Гидроксизин-ЗН 25 мг N30 таблетки - инструкция, описание, показания, противопоказания, состав

действующее вещество: hydroxyzine, 1 таблетка содержит гидроксизином гидрохлорида 25 мг.

вспомогательные вещества: целактоза 80, смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75: 25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой цилиндрической формы с двумя выпуклыми поверхностями и делительной риской с одной стороны.

Анксиолитики. Производные дифенилметана.

Код АТХ N05B B01.

Абсорбция.  

Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (max) достигается через 2 часа после перорального приема. После применения одноразовых пероральных доз 25 мг и 50 мг у взрослых концентрации Cmax, как правило, составляет 30 и 70 нг / мл соответственно. После повторного введения один раз в день максимальные концентрации увеличиваются на 30%. Биодоступность гидроксизином при пероральном применении по сравнению с внутримышечным, составляет около 80%.

Распределение. 

Гидроксизин широко распределяется в организме и обычно больше концентрируется в тканях, чем в плазме. У взрослых видимый объем распределения составляет от 7 до 16 л / кг. Гидроксизин проникает в кожу после перорального приема. Как после однократного, так и после многократного приема концентрации гидроксизина в коже выше концентрации в сыворотке крови. Гидроксизин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, образует больше концентрации у плода, чем у матери.

Метаболизм. 

Гидроксизин значительной степени метаболизируется. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% пероральной дозы) стимулируется алкогольдегидрогеназой. Этот метаболит обладает свойствами периферического H1-антагониста. Другие идентифицированы метаболиты включают N-деалкилований метаболит и О-деалкилований метаболит с периодом полувыведения 59 часов. Эти пути метаболизма косвенные главным образом CYP3A4 / 5.

Выведение. 

Период полувыведения гидроксизина у взрослых составляет примерно 14 часов (диапазон 7-20 часов). Видимый общий объем организма, рассчитанный в ходе исследований, составляет 13 мл / мин / кг. Только 0,8% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Главный метаболит, цетиризин, выводится в неизмененном виде с мочой (25% гидроксизина, применяемого перорально).

Пациенты пожилого возраста.

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась в 9 здоровых испытуемых пожилого возраста (69,5 ± 3,7 года), после одного приема 0,7 мг / кг перорально. Период полувыведения гидроксизина удлинился до 29 часов, и видимый объем распределения увеличился до 22,5 л / кг. Рекомендуется уменьшить ежедневную дозу гидроксизина для пожилых пациентов.

Дети.

Фармакокинетика гидроксизина оценивалась у 12 детей (6,1 ± 4,6 года: 22 ± 12 кг) после одного приема 0,7 мг / кг перорально. Видимый объем плазмы приблизительно в 2,5 раза выше объема взрослых. Период полувыведения был короче, чем у взрослых. Он составлял около 4 часа у 1-летних пациентов и 11 часов у 14-летних пациентов.

Печеночная недостаточность. 

В исследуемых с вторичной печеночной дисфункцией вследствие первичного билиарного цирроза общий объем составлял примерно 66% от показателя у здоровых испытуемых. Период полувыведения увеличился до 37 часов, а концентрации карбоксильных метаболитов цетиризина в сыворотке крови оказались выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Следует уменьшить ежедневную дозу или частоту приема больным с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность. 

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (объем креатинина 24 ± 7 мл / мин). AUC (площадь под фармакокинетической кривой) гидроксизином не менялась релевантно, в то время как AUC карбоксильного метаболита цетиризина, была повышенной. Этот метаболит не удаляется эффективно с помощью гемодиализа.

Чтобы избежать значительного накопления метаболита цетиризина после применения многократных доз гидроксизина, ежедневную дозу гидроксизина следует сократить для пациентов с нарушением функции почек.

• симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых;
• как седативное средство в период премедикации;
• симптоматическая терапия зуда.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, цетиризина, других производных пиперазина, аминофиллина или этилендиамина;  
• порфирия; 
• удлинение интервала QT; 
• период беременности и кормления грудью; 
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактоз;

Гидроксизин назначать с осторожностью больным, склонным к судорожным реакциям.

Дети раннего возраста более склонны к развитию побочных явлений со стороны центральной нервной системы. У детей развитие судом наблюдался чаще, чем у взрослых.

Через антихолинергическим эффектом препарат следует назначать с осторожностью больным глаукомой, пациентам с затрудненным мочеотделением, запором, миастенией гравис, деменцией.

Для больных, которые одновременно получают лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами дозу нужно корректировать.

Следует избегать приема алкоголя или других седативных препаратов в период лечения Гидроксизин-ЗН.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, склонным к сердечной аритмии, в том числе с дисбалансом электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), с болезнями сердца или больным, получающим антиаритмические препараты. Для таких пациентов следует рассмотреть применение альтернативной терапии.

