Индап 2.5 мг №30 капсулы - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

 

ІНДАП

(INDAP^®)

Склад:

діюча речовина: індапамід;

1 таблетка містить 0,625 мг або 1,25 мг, або 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини:

ІНДАП, таблетки по 0,625 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (E 172);

ІНДАП, таблетки 1,25 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (E 172);

ІНДАП, таблетки 2,5 мг: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний

(E 172).

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з  помірною діуретичною активністю.

Код АТС C03B A11.

               

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до сульфаніламідів або до будь-якого допоміжного компонента

препарату;

– тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

– печінкова енцефалопатія та тяжкі захворювання печінки;

– гіпокаліємія.

Спосіб застосування та дози.

Призначають дорослим по 2,5 мг (1 таблетка) на добу (краще вранці). Таблетки приймають незалежно від їди. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запивати водою.

Максимальна добова доза – 2,5 мг.

Можна застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами, за винятком діуретиків. Застосування індапаміду одночасно з діуретиками не рекомендується, оскільки це може привести до гіпокаліємії. При недостатній ефективності лікування дозу препарату не слід підвищувати, краще доповнити терапію іншим антигіпертензивним засобом. При застосуванні вищих доз індапаміду антигіпертензивна дія не підвищується, підвищується лише її салуретичний ефект. При необхідності комбінованого лікування застосовують більш низькі дози індапаміду (0,625 мг і 1,25 мг).

Побічні реакції.

Більшість побічних явищ дозозалежні і виникають при перевищенні  доз.

Побічні реакції, що зустрічаються при застосуванні індапаміду, систематизовані за класами органів і систем та за частотою їх виникнення:

дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Інколи спостерігаються зміни водно-електролітного балансу:

– зниження рівня калію та виникнення гіпокаліємії (особливо у пацієнтів груп ризику);

– гіпонатріємія, що може призвести до гіповолемії та дегідратації організму з можливим

   розвитком ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити

 компенсаторний метаболічний алкалоз;

– збільшення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові.

Дуже рідко: гіперкальціємія.

Клінічні прояви

З боку травної системи:

нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит, порушення функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю – печінкова енцефалопатія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

дуже рідко – ниркова недостатність.

З боку центральної нервової системи:

рідко – запаморочення, астенія, парестезія, стомлюваність, головний біль.

З боку серцево-судинної системи:

дуже рідко – аритмія, артеріальна гіпотензія.

Алергічні реакції:

більшість – у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергічних і астматичних реакцій; часто – макулопапульозне висипання на шкірі; нечасто – пурпура, свербіж шкіри, дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; в поодиноких випадках можливе загострення системного червоного вовчака, реакції фоточутливості.

Гематологічні порушення:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

Передозування.

Симптоми.

При тривалому застосуванні або при прийомі Індапу у великих дозах можуть виникнути електролітні розлади (гіпонатріємія, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз). Можливі такі клінічні прояви, як нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, розгубленість, збентеженість, поліурія, олігурія і навіть анурія (у результаті гіповолемії).

Лікування.

Необхідно вивести препарат з організму: промити шлунково-кишковий тракт, застосувати  активоване вугілля у разі необхідності та відновити водно-електролітний баланс в умовах стаціонару. Симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Ні в якому разі не можна застосовувати препарат для лікування фізіологічних набряків при вагітності. Це може стати причиною фетоплацентарної ішемії, яка загрожує росту плода. У зв’язку з цим лікарський засіб у період вагітності застосовувати протипоказано.

Період годування груддю. Індапамід проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

Особливості застосування.

Препарат можна застосовувати як монотерапію або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (з бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ).

При порушенні функції печінки тіазидні діуретики можуть спричинити печінкову енцефалопатію. У такому випадку діуретики слід негайно відмінити.

Були повідомлення про випадки реакції фоточутливості при прийомі тіазидів та тіазидних діуретиків. Якщо під час лікування виникає реакція фоточутливості, рекомендується припинити лікування. Якщо є необхідність у повторному застосуванні індапаміду, рекомендується захистити вразливі ділянки від сонця чи штучного ультрафіолетового опромінювання.

