Найзилат 600 мг №10 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НАЙЗИЛАТ

(NISELAT)

Склад:

діюча речовина: амтолметин гуацил;

1 таблетка містить: амтолметину гуацилу 600 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гіпромелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат; титану діоксид (Е 171); макрогол.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі капсулоподібні, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з гладкою поверхнею з обох сторін.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні лікарські засоби. Код АТX М01А.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амтолметин гуацил – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) із протизапальним, знеболювальним та жарознижувальним ефектом, що зумовлено пригніченням синтезу простагландинів за рахунок неселективного інгібування ензимів циклооксигенази (ЦОГ), але, на відміну від традиційних НПЗП, за рахунок своєї структури забезпечує гастропротекторний, антисекреторний, антиоксидантний ефекти.

Захисні ефекти зумовлені, як мінімум, двома шляхами. Внаслідок структури амтолметину гуацилу при його внутрішньому застосуванні підвищується рівень антиоксидантних ензимів у слизовій оболонці шлунка – супероксиддисмутази (СОД ), каталази, глутатіону, – в той же час зменшується рівень супероксид-аніонів, пероксинітриту або пероксихлориду та малонового діальдегіду, що спостерігається переважно в умовах перекисного окиснення ліпідів. Один з метаболітів амтолметину гуацилу – гваякол (2-метоксифенол) – підвищує рівень шлункової синтази оксиду азоту (NO). Відома суттєва роль оксиду азоту в механізмах захисту гастродуоденальної слизової оболонки, що важливо у період, коли синтез простагландинів пригнічено. Амтолметин гуацил діє на периферичні рецептори капсаїцину, тим самим забезпечуючи локальний знеболювальний ефект.

Фармакокінетика.

Всмоктування амтолметину гуацилу після перорального застосування відбувається швидко та повністю. Він переважно осідає на стінках шлунково-кишкового тракту, де найвищий рівень концентрації утримується протягом  2  годин після застосування. Його трансформація в активні метаболіти починається після потрапляння препарату у плазму крові, тому сам амтолметин гуацил важко визначити у плазмі та тканинах. Амтолметин гуацил гідролізується естеразою плазми крові у наступні метаболіти: толметин-гліцинамід (MED5), який переважає у плазмі крові, толметин та гваякол (2-метоксифенол). Безпосередньо толметин-гліцинамід (MED5) далі метаболізується до толметину. Активні метаболіти досягають високого рівня концентрації у тканинах. Препарат виводиться майже повністю протягом 24 годин із сечею (77 % застосованої дози) у формі глюкуронідів, у дещо менших кількостях виводиться жовчю (9,4 %) та фекаліями (7,5 %).

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий та запальний синдром при захворюваннях опорно-рухового апарату: при остеоартриті, ревматоїдному артриті; при посттравматичному болю.

 

Протипоказання.

—          Підвищена чутливість до амтолметину, толметину; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (в тому числі в анамнезі);

—          ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярні або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;

—          виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок;

—          підтверджена гіперкаліємія;

—          декомпенсована серцева недостатність;

—          печінкова недостатність або активне захворювання печінки; гемофілія та інші порушення згортання крові;

—          період після проведення аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія;

—          вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

—          вагітність, період лактації;

—          дитячий вік

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Амтолметин гуацил, як і інші НПЗП, при супутньому застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) слід періодично контролювати артеріальний тиск. Необхідно належним чином підтримувати рівень вмісту води в організмі  та слідкувати за функцією нирок на початку та протягом комбінованого лікування. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові, у випадку такого поєднання лікарських засобів цей показник слід тримати під контролем.

Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати. Існують окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які застосовували одночасно НПЗП і ці препарати.

Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.

Інші НПЗП та кортикостероїди. Супутнє застосування амтолметину гуацилу та інших системних НПЗП може підвищити частоту побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування із системними НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Амтолметин гуацил посилює дію кортикостероїдів, глюкокортикостероїдів,  мінералокортикоїдів.

У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок спільний прийом НПЗП та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може призвести до подальшого погіршення функціонування нирок.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗП та СІПЗС може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Амтолметин гуацил посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, дію фібринолітиків, побічну дію естрогенів.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематоксичності препарату.
Антациди та колестирамін зменшують абсорбцію амтолметин гуацилу.

Сумісний прийом амтолметину гуацилу з препаратами літію, метотрексатом підвищує їх концентрацію в крові.