фармакодинамика. Гель Диклосейф Форте с действующим веществом диклофенак — это НПВП для наружного применения.

Диклофенак — НПВП, обуславливающий выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов.

Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком также проявляет местноанестезирующий и охлаждающий эффекты.

Фармакокинетика. Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорциональна площади его нанесения и зависит как от общей дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции геля с диклофенаком, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, которая эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака в концентрации 1,16%. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день составляет 4,5% по сравнению с таблетками (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак выявляют в плазме крови (где его Cmax приблизительно в 100 раз меньше, чем после перорального приема такого же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в окружающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, в 20 раз превышающих концентрации в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин, а конечный Т½ — в среднем 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой Т½ — 1–3 ч. Один из метаболитов — 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак — имеет более длительный Т½, но является практически неактивным.

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

лечение при боли, воспалении и отеке в случае:

— повреждения мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);

— локализованных форм ревматизма мягких тканей: тендинит (в том числе «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение в случае остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, как суставы пальцев или коленные суставы.

взрослые и дети в возрасте старше 14 лет: гель Диклосейф Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженного участка (например, 2–4  г, по размеру соответствует вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см2).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней, если врачом не рекомендуется иначе.

Необходимо обратиться за консультацией врача, если выраженность симптомов заболевания не уменьшается или усиливается после 7 дней лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы препарата.

Если наносить гель Диклосейф Форте на обширные участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и повысится риск возникновения побочных реакций, особенно при частом применении терапии.

Дети. Поскольку отсутствуют достаточные данные об эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей в возрасте до 14 лет, препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). При применении препарата у детей в возрасте старше 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

— повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или компонентам препарата;

— наличие в анамнезе приступов БА, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

— сочетанное применение с другими препаратами, содержащими диклофенак;

— сочетанное применение с другими НПВП;

— III триместр беременности.

гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. Очень редко могут возникать аллергические реакции.

Инфекции и инвазии: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: БА.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, ощущение жжения кожи.

При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакций, обычно связанных с его системным применением (информация о побочных реакциях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной по сравнению с применением его пероральных форм, но ее нельзя исключать при применении препарата на относительно обширных участках кожи в течение длительного времени.

Гель Диклосейф Форте рекомендуется наносить только на интактные, неповрежденные участки кожи, избегая попадания на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых высыпаний на коже лечение препаратом следует прекратить.

Гель Диклосейф Форте не следует наносить под непроницаемую для воздуха окклюзионную повязку, но допускается его нанесение под неокклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

При местном применении диклофенака у пациентов с пептической язвой (имеющейся или в анамнезе) существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

Как и другие препараты, ингибирующие простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПВП могут привести к бронхоспазму, если применяются у больных БА или лиц с наличием БА в анамнезе.

Гель Диклосейф Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. После местного применения диклофенака его системная концентрация ниже по сравнению с таковой при приеме пероральных форм. С учетом опыта терапии системными НПВП это рекомендуется учитывать.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с менее чем 1–1,5% случаев. Считается, что риск повышается при повышении дозы и увеличении продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потере и повышению летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. В I и II триместр беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, планирующей забеременеть, или если препарат применяется в I или II триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— нарушение функции почек, которое может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденного следующим образом:

— возможны увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при крайне низких дозах;

— торможение сокращений матки, что приводит к задержке или более длительному течению родов.

Итак, диклофенак противопоказан в III триместре беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении в терапевтических дозах гел Диклосейф Форте какого-либо влияния на грудное вскармливание не прогнозируется. Поскольку отсутствуют контролируемые исследования у кормящих грудью женщин, гель Диклосейф Форте в этот период следует применять только по назначению врача. В период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или обширные участки кожи и не применять на протяжении длительного времени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРИМЕНЕНИЕ).

Фертильность. Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне низкая. В настоящее время отсутствуют данные о взаимодействии диклофенака в случае его местного применения (информация об известных взаимодействиях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках). Сочетанное применение препарата Диклосейф Форте со стероидами может повысить частоту возникновения побочных эффектов. Противопоказано одновременное применение препарата Диклосейф Форте с другими системными НПВП (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

симптомы. Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. Вместе с тем развитие системных побочных реакций возможно в случае случайного проглатывания геля Диклосейф Форте (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,3 г диклофенака натрия). В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует использовать общие терапевтические мероприятия, применяемые при отравлении НПВП. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата произошло недавно.

Лечение. Лечение в случае передозировки НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля, содержащего диклофенак. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия являются пригодными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками в плазме крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 29.09.2020 г.