Допегит 250 мг №50 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІН С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ДОПЕГІТ

(DOPEGYT)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:плоскі, круглі таблетки з фаскою, білого або сірувато-білого кольору, з гравіруванням“DOPEGYT” на одному боці, без запаху або майже без запаху;

Склад: 1 таблетка містить 250 мг метилдопи;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, магнію стеарат, крохмаль, кислота стеаринова, тальк,

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти адренергічні засоби з центральним механізмом дії.

Код АТС С 02 АВ 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат, що діє на центральні механізми регуляції артеріального тиску. Проникає черезгематоенцефалічний бар’єр; метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналіну, що в центральній нервовій системі стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори нейронів стовбура мозку, що призводить до пригнічення вазомоторного центру. Гіпотензивний ефект при довгостроковому прийомі препарату пов’язаний в основному із зниженням загального периферичного опору судин. Хвилинний об’єм крові змінює мало. Підвищує швидкість клуб очковоїфільтрації та нирковий кровообіг, знижує рівень реніну в плазмі крові. Викликає також помірне зменшення серцевого викиду та частоти серцевих скорочень. Дія препарату проявляється через 2 години після застосування та триває 24 — 48 годин.

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування абсорбується у шлунково-кишковому тракті приблизно 50% препарату. Зв’язування з білками – до 20 %. До 10% прийнятої дозиметаболізується з утворенням альфа-метилдофи, а потім альфа-метилнорадреналіну. Виводиться в основному нирками. Приблизно 70 % абсорбованого препарату виводиться з сечею у виді метилдопи та його сульфокон’югатів.

При довгостроковому прийомі препарат може кумулювати в організмі. Період напів виведення – не більше 8 годин; при нирковій недостатності – подовжується. Після внутрішнього прийому повна елімінація препарату відбувається через 36 годин. Видаляється пригемодіалізі, перитоніальному діалізі.

Показання для застосування. 

Спосіб застосування та дози. Лікування метил допою потребує індивідуального дозування. Здебільшого початковою дозою метилдопи для дорослихє 250 мг (1 табл.) 2-3 рази на добу протягом перших двох днів.

Потім добову дозу можна збільшувати на 250 мг (1 таблетка) через кожні 2 дні до досягнення адекватного рівня зниження артеріального тиску. При необхідності підвищують дозу до 1-1,5 г надобу. Максимальна добова доза для дорослих — 3,0 г (12 табл).

Дітям при необхідності призначають Допегіт®, починаючи з 10 мг/кг маси тіла (в 2-4 прийоми), потім дозу підбирають індивідуально, залежно від отриманого ефекту. Максимальна добова доза для дітей– 65 мг/кг маси тіла.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, ортостатична гіпотензія, брадикардія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, рідко синдром паркінсонізму, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, панкреатит, порушення функції печінки, жовтуха, коліт.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія та тромбоцит опенія, ауто імунна гемолітична анемія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція.

Алергічні реакції: екзантема.

Рідко – гарячка, міалгія, артралгії, вовчаковий синдром.

Протипоказання. Таблетки Допегіт® не слід використовуватиу разі наявності:

— алергії набудь-який компонент, що входить до складу препарату;

— активної форми гепатиту та/або печінкової недостатності, цирозу;

— ауто імунноїгемолітичної анемії;

— феохромоцитоми;

— гіперпролактинемії;

— порфірії;

— депресії.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, тремор, брадикардія, атонія шлунка, блювання, психічна загальмованість.

Лікування: промивання шлунка (якщо останній прийом препарату був недавно); у випадку, коли детоксикацію починають через великий проміжок часу від початку прийому Допегіту®, ефективнішийгемодіаліз, заміщення крові, ніж метод діурезу. За показаннями призначаютьплазмозамінні розчини, адреноміметики (наприклад, норадреналін, адреналін). Уразі передозування таблеток Допегіт® необхідно негайно звернутися до лікаря у найближче відділення швидкої допомоги або в лікарню.

Особливості застосування. З особливою обережністю необхідно лікувати Допегітом® хворих з:

• порушенням мозкового кровообігу;

• депресією ванамнезі;

• хворобою Паркінсона (можливе загострення).

У разі наявності захворювань нирок перед застосуванням Допегіту® слід пройти ретельне обстеження та зробити аналіз крові.

Протягом перших 1-3 місяців лікування рекомендується періодично робити загальний аналіз крові та визначати рівень трансаміназ у сироватці крові.

Після перших 6-10 тижнів лікування необхідно виключити можливість ауто імунної гемолітичної анемії при проведенні тесту Кумбса, який при тривалому лікуванні необхідно повторювати через кожні 0.5-1рік.

При лікуванні метил допою можлива поява позитивного катехоламінового тесту, який вказує на можливість розвиткуфеохромоцитоми.

Введення Допегіту® у дозі 750 мг/день та більше також може призвести до позитивного порфобіліногеновоготесту. У зв’язку з її впливом на водний баланс можливий розвиток набряків, які усуваються за допомогою діуретиків. Оскільки найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату Допегіт® є набряки, необхідно при лікуванні забезпечити контроль маси тіла хворих, дієтичний режим.

При загальній анестезії може збільшитись наркотичний ефект.

При вагітності у жінок, які вже приймають Допегіт, припиняти таке лікування не обов’язково. Проте застосування Допегіту® у такому разі повинно грунтуватись на виваженій оцінці ризику у порівнянні з успіхом лікування.

Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати Допегіт жінкам, що годують, не показано.

Під час лікування необхідно уникати вживання алкогольних напоїв.

Під час лікування Допегітом® слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги, в тому числі керування транспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливі ситуації, коли застосування Допегіту® відбувається разом з лікуванням за допомогою інших лікарських препаратів.

З особливою обережністю необхідно приймати Допегіт® при комбінації з будь-яким із зазначених нижче препаратів:

• леводопа, наком (левадопа+кардидопа) – можливе посилення антигіпертензивної дії;

• ліки, що належать до групи інгібіторів моноамідоксидази (наприклад, фенелзин, транілципромін), – можливе посилення гіпотензії або гіпертензії з психомоторним збудженням;

• препарати для лікування депресії (наприклад, трициклічні антидепресанти) – зменшенняантигіпертензивного ефекту, поява тахікардії, збудження, головного болю;

• діуретики, апресин, антагоністи кальцію, інгібітори АПФ, b-адреноблокатори,

• a-адреноблокатори або іншіантигіпертензивні препарати, а також анестетики (посилюють ефект Допегіту®);

• дигоксин (можлива брадикардія, асистолія);

• препарати заліза (послаблюють ефект Допегіту®);

• індометацин та інші не стероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію Допегіту®;

• літій (можливе посилення токсичності літію);

• алкоголь та препарати, що викликають пригнічення ЦНС (підвищується депресивний ефект);

• антикоагулянти – похідні кумарину, індадіону (підвищується антикоагулянт ний ефект);

• анорексичні препарати (послаблюють ефект Допегіту®);

• симпатоміметики – допамін, мезатон (посилюють ефект Допегіту®).

Комбінація Допегіту® з транквілізаторами веде до посилення антигіпертензивного ефекту. При алкілізації сечі підвищується концентрація Допегіту® в крові, а при ацидолізації ефект зменшується.

Застосування Допегіту® разом з будь-яким із зазначених препаратів може змінити їх дію на організм. Деякі з ниху разі прийому з Допегітом® можуть бути навіть небезпечними.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі від 15^оС до 25 ^оС, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.