мексилетин) или другие местные анестетики, поскольку возможен риск возникновения суммарных системных эффектов. Ингибиторы МАО усиливают местноанальгезирующее действие лидокаина.

Специфических исследований взаимодействия препарата с местными анестетиками и антиаритмическими средствами, относящимися к классу III, не проводили, поэтому при их одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность.

при соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата развитие системной токсичности маловероятно. Вероятные симптомы интоксикации такие же, как и при применении других местных анестетиков: например, возбуждение ЦНС, в тяжелых случаях — угнетение ЦНС и сердечной деятельности.

Возможны повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, остановка сердца.

Очень редко сообщалось о случаях клинически значимой метгемоглобинемии у детей, поскольку прилокаин в высоких дозах может повышать уровень метгемоглобина.

Поверхностное применение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч явилось причиной развития умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Местное применение лидокаина 8,6–17,2 мг/кг массы тела привело к развитию тяжелой интоксикации у детей грудного возраста.

Выраженные неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) требуют симптоматического лечения: применения ИВЛ и противосудорожных препаратов. Антидотом при метгемоглобинемии является метилтионин. Вследствие медленной системной абсорбции препарата за состоянием пациента необходимо наблюдение еще в течение нескольких часов после устранения симптомов интоксикации.

С появлением первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) перевести пациента в горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислорода, при брадикардии — блокаторы М-холинорецепторов (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

при температуре ниже 30 °С, не замораживать.