При призначенні препарату слід ретельно зважити доцільність застосування індапаміду хворим на подагру та цукровий діабет.

До початку прийому препарату та під час його застосування необхідно контролювати рівень калію, натрію, кальцію, глюкози плазми крові, проводити моніторинг функції нирок (креатинін, сечовина плазми), ЕКГ-контроль, особливо при наявності розладів водно-електролітного балансу, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку.

Рівень натрію у плазмі крові

Концентрацію натрію у плазмі слід визначити перед початком лікування, а потім контролювати її зміни через регулярні проміжки часу. Лікування із застосуванням діуретиків може супроводжуватись гіпонатріємією, іноді з серйозними наслідками, при цьому зниження концентрації натрію у крові на початковій стадії може мати асимптоматичний характер. Тому рекомендується регулярно контролювати плазмовий рівень натрію, особливо у літніх пацієнтів та у хворих на цироз печінки.

Рівень калію у плазмі

Тривале застосування тіазидних і тіазидоподібних діуретиків пов’язано з ризиком зменшення концентрації калію у плазмі (

Рівень кальцію у плазмі крові

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшити виділення кальцію із сечею, що може призвести до незначного тимчасового підвищення концентрації кальцію у плазмі. Гіперкальціємія може бути також наслідком не виявленого раніше гіперпаратиреозу. У такому випадку лікування слід призупинити і провести обстеження функції  паращитовидних залоз.

Рівень глюкози в крові

У хворих на цукровий діабет, особливо при наявності гіпокаліємії, необхідно контролювати рівень глюкози в крові.

Рівень сечової кислоти

У хворих із підвищеною концентрацією сечової кислоти можливі напади подагри, тому дозу препарату слід контролювати залежно від рівня показників  сечової кислоти у плазмі.

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики максимально ефективні лише при нормальній або мінімально зниженій функції нирок (рівень креатиніну у плазмі менше 25 мг/л, тобто 20 мікромоль/л у дорослих).

У дегідратованих хворих є ризик виникнення гострої ниркової недостатності, тому на початку лікування хворому необхідно випивати велику кількість рідини.

Гіповолемія, спричинена втратою води і натрію, при лікуванні діуретиками знижує гломерулярну фільтрацію, що інколи супроводжується підвищенням рівня сечовини і креатиніну у плазмі. У пацієнтів з нормальною функцією нирок така тимчасова ниркова недостатність зазвичай не призводить до серйозних наслідків, проте її виникнення  значною мірою може посилити наявну ниркову недостатність.

Індапамід може давати позитивну реакцію при проведенні допінг-контролю у спортсменів.

Препарат містить лактозу, як допоміжну речовину, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатності лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі

з іншими механізмами.

На початку лікування або при комбінованій терапії з іншими антигіпертензивними засобами рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та від потенційно небезпечних  видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можлива поява симптомів побічних реакцій, пов’язаних зі зниженням артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації

Літій

–  При одночасному застосуванні індапаміду з препаратами літію можливі підвищення рівня літію у плазмі крові (внаслідок зменшення виведення літію) та поява симптомів передозування.  У разі необхідності призначення такої комбінації слід систематично контролювати рівень літію у плазмі та адаптувати його дозу.

Комбінації, що потребують особливої обережності

Лікарські препарати, що можуть спричинити виникнення torsade de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»):

–  антиаритмічні препарати класу Iа (квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);

–  антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

–  деякі антипсихотичні препарати:

• фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);
• бензаміди (амілсульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);
• бутирофенони (дроперидол, галоперидол);

–  інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та, за необхідності, коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, електроліти плазми та ЕКГ.  При наявності  у пацієнтів гіпокаліємії слід призначати препарати, які не спричиняють виникнення torsade de pointes.

Нестероїдні протизапальні засоби (антиревматичні засоби) для системного призначення, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, та великі дози саліцилатів (більше 3 г/день):

–  можуть зменшувати гіпотензивний ефект індапаміду;

– у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити  водний баланс та перевірити функції нирок пацієнта. 

