Циклокапрон-Здоровье 100 мг/мл 5 мл №5 раствор для инъекций - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВ’Я

 

Склад:

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл препарату містить транексамової кислоти 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін), чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну, протизапальну, протиінфекційну та протипухлинну дії. Експериментально підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення транексамової кислоти крива «концентрація-час» показує триекспоненційну кінетику з середнім періодом напіввиведення приблизно 3 години у кінцевій фазі елімінації. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – приблизно       3 %.

Початковий об’єм розподілу становить приблизно 9-12 л. Екскретується з сечею. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Загальний рівень екскреції нирками еквівалентний загальному кліренсу плазми крові (110-116 мл/хв). Понад 95 % введеної дози виділяється з сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти становить приблизно 90 % протягом 24 годин після внутрішньовенного введення препарату у дозі 10 мг/кг маси тіла.

Транексамова кислота проходить через плацентарний бар’єр. Концентрація у пуповинній крові після внутрішньовенного введення препарату у дозі 10 мг/кг маси тіла у вагітних жінок становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині досягає того ж рівня концентрації, що і в сироватці крові. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації у сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти в цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової, у внутрішньоочній рідині – приблизно 1/10 від плазмової. Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого: менорагії, метрорагії, носова, легенева, шлунково-кишкова кровотечі, гематурія, кровотечі під час і після операцій на передміхуровій залозі, органах сечового тракту, ЛОР-органах (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зубів), на органах грудної та черевної порожнин, під час і після гінекологічних операцій, акушерських маніпуляцій та інших оперативних втручань, в серцево-судинній хірургії, кровотеча при вагітності, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, тромбоцитопенічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою. Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани). Геморагічні ускладнення при фібринолітичній терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату, порушення кольорового зору, інфаркт міокарда, гострий венозний або артеріальний тромбоз (тромбоемболічні захворювання в анамнезі), фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі. Протипоказано застосування у вигляді інтратекальних та інтравентрикулярних ін’єкцій, інтрацеребральне введення (ризик розвитку набряку мозку та судом). Високий ризик тромбоутворення, макроскопічна гематурія, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

 

Особливості застосування.

Внутрішньовенні ін’єкції транексамової кислоти необхідно робити дуже повільно. Не допускається внутрішньом’язове введення.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялось про випадки судом. Більшість із цих випадків було зареєстровано після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, кольорового зору, очного дна, полів зору.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) потрібно зменшувати дозу і кількість введень. При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі. Повідомлялося про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Крім того, пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть знаходитись у групі підвищеного ризику венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом фактора IХ або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки збільшується ризик тромбозів.

Пацієнтам із дифузним внутрішньосудинним згортанням крові, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, потрібно знаходитися під спостереженням лікаря, що має досвід у лікуванні таких захворювань.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає даних про адекватні контрольовані клінічні дослідження безпеки застосування транексамової кислоти під час вагітності. Проте існують дані про відсутність тератогенного та ембріотоксичного ефектів. Описано застосування транексамової кислоти для гемостатичної терапії у І-ІІ триместрі вагітності при загрозі викидня, що дає змогу швидко усунути загрозу переривання вагітності і сприяє успішному протіканню вагітності.

Препарат застосовують при веденні пологів та кесаревому розтині в звичайних дозах.

В незначній кількості (

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Циклокапрон-Здоров’я вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно) зі швидкістю введення 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 200-500 мг внутрішньовенно повільно 2-3 рази на добу.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла внутрішньовенно повільно кожні 6-8 годин.

При простатектомії вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходити на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендовано застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводити у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначати прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

Ниркова недостатність.

Застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності протипоказано. Для пацієнтів з легким та середнім ступенями ниркової недостатності дозу потрібно зменшити відповідно до рівня креатиніну в сироватці крові:

Креатинін у сироватці крові		Внутрішньовенна доза, мг/кг	Періодичність введення
мкмоль/л	мг/10 мл
120-249	1,35-2,82	10	Кожні 12 годин
250-500	2,82-5,65	10	Кожні 24 години
> 500	> 5,65	5	Кожні 24 години

Печінкова недостатність.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дозування не потрібна при відсутності ниркової недостатності.

Діти.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

 

Передозування.

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, головний біль, артеріальна гіпотензія та судоми. Судоми, як правило, частіше розвиваються при збільшенні дози.

Лікування: симптоматична терапія. Показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

 

Побічні реакції.

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив’янка).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні).

З боку органів зору: порушення кольорового зору, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

Загальні розлади: запаморочення, слабкість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, метарміну бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою.

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 5 (5×1), № 10 (5×2) у блістерах у коробці з картону, № 5,       № 10 у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.