Пирацетам-Дарница 200 мг/мл 5 мл N10 раствор — Инструкция по применению
Состав
действующее вещество: piracetam;
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтичеcкая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06B X03.
Фармакодинамика
Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг и улучшающим когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния лекарственного средства на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без оказывания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применять в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика
Сmax после введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/минуту. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Показания
Взрослые:
-
симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства.
-
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
-
Терминальная стадия почечной недостаточности.
-
Хорея Хантингтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.
При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при приеме 1,6 г пирацетама.
У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.
Несовместимость.
Исследования не проводили. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.
Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.
Особенности применения
Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не применять лекарственное средство во время беременности. Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарственного средства кормление грудью нужно прекратить.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.
Лекарственное средство применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).
Лекарственное средство применять взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределить на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение лекарственного средства в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинать снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственное средство. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения лекарственным средством, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Пациенты с нарушениями функций почек.
Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:
|
Клиренс креатинина = |
[140 — возраст (в годах)] х масса тела (кг) |
(х 0,85 для женщин) |
|
72 х концентрация креатинина в плазме (мг/дл) |
Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
|
Степень почечной недостаточности |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Дозирование |
|
Норма (отсутствует почечная недостаточность) |
> 80 |
Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения |
|
Легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы за 2-3 введения |
|
Умеренная |
30-49 |
1/3 обычной дозы за 2 введения |
|
Тяжелая |
1/6 обычной дозы однократно |
|
|
Терминальная стадия |
– |
Противопоказано |
Пациенты с нарушением функций печени.
Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».
Дети
Не применять.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).
Побочные реакции
Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100
|
Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ |
Часто (≥1/100 |
Нечасто (≥1/1000 |
|
Расстройства со стороны нервной системы |
Гиперкинезия |
|
|
Расстройства метаболизма и питания |
Увеличение массы тела |
|
|
Психические расстройства |
Нервозность |
Депрессия |
|
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
Астения |
Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны психики.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.
Единичные случаи: повышение половой активности.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: астения.
Очень редко: лихорадка, реакции в месте введения, включая, зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения.
Исследования.
Часто: увеличение массы тела.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.
Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.
