Тонорма N10 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующие вещества: atenolol, chlortalidone, nifedipine.

1 таблетка содержит атенолола 100 мг, хлорталидону 25 мг нифедипина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния карбонат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желто-оранжевого цвета, круглой формы, с фаской, с насечкой на поверхности допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Селективные β1-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C07F В03.

Фармакологическое действие

Тонорма® — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий атенолол, нифедипин и хлорталидон. Антигипертензивный эффект лекарственного средства обусловлен механизмом действия его составляющих компонентов, и в первую очередь основного из них — атенолола.

Атенолол — кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое эффекты. Не имеет ВСА и мембраностабилизирующей действия. Блокирует преимущественно β-адренорецепторы сердца и уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, вследствие чего уменьшается автоматизм синусового узла, частота сердечных сокращений, замедляется AV-проводимость, снижается сократимость миокарда, снижается потребность миокарда в кислороде.

Хлорталидон — тиазидоподобные диуретик длительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и соответственно жидкости в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, снижение сердечного выброса, а также уменьшение общего периферического сопротивления сосудов при длительном применении.

Нифедипин — кальциевый антагонист 1,4-дигидропиридинового типа. Он тормозит трансмембранный поток ионов кальция через медленные кальциевые каналы в клетку. Действует на клетки миокарда и гладкой мускулатуры коронарных артерий и периферических сосудов. В сердце нифедипин расширяет коронарные артерии, особенно крупные кровопостачальни сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированным сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладких мышц коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока и предотвращает ангиоспазма. При длительном применении предотвращает развитие атеросклеротических бляшек в стенке сосудов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшает повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Нифедипин увеличивает выведение натрия и жидкости из организма. Антигипертензивное действие особенно выражено у больных с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

Составляющие действующие вещества лекарственного средства не взаимодействуют между собой, поэтому метаболизм каждого компонента проходит своим путем. После приема внутрь основной его компонент атенолол абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 50-60%. С белками плазмы крови связывается менее 5% лекарственного средства, объем распределения составляет 0,7 л / кг. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Атеналол практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т ½) составляет 6-9 часов и может удлиняться при нарушении функции почек. Фармакологические эффекты атенолола продолжаются длительный период — до 24 часов. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Нифедипин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема. Период полувыведения (Т ½) составляет 3-4 часов. Примерно 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — с калом.

Хлорталидон хорошо всасывается при пероральном применении, в системном кровотоке абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньше связывается с белками плазмы крови. Диуретический эффект начинается через 2-4 часа после приема и продолжается в течение 1 суток и более, иногда до 3 суток. Период полувыведения (Т ½) длительный — 30-40 часов. Выводится с мочой (примерно 25%) и калом (почти 75%). Особенностью действия хлорталидону является относительная продолжительность диуретического эффекта, что обусловлено его медленным выведением почками.

Показания

Артериальная гипертензия, в случае, когда терапия одним или двумя из компонентов лекарственного средства является неэффективной.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к атенолола, хлорталидону, нифедипина, к другим дигидропиридинов и β-адреноблокаторов или другим компонентам препарата.

• Инфаркт миокарда и первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда.

• Нестабильная стенокардия.

• Острая сердечная недостаточность.

• Сердечная недостаточность (NYHA III-IV).

• Синдром слабости синусового узла.

• Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин).

• Блокада II и III степени.

• Синоатриальная блокада.

• Клинически значимый аортальный стеноз.

• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.).

• Кардиогенный шок.

• Выраженные нарушения периферического кровообращения.

• Бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром.

• Метаболический ацидоз.

• Нелеченная феохромоцитома.

• Илеостома, колостома.

• Порфирия.

• Подагра.

• Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин), анурия.

• Кома, связанная с болезнью Аддисона.

• Гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.

• Интоксикация препаратами сердечных гликозидов.

• Одновременное применение с препаратами лития, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В), рифампицин.

• Воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

• Лекарственный препарат противопоказан пациентам, которые получают верапамил в течение последних 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов — опасное снижение артериального давления усиления эффекта хлорталидону, входящий в состав лекарственного средства; не применять одновременно без наблюдения врача;

с антиаритмическими средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов — усиление выраженности негативного хроно-, ино- и дромотропного воздействия. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов не следует применять в течение 48 часов после отмены β-адреноблокаторов;

со средствами для ингаляционного наркоза (например, галотан, метоксифлуран) возрастает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием лекарственного средства или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием

с фентанилом — может возникать артериальная гипотензия. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина;

с сердечными гликозидами — возникновение тахи- или брадикардии, аритмии, а также усиление гипокалиемии при одновременном применении с препаратами наперстянки, поэтому следует проводить мониторинг лабораторных показателей. Препараты наперстянки и атенолол замедляют сердечный ритм, ухудшают предсердно-желудочковую проводимость. Также следует с осторожностью назначать препарат больным, принимающим препараты наперстянки вместе с неполноценной диетой (которая не обеспечивает потребность организма в калии), или тем, кто желудочно-кишечные заболевания,

с гидралазин и празозином — усиливается антигипертензивное действие, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного лекарственного средства

с дигидропиридинами (например, нифедипином) — усиление гипотензивного эффекта, сердечной недостаточности у больных с хронической сердечной недостаточностью, нарушения сердечного ритма;

с резерпином, гуанетидином, гуанафацином, клонидином — возникновение брадикардии. При одновременном применении данных лекарственных средств прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после отмены препарата. β1-адреноблокаторы могут обострять «рикошетную» гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина. При одновременном применении с катехоламинов (например, резерпин), во время исследований наблюдались артериальная гипотензия и / или брадикардия, что может привести к головокружению, синкопе или ортостатической гипотензии;

с метилдофой — усиление гипотензивного эффекта и возникновения брадикардии

с нестероидными противовоспалительными средствами (например, ибупрофен, индометацин), эстрогенами, α- и β-адреномиметиками, аминофиллина, теофиллина — ослабление эффекта атенолола, входящего в состав лекарственного средства;

с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 (в частности макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеаз, противогрибковые средства группы азолов, флуоксетин, нефазодон, цизаприд, вальпроевая кислота, дилтиазем, циметидин, хинупристин / дальфопристин) — усиление эффекта нифедипин; при одновременном применении данных лекарственных средств следует контролировать уровень артериального давления азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется цитохром Р450 3А4. Циметидин подавляет активность цитохромного фермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы. При применении ингибиторов протеазы ВИЧ одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его концентрации в плазме крови из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижение выведения из организма

с индукторами системы цитохрома Р450 3А4 (в частности, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) — ослабление эффекта нифедипин. Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличение концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови следует уменьшить дозу этих лекарственных средств;

с антигипертензивными средствами разных групп, ингибиторами АПФ, антагонистами АТ-1 рецепторов, диуретиками, периферическими вазодилататорами (ингибиторы ФДЭ-5), нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, барбитуратами, фенотиазинами, баклофен — усиление гипотензивного эффекта;

с антидеполяризующих миорелаксантами — усиление эффекта последних;

с дигоскином — может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозы в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращения лечения нифедипином;

с сульфатом магния — нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейронмьязовои блокады. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния опасен и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти лекарственные средства вместе не рекомендуется;

с амиодароном возникает риск нарушения функции синусового или атриовентрикулярного узла, автоматизма, проводимости и сократительной способности сердца;

с циметидином — уменьшается клиренс атенолола, что приводит к повышению его уровня в плазме крови и усиления терапевтического эффекта;

с пропафеноном — усиление эффекта атенолола, входящего в состав лекарственного средства;

с никотином — усиление эффекта атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня лекарственного средства в крови

с препаратами, содержащими калий — ослабление эффекта последних;

с препаратами, угнетающими центральную нервную систему — усиление седативного эффекта;

с литием — усиление эффекта последнего;

с наркотическими анальгетиками — усиление наркотического эффекта; опасная заторможенность;

с адреналином, норадреналином — усиление эффекта последних, с последующей брадикардией;

с симпатомиметическими средствами — снижение бронхолитической активности;

с антикоагулянтами типа кумарина — может наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована;

с непрямыми антикоагулянтами — потенцирование эффекта последних;

с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином — усиление эффекта последних; при одновременном применении данных лекарственных средств следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови

с антихолинестеразными средствами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) — повышение уровня калия в крови

с хинолонами, циметидином — увеличение биодоступности атенолола;

с лидокаином — уменьшение его вывода (повышение концентрации в плазме крови) и повышение риска токсического действия;

с такролимусом — повышение концентрации в плазме крови, а с теофиллином — может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Следует тщательно контролировать их концентрацию в плазме крови и при необходимости — скорректировать дозу;

с хинидином — снижение концентрации последнего в плазме крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. При одновременном применении данных лекарственных средств следует контролировать уровень артериального давления и обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Перед началом лечения и после отмены препарата следует тщательно контролировать концентрацию хинидина и при необходимости — скорректировать дозу. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина;

с хинупристин, далфопристином — может увеличиваться плазменный уровень нифедипина;

Необходимо с осторожностью назначать β1-адреноблокатор в комбинации с Противоаритмические средствами I класса (дезопирамид), поскольку кардиодепрессивный эффект может суммироваться.

При одновременном применении с эуфиллином или теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Одновременное применение диуретиков (хлорталидон, входящий в состав лекарственного средства) с препаратами лития уменьшает почечный клиренс.

Одновременное применение с ГКС, амфотерицином, фуросемидом способствует увеличению выведения калия.

с рифампицинином — может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить;

с винкристином — наблюдается уменьшение выведения винкристина;

Из цефалоспоринов — повышение уровня цефалоспорина в плазме;

с циклоспорином, ритонавиром или саквинавиром — увеличение концентрации действия нифедипина (эти лекарственные средства замедляют действие цитохромного фермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо снизить дозу;

с метахолина — может меняться ответная реакция бронхов метахолина. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифической бронхопровокацийного теста с метахолина (по возможности);

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Одновременное применение лекарственного средства с употреблением грейпфрутовогом сока приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и пролонгации его эффекта вследствие снижения метаболизма. Это может привести к усилению гипотензивного действия.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к ложно-повышенные спектрофотометрические значение ванилилмигдалевои кислоты в плазме крови. Однако при определении с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии такого влияния не отмечается.

Этиловый спирт потенцирует действие лекарственного средства.

Отказ от курения повышает терапевтический эффект атенолола в результате снижения его метаболизма и повышения уровня лекарственного средства в крови.

Особенности применения

Лечение лекарственным средством следует проводить под контролем врача.

Лекарственное средство применять с осторожностью больным с нарушениями функции печени и почек, AV-блокадой Ι степени, сердечной недостаточностью (NYHA ΙΙ), нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей), стенокардией Принцметала, нарушениями водно-электролитного баланса, эмфиземой легких , псориазом, депрессией, заболеваниями пищеварительного тракта, сахарным диабетом, гипогликемией; пациентам пожилого возраста.

Сердечная недостаточность

Лекарственное средство снижает частоту сердечных сокращений. В случае замедления сердечного ритма следует провести коррекцию дозы.

Для поддержания циркуляторной функции при хронической сердечной недостаточности необходима стимуляция симпатической нервной системы. Блокада β1-рецепторов представляет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и приводит к более тяжелой сердечной недостаточности.

При первых признаках декомпенсации сердечной недостаточности следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Применять с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и / или диуретики, поскольку препараты наперстянки и атенолол замедляют AV-проводимость.

Ишемическая болезнь сердца

Препарат не следует применять, если есть вероятность связи между предыдущим применением и ишемическим болью.