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ).

Можливе виникнення раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності 

у пацієнтів із гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії). Пацієнтам із артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до гіпонатріємії, необхідно або за три доби до початку лікування інгібітором АПФ  припинити застосування діуретичних засобів, а потім, за необхідності, відновити терапію діуретиком, або розпочати призначення інгібітору АПФ з низької початкової  дози із подальшим поступовим збільшенням дози.

Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю при комбінованій терапії індапамідом з інгібітором АПФ необхідно розпочати лікування з мінімальної дози інгібітору, можливо, після зниження дози супутнього діуретика. При цьому протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ необхідно проводити систематичний контроль функції нирок (рівень креатиніну у плазмі).

Препарати, одночасне призначення з якими може спричинити  гіпокаліємію: глюкокортикоїди та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику. Необхідно контролювати калій плазми.

Серцеві глікозиди. Існує ризик посилення токсичної дії серцевих глікозидів та ризик виникнення гіпокаліємії. Слід проводити моніторинг калію плазми та ЕКГ- контроль і за необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку лікування необхідно  відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.

Комбінації, які потребують уваги

Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен). Така комбінація може спричинити виникнення гіпокаліємії, особливо у пацієнтів з дисфункцією нирок або цукровим діабетом, або гіперкаліємії. У цих випадках слід контролювати рівень калію у плазмі, контролювати ЕКГ, при необхідності – змінити лікування.

Метформін.  Підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу у разі розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків і особливо петльових діуретиків. Не рекомендується призначати метформін, коли рівень креатиніну крові перевищує

15 мг/л (135 мікромоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мікромоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби. При виникненні дегідратації, спричиненої застосуванням діуретиків, підвищується  ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз  йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики. Посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

Солі кальцію. Можливе виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію  нирками.

Циклоспорин, такролімус. Можливе збільшення рівня креатиніну у плазмі без впливу на рівень циркулюючого циклоспорину, навіть при відсутності дефіциту води та натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії). Зменшення гіпотензивної дії індапаміду через затримку води та іонів натрію під впливом  кортикостероїдів.  

Антикоагулянти (похідні кумарину). Одночасне застосування індапаміду знижує дію антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Індап – діуретик з помірною за силою дією, що входить до групи нетіазидних сульфонамідів, та чинить антигіпертензивну дію. Антигіпертензивний ефект виявляється при підвищеному артеріальному тиску. Індапамід діє на рівні нирок і судин, знижує тонус гладких м’язів артерій, зменшує загальний периферичний  опір судин. Має помірний салуретичний та діуретичний ефект, що пов’язано з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню і меншою мірою – іонів калію у проксимальних канальцях і кортикальному сегменті дистального канальця нефрону.

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Індапамід не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), а також не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет, зменшує мікроальбумінурію.

Антигіпертензивна ефективність препарату зберігається у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні індапамід швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через

1-2 години після застосування. Біодоступність препарату – 93 %. Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин). Препарат метаболізується у печінці та дуже повільно виводиться, в основному у вигляді метаболітів, переважно нирками (70 % дози) і з калом (22 %).

Антигіпертензивний ефект розвивається протягом першого тижня при систематичному прийомі препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 0,625 мг: жовті круглі плоскі таблетки діаметром близько 7 мм, допускається ледве помітна мармуровість;

таблетки по 1,25 мг: рожеві круглі плоскі таблетки діаметром близько 7 мм, допускається ледве помітна мармуровість;

таблетки по 2,5 мг: світло-оранжеві круглі  таблетки діаметром близько 8 мм

з хрестоподібною рискою для поділу, допускається ледве помітна мармуровість.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Не потрібні спеціальні умови зберігання.

Упаковка.

Таблетки по 0,625 мг: 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки по 1,25 мг: 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки по 2,5 мг: 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску.  За  рецептом.

Виробник.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т. / PRO.MED.CS Prahа a.s.

Місцезнаходження.

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка / 

Telсska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic.