Гриппостад Блиц гранулы 2.02 г N12 - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота, кофеин, хлорфенамина малеат, 1 сток-пакетик содержит парацетамола 400 мг, аскорбиновой кислоты 300 мг, кофеина 50 мг, хлорфенамина малеата 5 мг

вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, натрия цикламат, сахарин натрия, повидон, рибофлавин натрия фосфат, тальк, лимонный ароматизатор «Evogran».

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые гранулы, способные к текучести без образования агломератов или сгустков.

Парацетамол.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и очень слабое противовоспалительное действие. Механизм действия парацетамола точно не установлен. Было подтверждено значительное ингибирование синтеза церебральных простагландинов, тогда как синтез периферических простагландинов ингибируется слабее. Кроме того, парацетамол ингибирует влияние эндогенных пирогенов на центр регулирования температуры гипоталамуса.

Хлорфенамина малеат.

Хлорфенамин является классическим Н1-антигистаминные, который подавляет эффекты гистамина, возникающие при иммунных реакций. При гриппозных инфекциях они включают повышенную проницаемость капилляров вблизи венул и сократительные эффекты на гладкие мышцы, в частности на бронхиальный мышцу. Хлорфенамин тормозит эти зависимые от гистамина процессы. В результате уменьшения отека слизистой оболочки носа и снижение образования слизи восстанавливается способность дышать через нос.

Кофеин. 

Кофеин является производной веществом ксантина и усиливает анальгезирующее действие парацетамола.

Аскорбиновая кислота.  

Аскорбиновая кислота является одной из важных веществ для человека. Аскорбиновая кислота и дегидроаскорбиновая кислота (которая образуется в организме) являются составными окислительно-восстановительной системы, играет значительную физиологическую роль.

Благодаря окислительно-восстановительного потенциала, аскорбиновая кислота действует как кофактор для многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламинов, гидроксилирования стероидов, тирозина и экзогенных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолиевой кислоты и альфа-амидирования пептидов, таких как АКТГ (АКТГ) и гастрин).

Кроме того, дефицит витамина С влияет на реакцию системы иммунной защиты, в частности хемотаксис, активацию комплемента и продуцирования интерферона.

Молекулярные биологические функции витамина С еще до конца не определены.

Аскорбиновая кислота — благодаря восстановлению ионов железа и образованию хелатов железа — улучшает ресорбцию солей железа. Она блокирует вызванные радикалами кислорода цепные реакции в водных средах организма.

Антиоксидантные функции находятся в состоянии тесной биохимической взаимодействия с функциями витамина Е, витамина А и каротиноидов. Уменьшение количества потенциально канцерогенных веществ в желудочно-кишечном тракте под действием аскорбиновой кислоты еще недостаточно подтверждено.

Поскольку комбинация активных компонентов лекарственного средства ГРИППОСТАД С БЛИЦ фиксированная, невозможно подобрать дозы таким образом, чтобы действие было направлено в основном на один из симптомов. В такой ситуации предпочтение следует отдавать монокомпонентных лекарственным средствам.

Парацетамол. 

Абсорбция.После приема внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови в пределах от 30 до 60 минут после еды.

Распределение.Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, плазме и слюне примерно одинаковы. Сочетание с белками плазмы слабое.

Метаболизм. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является конъюгация с образованием глюкуроновой кислоты и серной кислоты. Этот путь быстрый при приеме доз, превышающих терапевтические границы. Второстепенный метаболический путь, который катализируется цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного вещества N-ацетилбензохинонимину, который при нормальных условиях использования быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации до цистеина и меркаптуровой кислоты. Хотя при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение. Препарат преимущественно выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 — 80%) и сульфатных конъюгатов (20 — 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. Период полураспада увеличивается у больных с нарушениями функции печени и почек, после передозировки и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4 — 6 часа) соотносится примерно с концентрацией в плазме.

Пациенты с нарушением функции почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (объем креатинина

Пожилые люди. Конъюгация не меняется в этой группе пациентов.

Хлорфенамин малеат. Самая высокая концентрация хлорфенамина в плазме крови достигается через 1 — 2 часа после применения. Действие препарата длится от 3 до 6 часов. Метаболизм происходит главным образом в печени путем гидроксилирования и конъюгации, а также через деметилирования и образования N и S-оксидов.

Хлорфенамин метаболизируется при «первом прохождении» в печени, который уменьшается у больных с печеночной недостаточностью, биодоступность после приема внутрь достигает 25 — 50%. Связывание с белками плазмы составляет около 69 — 72%. Объем распределения является относительно высоким и составляет 3 — 7 л на килограмм массы тела. У взрослых период полураспада хлорфенамина в плазме достигает 15 — 36 часов и около 10 — 13 часов у детей. В случае почечной недостаточности следует ожидать, что период полувыведения метаболитов будет продлен. В зависимости от уровня реакции рН (от щелочной к кислой), 0 — 34% дозы будет выводиться с мочой в неизмененном виде хлорфенамина. Накопление может возникнуть при длительном введении.

Кофеин. После приема кофеин быстро и почти полностью всасывается (TЅ = 2 — 13 мин.) И практически полностью биодоступным. При приеме 5 мг / кг Cmax было достигнуто в течение 30 — 40 минут. Связывание с белками плазмы колеблется в пределах от 30% до 40%; объем распределения доходит до 0,52 — 1,06 л / кг. Кофеин распространяется во всех тканях и жидкостях организма, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко.

Период полувыведения в основном составляет примерно от 4,1 до 5,7 часа; однако у некоторых пациентов может составлять 9 или 10 часов.

Кофеин и его метаболиты выводятся главным образом почками. В моче, собранной в течение более 48 часов, находилось до 86% дозы, причем из этого количества только максимум 1,8% составил неизмененный кофеин. 1-метил-мочевая кислота (12 — 38%), 1-метил-ксантин (8 — 19%) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метил-урацил (15%) являются главными метаболитами. Экскременты содержали только 2 — 5% общей дозы. Было идентифицировано главный метаболит 1,7-диметил-мочевую кислоту, которая составляла 44% общего количества.

Аскорбиновая кислота. Аскорбиновая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки. С увеличением разовых доз биодоступность снижается до 60 — 75% после приема 1 г, примерно до 40% после приема 3 г, и составляет менее 16% после приема 12 г. Часть, не абсорбируется, разлагаться в первую очередь на СО2 и органические кислоты с помощью флоры толстой кишки.

У здоровых взрослых максимальная скорость метаболизма от 40 до
50 мг / сут будет достигнута при концентрации в плазме 0,8 — 1,0 мг / дл.

Ежедневный общий оборот достигает примерно 1 мг / кг массы тела. После введения очень высоких пероральных доз концентрации в плазме до 4,2 мг / дл. может быть достигнуто примерно через 3 часа.

В этих условиях более 80% аскорбиновой кислоты будет выводиться из организма без изменений в моче. Период полувыведения достигает 2,9 часа. Экскреция почками происходит путем клубочковой фильтрации и последующей реабсорбции в проксимальных канальцах. У здоровых взрослых мужчин верхний предел концентрации аскорбиновой кислоты в плазме доходит до 1,34 ± 0,21 мг / дл, у женщин — до 1,46 ± 0,22 мг / дл.

После приема больших доз, примерно 180 мг в день, общее содержание аскорбиновой кислоты будет не менее 1,5 г. Аскорбиновая кислота накапливается в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и в белых кровяных клетках.

Известно о таких взаимодействия отдельных компонентов лекарственного средства ГРИППОСТАД С БЛИЦ с другими лекарственными средствами:

Парацетамол. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться вследствие длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение лекарственных препаратов, которые замедляют опорожнение желудка, например пропантелин (рropantheline), может задержать всасывание и начало действия парацетамола.

Одновременное применение парацетамола и зидовудина увеличивает риск развития нейтропении. Таким образом, лекарственное средство ГРИППОСТАД С БЛИЦ и зидовудин можно применять одновременно только по рекомендации врача.

Применение пробенецида подавляет связывание парацетамола глюкуроновой кислотой и, таким образом, приводит к уменьшению объема парацетамола примерно в 2 раза. При одновременном применении с пробенецидом дозу парацетамола следует уменьшить.

Салициламид может привести к увеличению периода полувыведения парацетамола.

Необходима особая осторожность при одновременном применении с индукторами ферментов.

Не применять одновременно с алкоголем.

Хлорфенамина малеат. Одновременное применение хлорфенамина малеата с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (ЦНС), или с алкоголем усиливает седативный (успокаивающий) эффект.

Кофеин. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО (МАО) может вызвать опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующими средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, антигистаминных препаратов, он является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропного средствами — повышается тиреоидных эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

При одновременном приеме теофиллина может снижаться выделение теофиллина.

Кофеин повышает потенциал зависимости от веществ типа эфедрина.

В случае комбинации кофеина и веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепина) в отдельных случаях могут возникать различные и непредсказуемые виды взаимодействия.

Одновременное применение ингибиторов гиразы типа хинолонкарбоновои кислоты может замедлять выведение кофеина и продукта его распада параксантина.

Аскорбиновая кислота. Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа способствует всасыванию алюминия в кишечнике, что следует учитывать при одновременном лечении антацидами, содержащих алюминий.

Одновременное применение витамина С и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Длительное применение больших доз лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит дисульфирам-алкогольную реакцию.

Высокие дозы лекарственного средства уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают вывод мексилетина почками, влияют на резорбцию витамина В12.

Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта.

Лекарственное средство уменьшает токсичность сульфаниламидных лекарственных средств, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Витамин С усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

В связи с стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при применении лекарственного средства в больших дозах необходим контроль функции почек и артериального давления.

Лекарственное средство ГРИППОСТАД С БЛИЦ следует применять только с крайней осторожностью после консультации с врачом.

Следует проконсультироваться с врачом в случае появления высокой температуры, симптомов вторичной инфекции или других осложнений.

Длительное применение обезболивающих лекарственных средств в высоких дозах может вызвать головные боли, которые не должны лечиться еще более высокими дозами медицинских препаратов.
парацетамол

Препарат содержит парацетамол, поэтому не следует применять с другими препаратами, содержащими парацетамол, и применяются, например, для снижения температуры, лечение боли, симптомов гриппа и простуды или бессонница.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Следует учитывать, что у больных, имеющих заболевания печени, увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени, печеночной недостаточности у пациентов, имели пониженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме.