Отличие лекарственного средства следует проводить постепенно, поскольку с некоторыми β1-блокаторами у больных с ишемической болезнью сердца может обостриться стенокардия и в некоторых случаях — ускориться возникновения инфаркта миокарда (синдром отмены). Поэтому таким пациентам прерывать терапию этим лекарственным средством следует с осторожностью и только под наблюдением врача.

У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения. Противопоказано применять пациентам с острым приступом стенокардии.

Даже при отсутствии имеющейся стенокардии отличие лекарственного средства следует проводить под наблюдением врача постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней и ограничивая до минимума физическую нагрузку.

Поскольку ишемическая болезнь сердца общая и может быть непризнанным, целесообразно не прекращать терапию лекарственным средством резко даже у больных, лечившихся по поводу артериальной гипотензии.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение следует начинать через 3-4 недели после инфаркта миокарда и лишь при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Артариальна гипертензия и гипотензия

При применении лекарственного средства с другими антигипертензивными средствами возможно возникновение постуральной артериальной гипертензии. Следует контролировать уровень артериального давления у пациентов.

Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, поскольку может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Противопоказано назначать препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Ст.), А также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов

Может привести к брадикардии, повышение диастолического давления (когда β1-блокаторы применять с верапамилом или дилтиаземом), предсердно-желудочковой блокады, летальному исходу. Пациенты с существующими ранее нарушениями внутрипредсердной проводимости или левожелудочковой дисфункции особенно чувствительны к действию препарата.

Почечная и печеночная недостаточность

При нарушении функции печени и / или почек следует контролировать динамику их функционального состояния, поскольку препарат может спровоцировать азотемию. Учитывая, что кумулятивный эффект может развиться при пониженной почечной недостаточности и, если продолжается ухудшение функции почек, лечение лекарственным средством следует прекратить.

Следует периодически определять уровень креатинина у больных с нарушением функции почек.

Применять с осторожностью больным с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени или прогрессирующей болезнью печени незначительное изменение водно-электролитного баланса может привести к печеночной комы.

Поэтому данное лекарственное средство таким пациентам следует назначать с осторожностью.

Метаболизм и эндокринные нарушения

Лекарственное средство применять с осторожностью больным Цуров диабет из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии (тахикардия, головокружение, потоотделение и др.)

В рекомендованных дозах атенолол НЕ потенцирует инсулин-зависимого гипогликемию и, в отличие от неселективных β1-блокаторов, не задерживает восстановление глюкозы крови до нормального уровня.

Потребность в инсулине для больных сахарным диабетом может быть увеличена, уменьшена или неизменна.

Латентный сахарный диабет может проявиться во время лечения хлорталидоном.

Лекарственное средство применяют с осторожностью при длительном голодании и больших физических нагрузках (возможно возникновение тяжелого гипогликемического состояния). Следует контролировать уровень сахара в плазме крови.

Следует решить вопрос о прекращении лечения лекарственным средством или проведения тщательного мониторинга у пациентов с подозрением на развитие тиреотоксикоза, поскольку β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза, например тахикардию. Резкое прекращение терапии лекарственным средством может спровоцировать обострение заболевания. 

Препарат не следует применять перед проведением исследований функции паращитовидных желез, поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция.

При длительной терапии тиазидами у пациентов наблюдались патологические изменения в паращитовидной железе с гиперкальциемией и гипофосфатемией, однако общих осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка, не отмечали.

Любой дефицит хлорида во время терапии тиазидами, как правило, незначителен и не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных обстоятельств (например, заболевания печени или почек).

У некоторых пациентов, получающих терапию тиазидами, может наблюдаться гиперурикемия или острая подагра. Гипотензивные эффекты тиазидов могут быть увеличены у пациентов с постсимпатектомиею.

В случае абстинентного синдрома лечение лекарственным средством следует восстановить.

нелеченная феохромоцитома

Лекарственное средство нельзя применять пациентам с нелеченной феохромоцитомой. При назначении лекарственного средства больным с феохромоцитомой необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов для предотвращения развития гипертонического криза.