Для больных с удлинением интервала QT следует рассмотреть применение альтернативной терапии.

Больным пожилого возраста лечение следует начинать с половины терапевтической дозы.

Для больных с нарушением функции печени или с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Лечение препаратом необходимо прекратить не менее чем за 5 суток до проведения аллергического теста или провокационной пробы с метахолина.

Было продемонстрировано репродуктивную токсичности препарата на животных.

Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, вызывает высокие концентрации у плода по сравнению с материнским организмом. На сегодня нет релевантных эпидемиологических данных о влиянии Гидроксизин-ЗН в период беременности, поэтому Гидроксизин-ЗН противопоказан в период беременности.

У новорожденных, матери которых получали Гидроксизин-ЗН в период беременности и / или родов, сразу через несколько часов после рождения наблюдались такие явления: гипотония, нарушения движений, в том числе экстрапирамидные расстройства, клонические движения, угнетение центральной нервной системы, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Поэтому Гидроксизин-ЗН противопоказан в период беременности.

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в грудное молоко.

Исследования по экскреции гидроксизином в грудное молоко не проводилось, но побочные эффекты тяжелой степени были обнаружены у новорожденных / младенцев, матери которых получали лечение Гидроксизин.

Гидроксизин-ЗН противопоказан в период кормления грудью. Если необходимое лечение Гидроксизин-ЗН, кормление следует прекратить.

Нет соответствующих данных относительно влияния на фертильность у людей.

Женщинам репродуктивного возраста необходимо рекомендовать применять адекватные контрацептивные средства для предотвращения беременности во время лечения Гидроксизином.

Взрослые.

Для симптоматического лечения тревожных состояний: 50 мг в сутки в 3 приема (12,5 мг утром, 12,5 мг днем, 25 мг на ночь). В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг за один или два приема за 1 час до операции, а дополнительно может предшествовать применения один раз в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза 25 мг, при необходимости дозу можно увеличить (по 25 мг 3-4 раза в день).

Разовая максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Коррекция дозы.

Для симптоматического лечения зуда:

Дети в возрасте от 3 до 6 лет (с массой тела более 15 кг): от 1 мг / кг до 2,5 мг / кг в день в несколько приемов.

Дети в возрасте от 6 лет: 1 мг / кг до 2 мг / кг в день в несколько приемов.

Для премедикации-1 мг / кг 1 час до операции, а также дополнительно 1 мг / кг в ночь перед анестезией.

Проявление передозировки может быть выражено антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть: тошнота, рвота, тахикардия, гипертермия, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, галлюцинации, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, артериальная гипотензия, кардио аритмия. Может увеличиться степень тяжести комы и возникнуть кардиореспираторный коллапс.

Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие контроль жизненно важных функций организма и наблюдение врача за больным.

Не следует назначать сироп ипекакуаны пациентам с симптомами или склонностью к быстрому снижению чувствительности, в случае развития комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.

Если нужно получить вазопрессорный эффект, следует назначать норадреналин или метараменол. Адреналин не следует назначать.

Больных с тяжелыми симптомами передозировки необходимо проверить на наличие в организме алкоголя или других лекарственных препаратов. Им следует назначать кислород, налоксон, глюкозу, тиамин.

Данные литературы указывают на то, что при наличии тяжелых, угрожающих жизнь антихолинергических эффектов, плохо поддающиеся лечению, могут быть полезными пробные терапевтические дозы физостигмина. Не следует применять физостигмин только для поддержки пациента в сознании. Если вместе с Гидроксизином пациент принял циклические антидепрессанты, применение физостигмина может привести к приступам и остановке сердца.

Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии.

Специфического антидота нет. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на центральную нервную систему, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Нижеприведенные побочные реакции наблюдались в клинических исследованиях с цетиризином, главным метаболитом гидроксизина тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный кризисов, диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса. Следовательно, такие реакции могут возникнуть при применении гидроксизина.

Приведенные ниже побочные реакции, отмечавшиеся при применении препарата, распределены по частоте следующим образом:

• очень часто (> 1/10);
• часто (> 1/100 до
• нечасто (> 1/1000 до
• редко (> 1/10000,
• очень редко (
• частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия. Частота неизвестна — удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны органа зрения: редко-нарушение аккомодации, нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту. Нечасто — тошнота редко-запор, рвота.

Общие нарушения: часто-утомляемость; нечасто — общая слабость, лихорадка.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: редко — изменения функциональных проб печени. Частота неизвестна — гепатит.

Неврологические расстройства: очень часто — сонливость сплошь головная боль, седация; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.

Психические расстройства: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — дезориентация, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — зуд, эритематозная сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.