У пациентов со снижением уровня глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Для того, чтобы избежать передозировки, следует убедиться, что максимальную суточную дозу парацетамола (4000 мг парацетамола при массе тела более 43 кг) не будет превышен, даже если применяются другие лекарства, содержащие парацетамол.

Аскорбиновая кислота.
При применении высоких доз или при длительном применении препарата необходимо контролировать функции почек и уровень артериального давления, а также функции поджелудочной железы. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями почек в анамнезе.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г.

Не следует назначать большие дозы лекарственного средства пациентам с повышенной свертываемостью крови.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Одновременное применение лекарственного средства с щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать его щелочной минеральной водой. Также всасывания аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ​​ахилии.

С осторожностью применять для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В связи с стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при применении лекарственного средства в больших дозах необходим контроль функции почек и артериального давления.
кофеин

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, неприятные ощущения за грудиной через сердцебиение.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Беременность. Применение лекарственного средства противопоказано при беременности, поскольку эпидемиологические исследования показали повышенный риск нарушений развития центральной нервной системы, черепно-мозговых нарушений и опухолей в детском возрасте, связанных с хлорфенамином. Кроме того, одно из исследований отчитывается о повышенный риск ретролентальная фиброплазия у недоношенных детей, подвергшихся воздействию антигистаминных препаратов в течение последних двух недель беременности.

Грудное вскармливание. Поскольку неизвестно, выделяется хлорфенамина малеат с грудным молоком, то матери не должны кормить грудью при лечении лекарственным средством.

Репродуктивность. Данные о репродуктивность отсутствуют.

Взрослым следует принимать по 1 пакетику 3 раза в день.

Больные с нарушением функции печени и / или почек. При лечении пациентов, страдающих от нарушений функции печени и / или почек, пациентов с синдромом Жильбера, следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами доз.

В случае тяжелой печеночной и / или почечной недостаточности применение лекарственного средства ГРИППОСТАД С БЛИЦ противопоказано.

Содержимое 1 пакетика Всыпать в стакан питьевой воды — порошок растворится в течение одной минуты, даже без перемешивания. После чего выпить содержимое стакана.

Продолжительность лечения определяется после консультации с врачом.

Кофеин. Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвота, диурез, учащенное дыхание, тахикардия или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, тревожность, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах — диазепам. Симптоматическая терапия.

Аскорбиновая кислота. Аскорбиновая кислота хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой.

Симптомы. При длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, требует контроля за состоянием последней.

Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.

Применение больших доз лекарственного средства может привести к рвоте, тошноте или диареи, которые исчезают после его отмены.

При употреблении высоких доз аскорбиновой кислоты (4 г в день) у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы были зарегистрированы единичные случаи гемолиза эритроцитов.

Лечение. Симптоматическая терапия.

Классификация побочных эффектов по частоте:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (≥ 1/100 до
• нечасто (≥ 1/1000 до
• редко (≥ 1/10000 до
• очень редко (
• неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Очень редко: изменения в гемограмме, такие как лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия в случае применения високиз доз — незначительные образования метгемоглобина.

Со стороны иммунной системы. Очень редко при применении парацетамола сообщали о тяжелых реакции гиперчувствительности (отек Квинке, респираторный дистресс, потливость, тошнота, падение артериального давления, иногда приводят к недостаточности кровообращения, а также анафилактический шок).Неизвестно: в отдельных случаях имели место буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны метаболизма. Очень редко: повышенный аппетит.

Со стороны психики. Очень редко психотические реакции. Неизвестно: беспокойство, бессонница.

Со стороны нервной системы.Очень редко дискинезия. Неизвестно: успокоение, сонливость.

Со стороны органов зрения. Очень редко: глаукома (глаукома), нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Неизвестно: аритмия, например тахикардия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Очень редко респираторные реакции гиперчувствительности; в чувствительных лиц парацетамол может вызвать бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы. Часто сухость во рту. Очень редко желудочно-кишечный дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы. Редко: повышение уровня печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Очень редко длительное применение высоких доз или передозировка может вызвать повреждение печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто аллергические кожные реакции (эритематозные реакции, крапивница), иногда сопровождающиеся повышенной температурой (медикаментозная лихорадка) и поражением слизистой. Очень редко серьезные кожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко: нарушения мочеиспускания. При длительном приеме высоких доз может развиться поражение почек.

Лабораторные показатели. Неизвестно: применение парацетамола может влиять на результат анализа мочевой кислоты, выполняется фосфат-вольфрамовым методом, а также на результат определения сахара крови, выполняется методом глюкозооксидази-пероксидазы. Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: определение в моче количества сахара, мочевой кислоты, креатинина, неорганического фосфата.

Кроме того, при применении больших доз возможно отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале. В целом, химические методы исследования, основанные на цветных реакциях, могут давать ложные результаты.

Хлорфенамина малеат может уменьшить реакцию кожи во время тестов на аллергию.