Циклокапрон-З 500 мг №20 таблетки — Инструкция по применению
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВ’Я
Склад:
діюча речовина: транексамова кислота;
1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, кросповідон, суха суміш “Opadry white”, що містить титану діоксид (Е 171), гіпромелозу, триацетин.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, овальної форми, з рискою з однієї сторони.
Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код ATХ В02АА02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію.
Фармакокінетика.
Абсорбція при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50 %. ТСmax при застосуванні внутрішньо 0,5 г, 1 г та 2 г – 3 години, Сmax – 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – не менше 3 %.
Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1 % концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин.
Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т1/2 у кінцевій фазі 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація), близько 95 % – у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.
Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.
Клінічні характеристики.
Показання.
Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційний період, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова, носова кровотеча, посттравматична гифема, кровотеча після простатектомії або втручання на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).
Спадковий ангіоневротичний набряк.
Протипоказання.
Гіперчутливість до транексамової кислоти або до інших компонентів препарату, ниркова недостатність тяжкого ступеня (через ризик кумуляції), макроскопічна гематурія, гострі тромбоемболічні захворювання, гострий венозний або артеріальний тромбоз, тромбофлебіт, артеріальні чи венозні тромбози в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, судоми в анамнезі; фібринолітичні стани внаслідок коагулопатії споживання, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; порушення сприйняття кольорів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, метарміну бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів. З обережністю слід застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.
Особливості застосування.
При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) необхідно зменшувати дозу і кількість введень.
У разі виникнення гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку крові у сечовивідних шляхах.
Повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, очного дна, поля зору, та оцінити функцію печінки.
Пацієнтам, що страждають на порушення зору, необхідно припинити лікування.
До встановлення причини порушення менструального циклу не можна застосовувати препарат Циклокапрон-Здоров’я. Якщо менструальну кровотечу не вдалося зменшити за допомогою препарату Циклокапрон-Здоров’я, необхідно розглянути альтернативне лікування.
Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик розвитку тромбозу.
Повідомлялося про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Пацієнти з попередніми тромбоемболічними ускладненнями та тромбоемболічними захворюваннями у сімейному анамнезі (пацієнти з тромбофілією) повинні застосовувати Циклокапрон-Здоров’я тільки за наявністю чітких медичних показань та під суворим наглядом лікаря.
Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.