Водно-электролитный баланс

Следует периодически определять уровни электролитов в плазме крови и мочи для выявления возможного электролитного дисбаланса (например, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза и гипокалиемии), контролировать уровень креатинина — особенно это важно для пациентов с неукротимой рвотой или при получении парентеральных жидкостей. Признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боли в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальная гипотензия, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и рвота.

Следует периодически определять уровень калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, принимающих препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Гипокалиемия может развиться особенно у больных с ускоренным диурезом, при наличии тяжелого цирроза или в течение сопутствующего применения кортикостероидов или АКТГ.

Прием электролитов внутрь может также способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может повышать чувствительность или усилить реакцию сердца на токсическое воздействие препаратов наперстянки (например, усилить чувствительность желудочков).

Гипокалиемии можно устранить или вылечить путем применения калийсодержащих добавок или продуктов питания с повышенным содержанием калия.

Любой дефицит хлорида во время терапии тиазидами, как правило, незначителен и не требует специального лечения за исключением чрезвычайных обстоятельств (например, заболевания печени или почек).

Дилюцийна гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду. Соответствующая терапия состоит в ограничении скорее жидкости, чем соли, за исключением редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни.

Анестезия и хирургическое вмешательство

Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии может возникнуть необходимость в прекращении приема препарата. В таких случаях между последней дозой лекарственного средства и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявить осторожность при применении анестезирующих средств — подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Если возникает вагальных доминантность, ее можно устранить атропином (1-2 мг).

Однако лекарственное средство следует применять с осторожностью в сочетании со средствами для наркоза из-за ослабления рефлекторной тахикардии и повышению риска артериальной гипотензии.

Обезболивающих средств, которые вызывают угнетение миокарда, лучше предотвратить.

β1-блокаторы — конкурентоспособные ингибиторы агонистов β1-рецепторов, и их эффекты на сердце могут полностью измениться при назначении таких средств как добутамин или изопротеренол.

Бронхообструктивный синдром

Препарат не следует применять пациентам с бронхообструктивным синдромом, то бронхоспастическими заболеваниями и острыми приступами стабильной стенокардии.

Однако поскольку препарат является селективным β1-адренорецепторов, его можно применять с осторожностью больным при бронхообструктивном синдроме при отсутствии ответа на лечение или переносимости другой АД. Поскольку селективность β1-адреноблокаторов не является абсолютной, лекарственное средство следует применять в низких возможных дозах и с возможностью применения β2-адреномиметиков. Если дозировку необходимо увеличить, следует разделить дозу для достижения нижних максимальных уровней лекарственного средства в крови.

У больных, имеющих в анамнезе бронхиальной астмой и получающих тиазиды, возможно возникновение аллергических реакций.

Аллергические реакции

Лекарственное средство применять с осторожностью больным с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и больным, получающим десенсибилизирующую терапию для снижения адренергической противодействия.

Желудочно-кишечный тракт

Лекарственное средство применять с осторожностью больным с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после Проктоколэктомия).

Общие нарушения

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

Применение лекарственного средства может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип) и при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается) .

При применении лекарственного средства возможна положительная реакция допинг-теста.

Были сообщения об обострении системной волчанки.

При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.

Хотя связь между атенололом и депрессией не установлен, лекарственное средство с осторожностью применять у этих больных.

Пациентам пожилого возраста атенолол назначают в меньших дозах, особенно при нарушениях функции почек.

Во время лечения следует прекратить употребление алкоголя.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, применяют натрий-контролируемую диету.

Это лекарственное средство содержит пропиленгликоль — может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Это лекарственное средство содержит желтый закат FCF (E 110) — может вызывать аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или работе с механизмами, а в случае возникновения головокружения воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять взрослым внутрь во время или после еды, не разжевывая, преимущественно всегда в одно и то же время. Доза лекарственного средства и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Средняя доза для взрослых составляет 1-2 таблетки в сутки.

