Глемонт 4 мг №30 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату  
ГЛЕМОНТ ТАБЛЕТКИ ЖУВАЛЬНІ
(GLEMONT CHEWABLE TABLETS)

 

Склад:

діюча речовина: монтелукаст;

1 таблетка містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту 4 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневий.

 

Лікарська форма. Таблетки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки жувальні по 4 мг: овальні, білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки з гравіруванням «G» з одного боку та «390» з іншого боку;

таблетки жувальні по 5 мг: круглі, білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки з гравіруванням «G» з одного боку та «391» з іншого боку.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Код АТХ R03D C03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію в астматичних пацієнтів, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У окремому дослідженні прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після прийому препарату у формі жувальних таблеток в дозі 5 мг натщесерце C_max у дорослих досягається через 2 години. Біодоступність становила 73 % і знижувалася до 63 % при вживанні звичайної їжі.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми. Обсяг розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях із терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренс монтелукасту із плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після пероральної дози позначеного ізотопом монтелукасту 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів

Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда – П’ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на день.

Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток по 4 мг у дітей віком від 2 до 5 років та жувальних таблеток по 5 мг у дітей віком від 6 до 14 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток по 10 мг у дорослих.

Жувальні таблетки по 5 мг слід застосовувати для пацієнтів у віці від 6 до 14 років, а жувальні таблетки 4 мг – для пацієнтів у віці від 2 до 5 років.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Жувальні таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендовані для дітей віком від 2 до 5 років;

жувальні таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендовані для дітей віком від 6 до 14 років:

—       як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистувальною астмою від легкого до помірного ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою                 β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;

—       як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня, в яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребують перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;

—       як профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;

—       для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація – час» (AUC) монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

 

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно попередити, що Монтелукаст не слід застосовувати для зняття гострих астматичних нападів. Рекомендується продовжувати лікування відповідними ліками для зняття нападів. У випадку гострого нападу слід застосовувати інгаляційні бета-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у випадку, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій β-агоністів короткої дії.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдними препаратами.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга – Страуса (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай були пов’язані зі зменшенням або відміною терапії кортикостероїдними препаратами. Припущення про те, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов’язані з появою синдрому Чарга – Страуса, неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, погіршання легеневої симптоматики, ускладнення з боку серцевої системи та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їхнього лікування слід переглянути.

Глемонт таблетки жувальнімістять аспартам, який є похідним фенілаланіну і становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату щодо контролю астматичних параметрів триває протягом дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть коли астма є контрольованою, а також під час загострення астматичного статусу.

Корегування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня або нирковою недостатністю не потребується. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда – П’ю) немає, тому рекомендації щодо корегування дози відсутні.

Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Монтелукаст як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистувальній астмі легкого ступеня.

Монтелукаст не рекомендуєтся як монотерапія хворим із персистувальною астмою помірного ступеня. Монтелукаст як альтернативний лікарський засіб замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдних препаратів для дітей, хворих на персистувальну астму легкого ступеня, може бути застосований лише для пацієнтів без тяжких астматичних нападів у недавньому анамнезі, що потребують перорального застосування кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїдні препарати.

Персистувальна астма легкого ступеня –  це астма, при якій прояв симптомів астми відбувається частіше 1 разу на тиждень, але рідше 1 разу на добу, нічні напади спостерігаються частіше         2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, між епізодами функція легень залишається у нормі. Якщо неможливо досягти задовільного контролю астми (як правило, протягом 1 місяця), слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній системі лікування астми. Контроль астми у пацієнтів необхідно періодично оцінювати.

Застосування монтелукасту перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

У хворих віком від 2 до 5 років бронхоспазм, спричинений фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою персистувальної астми, що потребує лікування інгаляційними кортикостероїдними препаратами. Стан пацієнта слід оцінювати впродовж 2-4 тижнів після початку лікування монтелукастом. Якщо не спостерігається задовільного результату лікування, слід прийняти рішення про додаткове чи інше лікування.

Лікування монтелукастом порівняно з іншими способами лікування астми. Якщо лікування монтелукастомпроводиться як додаткова терапія до лікування інгаляційними кортикостероїдними препаратами, не можна різко вводити монтелукаст замість інгаляційних кортикостероїдів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат призначений для застосування дітям.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат призначений для застосування дітям.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

 

Діти віком від 2 до 5 років.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 4 мг 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 14 років.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 5 мг 1 раз на добу.

Для лікування астми жувальну таблетку слід приймати ввечері за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.

Індивідуальний підбір дози для даної вікової категорії не потребується.

Для пацієнтів віком від 15 років рекомендується застосовувати таблетки монтелукасту з дозуванням 10 мг.

 

Діти.

Застосовують дітям віком від 2 років. Дітям віком від 6 місяців до 2 років застосовують препарат у вигляді гранул по 4 мг.

 

Передозування.

Жодної інформації щодо лікування передозувань монтелукастом немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/день дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг/день протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування монтелукастом внаслідок прийому препарату дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки монтелукасту та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень з частотою від ≥ 1/100 до

інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів;

з боку нервової системи: головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі;

загальні розлади: спрага.

Побічні реакції, зареєстровані у постмаркетинговому періоді:

з боку кровоносної і лімфатичної системи: тенденція до посилення кровоточивості;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки;

з боку психіки: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, тремор, депресії, дезорієнтація, дуже рідко – суїцидальні наміри та поведінка;

з боку нервової системи: млявість і запаморочення, парестезія/гіпестезія, напади;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинні порушення);

з боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, нодозна вузликова еритема;

з боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми;

загальні розлади та місцеві реакції: астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом хворих астмою описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарга – Страуса (СЧС) (дивись розділ «Особливості застосування»).

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

По 30 таблеток у пластиковому контейнері, у картонній коробці. В кожний контейнер разом з таблетками вкладається полімерний циліндр з вологопоглиначем (силікагель).

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Селище Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Налагарх, округ Солан (Х.П.) 174101, Індія /

Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Nalagarh, Disst. Solan (H.P.) 174101, India.