Парацетамол Евро 10мг/мл 100 мл N12 раствор для инфузий — Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 мл содержит парацетамола 10 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат кислота уксусная; натрия ацетат, тригидрат; натрия, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или бледно-соломенный (палевый) раствор.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует ЦОГ (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин; максимальная концентрация — 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), что в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых — 2,7 часа, у детей — 1,5-2 часа, у новорожденных — 3,5 часа, общий клиренс — 18 л/час. Парацетамол выводится с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения — 2-5,3 часа. Скорость вывода глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения крови (1,5-2 часа). В возрасте до 10 лет по сравнению с взрослыми существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена — с сульфатами.

Показания

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период.

Кратковременное лечение гипертермических реакций.

Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии после операции.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к парацетамолу и других компонентов препарата.

  2. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. 

  3. Тяжелая почечная недостаточность. 

  4. Возраст до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Особенности применения

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамола в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности;

  • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

  • хронического алкоголизма;

  • алиментарного истощения (снижение резерва глютатиона в печени);

  • обезвоживания.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печени. Клинические признаки повреждения печени могут не проявляться в течение двух суток (максимум 4-6 суток) после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотную терапию.

Риск развития повреждений печени при лечении парацетамолом возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Применение парацетамола может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Не влияет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксического эффектов нет. Однако перед применением препарата следует оценить соотношение польза/риск, а в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Парацетамол Евро применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно внутривенный путь введения препарата.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона набирают избыток препарата и оставляют объем раствора, который соответствует разовой дозе.

Продолжительность инфузии должна составлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и более.

Максимальная разовая доза составляет 1000 мг парацетамола.

Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов (3 суток), общее количество инфузий — не более 12.

Дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течении суток.

Дети с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 часа. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течении суток.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) интервал между приемами должен расти в 6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Дети

Не назначают детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Передозировка

Риск токсического действия препарата возрастает у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц с пониженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может быть при однократном введении дозы 7,5 г и более, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течение 12-48 часов возрастает уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.

Со стороны печени: редко — повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко — недомогание; очень редко — реакции гиперчувствительности, единичные случаи — анафилактический шок.

Сообщалось о единичных случаях возникновения простых или уртикарных высыпаний на коже.

Срок годности

18 месяцев. Открытый раствор хранению не подлежит.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл в контейнерах. По 12 контейнеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ес.Си. Инфомед Флуидс С.Р.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Сектор 3, ул. Теодора Палладе, №50, Бухарест, 032266, Румыния.

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.