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушениями со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к повышенной сонливости, головокружения, тошноты, артериальной гипотензии, тахикардии или брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенного шока. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания вплоть до комы, гиповолемия, электролитные нарушения с сердечными аритмиями и мышечными спазмами, аритмии, AV-блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, гипергликемия, гипогликемия, метаболический ацидоз , гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких, тахикардия крайне редко — генерализованные судорожные припадки.

Лечение: в случае передозировки или при угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и / или артериального давления лечение лекарственным средством следует прекратить. В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности и при необходимости их корректировать. Необходимом постоянный контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровне сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови.

Кроме промывание желудка, прием адсорбентов, в случае необходимости назначать:

• атропин (0,5-2 мг в виде болюса)

• глюкагон: начальная доза 1-10 мг (струйно), далее — 2-2,5 мг / ч в виде длительной инфузии;

• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если медикаментозное лечение брадикардии неэффективно, возможно проведение электрокардиостимуляции.

При артериальной гипотензии — введение плазмы или плазмозаменителей.

Добутамин, через положительное инотропное действие, можно применять для лечения артериальной гипотензии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, указанные дозы будут недостаточными для того, чтобы купировать кардиальные симптомы, связанные с β-адренорецепторов, в случаях значительного передозировки. Поэтому, в случае необходимости доза добутамина может быть увеличена до достижения необходимого терапевтического соответственно клиническому состоянию пациента.

При бронхоспазме назначать β2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах назначать медленное введение диазепама.

При значительном диурезе следует поддерживать нормальный баланс жидкости и электролитов в организме.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (в т.ч. временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови), временная ишемия сетчатки, уменьшение остроты зрения, уменьшение или увеличение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость глаз, ощущение боли в глазах , ксантопсия.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: шум в ушах, нарушение равновесия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, заложенность носа, кашель, одышка, стридор, одышка, симптомы бронхиальной обструкции; бронхоспазм у больных бронхиальной астмой в анамнезе, инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, боль в животе, тошнота, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушения вкуса, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, анорексия, гиперплазия десен, рвота, недостаточность гастро-эзофагеального сфинктера, дисфагия, безоар, кишечная непроходимость, язва кишечника, раздражение желудка, спазмы, тромбоз брыжеечных артериальных сосудов, ишемические колиты.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, включая гепатит, внутрипеченочный холестаз, транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, панкреатит (преимущественно у женщин), нарушение функции печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, никтурия, гематурия, затруднение мочеиспускания, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), нарушение толерантности к углеводам, подагра, увеличение массы тела, безоар.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, расстройство координации движений, летаргия, тремор, обмороки, парестезии / дизестезии, гипестезии, сонливость, кратковременная потеря памяти, потеря сознания.

Со стороны психики: нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), тревожность, изменения настроения (в том числе депрессия), ночные кошмары, спутанность сознания, психозы, возбуждение, агрессивность, галлюцинации, ухудшение концентрации внимания, дезориентация, параноидальный синдром.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, ухудшение сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, стенокардия, приливы, отеки, синдром слабости синусового узла, аритмия, случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, отек стопы, лодыжек или голеней, вазодилатация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопальное состояние, усиление промежуточной хромоты у больных синдромом Рейно, некротизирующий васкулит волчаночноподобный синдром. У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Со стороны крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, нейтропения, панцитопения, анемия, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе аллергический отек (включая отек гортани), аллергические реакции, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, эритематозные высыпания, эритема, крапивница, отек Квинке, дерматит алопеция, псориазоподобные реакции кожи, обострение псориаза, светочувствительность, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боли в спине, мышечная слабость, мышечные судороги, отек суставов, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител, подагра, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: нарушение либидо, эректильная дисфункция, импотенция, гинекомастия, болезнь Пейрони.

Исследование: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, билирубина, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня антинуклеарных антител.

Общие расстройства: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, неспецифическая боль, озноб, повышенное потоотделение, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 3 контурные упаковки в пачке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма« Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.