Дексаметазон 0.4% 1 мл №5 раствор для инъекций - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

Состав

действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата 4 мг; 

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, фосфатный буферный раствор, натрия эдетат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А B02.

Фармакодинамика

Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), который оказывает глюкокортикоидной действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. 

Через связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его родства с ДНК. Комплекс гормон / рецептор попадает в ядро ​​клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличена или уменьшена.

 Образовавшаяся м-РНК транспортируется рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образования тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика

После введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 минут, а после введения — через час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после введения. При введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон. 

В плазме крови 77% дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения почки.

Показания

Дексаметазон вводить внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора, при необходимости синтетические аналоги можно применять вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике совместное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно)

• острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым совместное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);

• перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной надпочечниковой недостаточностью или при неопределенном коры запасе;

• шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;

• врожденная гиперплазия надпочечников;

• негнойное воспаление щитовидной железы;

• гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• посттравматическом остеоартрозе;

• синовиита при остеоартрозе;

• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низкодозовой поддерживающей терапии);

• эпикондилите;

• остром и подостром бурсите;

• остром неспецифическом тендосиновиите;

• острый подагрический артрит;

• псориатическом артрите;

• анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при:

Заболевания кожи:

• пузырчатка;

• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона)

• эксфолиативный дерматит

• буллезный герпетиформный дерматит

• тяжелый себорейный дерматит

• тяжелый псориаз;

• фунгоидный микоз.

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:

• бронхиальная астма;

• контактный дерматит

• атопический дерматит

• сывороточная болезнь;

• хронический или сезонный аллергический ринит

• аллергия на лекарства;

• крапивница после переливания крови

• острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

• поражение глаз, вызванное Нerpes zoster;

• ирит, иридоциклит;

• хориоретинит,

• диффузный задний увеит и хориоидеи;

• неврит зрительного нерва

• симпатическая офтальмия;

• воспаление переднего сегмента;

• аллергический конъюнктивит

• кератит,

• аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:

Заболевания дыхательных путей:

• симптоматическое саркоидоз,

• бериллиоз,

• очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

• синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;

• аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия

• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение; м введение противопоказано)

• вторичная тромбоцитопения у взрослых,

• эритробластопения (эритроцитарная анемия);

• врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых,

• острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

• стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование функции надпочечников.

Отек мозга: 

• отек мозга из-за первичной или метастатической опухоли мозга, Краниотомия или травму головы.

Применение при отеке мозга не заменяет соответствующие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания:

• туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией)

• трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава)

• синовиита при остеоартрите;

• остром и подостром бурсите;

• острый подагрический артрит;

• эпикондилите;

• остром неспецифическом тендосиновиите;

• посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения):

• келоидные поражения;

• локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулема;

• дискоидная красная волчий лишай;

• липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;

• локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания

Местное введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями свертывающей системы крови. Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, для пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе при септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Повышенная чувствительность к дексаметазону или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс ГКС (эфедрин и аминоглутетимид). В этих случаях доза дексаметазона должна быть увеличена. Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это нужно учитывать при оценке результатов теста.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих ферментативную активность CYP 3A4 (кетоконазол, макролиды) может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинестразных средств, применяемых при миастении.

Путем ингибирования ферментной действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрации дексаметазона в сыворотке. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить) однако повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации препаратов следует чаще контролировать протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз глюкокортикоидов и агонистов b2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследована, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Необходимо проявлять осторожность в отношении пациентов, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного, отеком легких. Сообщалось о летальный исход роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества:

параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином , циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом. 

Особенности применения

У пациентов, длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращения лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) с симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в г. мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, также часто судороги. Поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарственные средства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Если пациентам вводили дексаметазон длительное время и они тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно следить и своевременно выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. 

С особой осторожностью нужно применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, особенно пациентам с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе, а также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применять необходимую дневную дозу один раз утром.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, диабет, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсией. Особого надзора нуждаются пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемого синтеза антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинать применять ранее чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к местного и системного эффектов. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставного введения следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения ГКС в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов необходимо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет излечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Наличие в составе лекарственного средства вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216) может вызвать аллергические реакции (возможно замедленные), а в отдельных случаях — бронхоспазм.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в редких неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общих рекомендаций при лечении во время беременности ГКС, следует применять самую низкую действенную дозу для контроля основного заболевания. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте, чем, например, преднизолон, поэтому в сыворотке крови зародыша могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. 

По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенным действием ГКС.

Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, которые принимали ГКС во время беременности. В случае затяжных родов или при планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.

Лактация. Применение в период кормления грудью противопоказано (за исключением неотложных случаев). Небольшое количество глюкокортикоидов проникают в грудное молоко, поэтому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное вскармливание, особенно при его применении более физиологические нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с периода новорожденности. Вводить (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно — с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

В качестве растворителя для инфузии применять 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, если их применять младенцам, особенно недоношенным.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует соблюдать правила асептики. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять в течение 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения пригодности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендованная начальная доза меняется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточной доза ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может потребоваться доза выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначать более нескольких дней, дозу затем следует постепенно уменьшать в течение 5-7 дней или и более длительного периода.

Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинического эффекта, следует прекратить инъекции дексаметазона фосфата и назначить пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозы, а именно: изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влиянием стресса (например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозу.

Если введение препарата следует прекратить после более чем 2-3 дней лечения, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозы обычно является таким же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях применения доз, превышающих обычные, может быть оправданным и совмещаться с пероральным дозированием. Следует учесть, что при введении скорость абсорбции является медленной.

Шок 

В текущей медицинской практике применяют высокие (фармакологические) дозы кортикостероидов для лечения шока, устойчивого к традиционной терапии. Существуют следующие дозировки инъекции дексаметазона фосфата:

• 3 мг / кг массы тела за 24 часа путем постоянной инфузии после начальной инъекции 20 мг.

• 2-6 мг / кг массы тела в виде однократной инъекции.

• 40 мг изначально, потом повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

• 40 мг изначально, потом повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

• 1 мг / кг массы тела в виде однократной инъекции.

Применение высокодозной кортикостероидов должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48-72 часов.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначать в начальной дозе 10 мг, затем по 4 мг каждые 6:00 внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакция на лечение обычно наблюдается в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат следует отменять постепенно в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающей терапии в дозе 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, сами купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначать следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральную и пероральную терапию:

Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг / мл: первый день — 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг второй и третий дни — 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день — 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни — 1½ таблетки каждый день; седьмой день — нет лечения; восьмой день — повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения в течение эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применять в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозы и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза — 0,2-6 мг. Повторное введение в сустав возможно после 3-4 месяцев. Введение может быть выполнено три или четыре раза в один сустав в течение всей жизни и одновременно не больше чем в 2 суставы. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать костный некроз.

Внутрисуставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам дополнительно к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:

Место инъекции	Доза дексаметазона фосфата (мг)
Крупные суставы (например, коленный)	2–4
Маленькие суставы (например, межфаланговый, височно-нижнечелюстной)	0,8–1
Межмышечные сумки	2–3
Сухожильные оболочки	0,4–1
Инфильтрация мягких тканей	2–6
Ганглии	1–2

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

Рекомендуемая доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг / кг массы тела или 0,67 мг / м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг / кг / сут в 3-4 инъекции (0,6-9 мг / м2 площади поверхности тела / сут).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных кортикостероидов.

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизона и преднизолона или 20 мг гидрокортизона или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения доз касаются только перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводить внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

Дети

Применять детям с периода новорожденности только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.

Передозировка

Существуют единичные сообщения о острая передозировка или о летальный исход через острая передозировка.

Передозировка возникает обычно только после нескольких недель введения. Передозировка может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Побочные реакции

Побочные явления при краткосрочном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: транзиторное угнетение функции надпочечников.

Со стороны обмена веществ и питания: снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики: психические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь и острый панкреатит.

 Побочные явления при длительном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы: уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: постоянное угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны обмена веществ и питания: ожирение.

Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома.

Со стороны сосудов: гипертензия телеангиоэктазия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: истончение кожи;

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, асептический костный некроз, переломы трубчатых костей.

Побочные явления, которые также могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном:

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоэмболические осложнения; уменьшение количества моноцитов и / или лимфоцитов; лейкоцитоз; эозинофилия (как с другими ГКС) тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.

Со стороны иммунной системы: сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции, развитие оппортунистических инфекций.

Со стороны сердца: мультифокальная экстрасистолия желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, перфорация миокарда вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов: гипертензивная энцефалопатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны нервной системы: отек зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия) после прекращения лечения; головокружение вертиго; головная боль; судороги.

Со стороны психики: изменения личности и поведения чаще проявляются в виде эйфории; бессонница, раздражительность, гиперкинез, депрессия, нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, психозы, нарушения сна, спутанность сознания, амнезия, ухудшение течения шизофрении, ухудшение течения эпилепсии.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и атрофия надпочечников (уменьшение реагирования на стресс), синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ и питания: переход от латентной формы до клинических проявлений диабета, увеличение потребности в инсулине и пероральных противодиабетических лекарственных средствах у больных сахарным диабетом задержка натрия и воды; увеличение расходов калия гипокалиемический алкалоз; отрицательный азотный баланс, обусловленный белковым катаболизмом; гипокальциемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, икота, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте (рвота с примесью крови, молотый), панкреатиты, перфорация желчного пузыря и кишечная перфорация ( особенно у пациентов с с воспалительными заболеваниями кишечника).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость, обусловленная мышечным катаболизмом), переломы позвоночника при сдавливании, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении с некоторыми хинолина), повреждения суставного хряща и костный некроз (при частых введениях в сустав).

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, стрии, петехии и синяки, повышенное потоотделение, акне, подавление кожных тестов, отек Квинке, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления; экзофтальм; обострения бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз истончение роговицы.

Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, аменорея.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: преходящее чувство жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожной ткани, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.

У пациентов, длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого возможны случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход. В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признаков ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился. Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Срок годности

3 года. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке.

Категория отпуска

По рецепту. 

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС ».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., Город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод« ГНЦЛС »)

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченка, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания

« Здоровье »)

© Перевод на русский язык выполнен редакторской командой apteka24.ua.

Источник: «Державний реєстр лікарських засобів України», 2020 г.